考比替尼 是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细胞增殖。维罗 ...
阿比特龙 是一种CYP17抑制剂,与强的松联合使用:用于治疗先前接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。mCRPC推荐阿比特龙剂量为:每天一次,每次1000mg(饭前两小时或饭后一小时空腹);联合泼尼松,每天两次,每次5mg. COU-A ...
苹果酸 舒尼替尼 是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PD ...
EGFR/HER2Exon20突变(不包括T790M)非小细胞肺癌一直缺少有效的靶向治疗药物,Poziotinib( 波齐替尼 )是一种试验性的EGFR/HER2Exon20靶向药。2018年世界肺癌大会报道了波齐替尼Poziotinib的临床试验数据更新,更新的数据显示波齐替尼POZIOTINIB治疗EG ...
舒尼替尼 2006年被批准用于治疗转移性肾细胞癌、胃肠道间质瘤。2011年又获美国FDA批准用于治疗不能手术切除肿瘤或肿瘤己扩散至身体其他部位(转移性)的进展性胰腺神经内分泌癌患者。胰腺神经内分泌瘤 是一组罕见的、异质性强的肿瘤,高发年龄段为50到7 ...
三阴性乳腺癌的雌激素受体、孕激素受体、HER2均为阴性,故对内分泌治疗和HER2靶向治疗无效,晚期主要依靠化疗。对于乳腺癌易感基因BRCA突变的三阴性乳腺癌,多腺苷二磷酸核糖聚合酶PARP抑制剂可显著提高化疗的有效率。不过,PARP抑制剂仅对BRCA突变的部分三 ...
舒尼替尼 是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物,体现了新一轮靶向疗法的问世,它既能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应,其临床优势是显而易见的。 该研究从中国11家中心入组了105例年龄≥18岁的不可切除转移性 ...
阿比特龙 是一种雄激素生物合成抑制剂,通过抑制CYP17酶(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶),有效阻断睾丸、肾上腺、肿瘤内来源的雄激素生成,使前列腺癌患者血液和骨髓中的睾酮水平降至检测下限,且可以持续维持至治疗结束。 通过两项大型RCT研究(LATITUDE和 ...
欧盟委员会已批准Bavencio(avelumab)与Inlyta(axitinib 阿西替尼 )组合疗法,用于晚期肾细胞癌(RCC)成人患者的一线治疗。在美国,该组合疗法已于2019年5月获得FDA批准一线治疗晚期RCC患者。 值得一提的是,Bavencio是欧盟批准作为组合疗法的一 ...
拉罗替尼 是由康涅狄格州斯坦福德的Loxo Oncology医药公司研制,曾在2016年被美国食品和药物管理局授予突破性药物资格。每日口服该药一次或两次,会干扰由获得性遗传缺陷引起的癌症生长开关,即原肌球蛋白受体激酶(TRK)融合蛋白,涉及到NTRK1、NTRK2和NTRK3 ...
K药是一款代表性的PD-1抗体,是FDA首个批准上市的PD-1抑制剂,也是首款在中国大陆获批两个适应症的PD-1抑制剂药物。 阿西替尼 是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕 ...
曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1/2)可逆性抑制剂,主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器)的作用, 影响MAPK通路,抑制细胞增殖。因此,这种药物在体内、体外均可抑制BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的 ...
厄洛替尼 单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,包括一线治疗、维持治疗,或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。由于抗肿瘤药物往往具有复杂的药理学特征,肿瘤患者较其他患 ...
甲状腺未分化癌(又称间变性癌或肉瘤样癌)是甲状腺癌中恶性程度最高的一种,发病率约占全部甲状腺癌的10-15%,早期即可发生浸润和转移,恶性程度高,预后差。甲状腺髓样癌实际上并非甲状腺癌,它来源于分泌降钙素的甲状腺滤泡旁细胞(又称C细胞),是神经 ...
国外最新肝癌诊治指南和卫生部指出,姑息性肝切除治疗中晚期肝细胞癌(HCC)疗效欠佳,复发风险极高。在临床上,根据临床分期术前认为是根治性肝切除,术后病理可能证实为姑息性肝切除,如病理证实淋巴结转移等,这降低了肝癌总体外科疗效,严重影响预后。因此 ...
培唑帕尼 (又称帕唑帕尼/Pazopanib,商品名:Votrient)是GSK开发的一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂。培唑帕尼的作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似,并分别于2009年10月、2010年6月获得美国FDA和欧盟EMA批准上市,用于治 ...
JAK抑制剂 巴瑞克替尼 ,已在III期临床试验中证实对甲氨蝶呤反应不足的中重度活动性RA患者具有显著疗效,并在欧洲、美国及日本等超过50个国家获批用于成人中重度活动性RA的治疗。然而,关于其能否保护患者免于关节结构损害进展尚不清楚。近日风湿界知名期刊A ...
帕唑帕尼 (Votrient)是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。该药分别于2009年10月、2010年6月获得美国和欧盟批准上市。帕唑帕尼Votrient已被证明是一种功效显著的肾细胞癌(RCC)一线 ...
2015年2月3日,美国FDA加速批准 帕博西尼 联合来曲唑用于绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗;2016年2月19日,美国FDA批准帕博西尼联合氟维司群用于既往内分泌治疗失败的HR+ 、HER2-绝经后晚期乳腺癌患者。 乳腺癌是全球女性健康中第一大恶性肿瘤 ...
米哚妥林 来自诺华,商品名Rydapt,是一种小分子激酶抑制剂,FDA批准的适应症包括:1)初发FLT3阳性AML,与标准3+7方案联合,不可单用;2)系统性肥大细胞增多症,系统性肥大细胞增多症伴血液学肿瘤,或肥大细胞白血病。早在2017年4月28日,FDA正式批准FLT3抑 ...

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