人表皮生长因子受体2(HER2)是所有乳腺细胞外侧的一种促生长蛋白,据统计,HER2阳性(HER2 +)乳腺癌占所有乳腺癌的20%左右。与HER2阴性乳腺癌相比,HER2 +乳腺癌通常恶性程度更高,更易复发,且高达50%的转移性HER2 +乳腺癌患者会出现脑转移,治疗困难。 ...
来那替尼 (Neratinib)是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂(TKI),与乳癌其他HER2的小分子药物类似,可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族(HER1,HER2和HER4)及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。随着 2020年4月28日来 ...
2021年05月28日,安进(AMGEN)宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 (Sotorasib)上市,用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中 G12C位点的突变占13%。索托拉西布 ...
索坦 是一种小分子靶向TKI,能够抑制含有裂解激酶结构域的RTK家族(RTK,receptor tyrosine kinase,受体酪氨酸激酶),索坦通过抑制这些RTK、阻断信号转导,从而影响各种细胞过程,如肿瘤生长,肿瘤进展,血管生成和转移。 胃肠道间质瘤GIST(二线) S ...
在许多国家,帕博西尼已被批准用于治疗晚期乳腺癌。这种药物属于CDK4/6抑制剂的一种,这种药物能够破坏癌细胞的增殖。 帕博西尼 是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物,医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较 ...
易瑞沙,化学名 吉非替尼 ,是一类口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),被认为是“上帝给东方人的礼物”(亚洲肺癌患者具有更高的EGFR突变比例)。早期美国、日本等国家开展了多项易瑞沙治疗肺癌的临床研究,但在IPASS研究报道之前,人们并 ...
哌柏西利是一种能选择性抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期调控,阻止肿瘤细胞增殖的口服靶向性药物。哌柏西利是美国FDA最早批准的CDK4/6抑制剂,基于Ⅱ期PALOMA-1研究,于2015年获得了哌柏西利联合AI作为HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗 ...
一项 吉非替尼 联合培美曲塞+卡铂双药化疗的Ⅲ期临床研究,发表在《临床肿瘤学杂志》(JCO),证实了在吉非替尼基础上加用培美曲塞和卡铂双药化疗可显著延长患者的无进展生存期和总生存期。 在本项随机、开放标签的Ⅲ期临床研究中,共纳入350例既往未经 ...
伊马替尼 是治疗慢粒白血病的主要化疗用药,疗效显而易见。但是,伊马替尼毕竟是化疗药物,其用法与用量都有严格的标准,一旦患者随意增量或减量,都可能引起一些副作用或者是影响到病情的发展。吃伊马替尼这个药还有其他禁忌吗?需不需要忌口? 在慢粒 ...
2021年5月20日,杨森制药公司(Janssen)公布了 伊布替尼 的新临床数据。①CAPTIVATE研究:显示了伊布替尼联合维奈托克对以前未治疗的慢性淋巴细胞性白血病(CLL)患者的疗效;②RESONATE-2研究:长达7年的随访结果,显示单药伊布替尼治疗CLL的无进展生 ...
艾曲波帕 由葛兰素史克公司研发,后来与瑞士诺华公司合作研发,是全世界第一款也是唯一一款获得批准的小分子非肽类TPO受体激动剂。与现有的血小板减少症药品相比,艾曲波帕是可以口服的治疗再生障碍性贫血的药品,安全性高,受到患者好评,被誉为“治疗 ...
2018年7月21日,诺华制药集团(Novartis)宣布, 艾曲波帕 (Eltrombopag,商品名瑞弗兰,Revolade)——首个也是唯一获批的非肽类口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)在中国上市,其适应症是经皮质类固醇、免疫球蛋白等一线治疗收益较低或脾切除术后的慢性原 ...
二代ALK抑制剂 色瑞替尼 目前已在国内获批一线治疗ALK阳性晚期NSCLC,基于ASCEND-8研究结果,获批剂量为450mg随餐服用。这一方案在ALK阳性NSCLC亚洲人群中的一线疗效和安全性得到证实在临床实践中,那色瑞替尼调整剂量的疗效和安全性如何? ASCEND-8研究 ...
普纳替尼Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家 ...
Iclusig( 普纳替尼 ,帕纳替尼)是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于:治疗慢性期,加速期或急性期慢性粒细胞白血病(CML)或Ph + ALL的成人患者,未指明其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。治疗成人患者T315I阳性CML(慢性期,加速期或急变期 ...
代号为ASCEND-4的III期临床试验,证明了 塞瑞替尼 一线治疗ALK阳性晚期肺癌的显著疗效。这项临床试验招募了来自28个国家(包括中国)的376名晚期ALK阳性肺癌患者。平均分成2组,一组接受塞瑞替尼治疗,另一组接受以铂类为基础的化疗。 治疗结果是,在所 ...
急性髓性白血病(AML)是成人中最常见的恶性白血病,在所有急性白血病类型中生存率最低,其5年生存率仅为28%。治疗AML的标准疗法为高强度化疗,但是接近一半的AML患者由于合并症和与化疗相关的毒性而无法接受高强度化疗。 维奈托克 是首个特异针对B ...
肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第一位。非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞癌,与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%,约75%的患者发现时已处 ...
维纳妥拉/维奈托克/维奈妥拉(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维纳妥拉(Venetoclax)选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化 ...
美国FDA和欧盟EMA已批准 瑞戈非尼 (Stivarga)作为氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康等现有标准治疗失败的三线药物。在中国主导下的亚洲临床研究(CONCUR)也证明了其有效性,生命周期的延长比西方人群更有利,最近,欧盟委员会批准了瑞戈非尼用于治疗成人肝癌患者 ...

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