妥卡替尼/ 图卡替尼 （Tucatinib） 是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。 图卡替尼 给转移性乳腺癌带 ...
TNBC相比其他类型乳腺癌的预后更差，10年生存率不到50%，虽然获益有限，但化疗仍是无BRCA突变TBNC患者的标准治疗方案。PARP抑制剂和PD-L1抑制剂在晚期TNBC中显示了有限的临床疗效，本研究旨在评估 尼拉帕利 联合帕博利珠单抗在晚期或转移性TNBC中的疗效 ...
靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 图卡替尼 已经在美国上市了，该药获得了突破性药物资格和优先审查，对HER2具有高度特异性，是由Seattle Genetics生产研发的。 图卡替尼 在美国上市的时间是2020年，主要用于治疗人类表皮生长因子受体2 (HE ...
尼拉帕利 Niraparib一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，它能诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PAR ...
美国食品和药物管理局（FDA）已受理靶向抗癌药 卡博替尼 （cabozantinib）的一份补充新药申请（sNDA），用于治疗年龄≥12岁、先前治疗后病情进展、放射性碘难治性（若放射性碘适用）分化型甲状腺癌（DTC）患者。FDA已授予该sNDA优先审查，并已指定《处方药用 ...
根据美国丹娜法伯癌症研究所（Dana-Farber Cancer Institute）近日在JAMA Oncology（美国医学会杂志肿瘤学）上发表的一项队列研究，靶向抗癌药 卡博替尼 （cabozantinib）治疗肾细胞癌（RCC）脑转移有显着疗效，颅内总缓解率（ORR）达到了50%。 卡博替 ...
色瑞替尼 为高选择、高效、口服二代ALK抑制剂，根据1期研究出色的安全性和有效性数据，2014年4月FDA批准用于治疗克唑替尼耐药或不耐受ALK阳性转移性NSCLC。 1期剂量爬坡ASCEND-1研究，纳入ALK阳性（FISH确认）晚期局部晚期或转移性NSCLC，PS评分0~2 ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）和ROS1基因重排是晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的重要分子亚型。这些驱动基因的发现为高活性治疗干预创造了新的潜力。克唑替尼作为第1代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，对于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌疗效显著，第2代已上市的ALK ...
索拉非尼 是一种口服多激酶抑制剂。通过作用于Raf激酶直接抑制肿瘤细胞增殖，还可作用于血管内皮生长因子受体1，2，3（VEGFR-1,-2,-3），以及血小板源生长因子受体-β（PDGFR-β）、受体酪氨酸激酶、抑制肿瘤新生血管生成。索拉菲尼通过抑制肿瘤细胞增 ...
索拉非尼 （多吉美）的靶点主要有VEGFR-1/2/3、RET、FLT3、BRAF等。索拉菲尼可以直接抑制肿瘤细胞增殖，也可以作用于VEGFR和PDGFR来抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应，从而遏制肿瘤生长。 适应症有：1、治疗不能手术的晚期肾癌细胞癌。2 ...
2018年迈阿密乳腺癌会议（MBCC）上，展示了Ⅲ期实验OlympiAD的探索性分析结果。研究表明对于HER2阴性、BRCA1 / 2突变的乳腺癌患者，无论基线肿瘤负荷情况如何，使用 奥拉帕尼 相对于标准化疗方案（TPC），均能改善无进展生存（PFS）。在完整的OlympiAD试 ...
索托拉西布 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。索托拉西布选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白，它可将受体酪 ...
安立生坦片用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。2007年6月，吉利德与葛兰素史克共同研制出首款用于治疗肺动脉高压的 安立生坦 片，并获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。与其他皮肤受体据 ...
CodeBreaK100试验的Ⅰ期试验数据2020年9月发表于《新英格兰医学杂志》（New England Journal of Medicine），提供了12例PDAC患者 索托拉西布 活性的首个信息：1例患者部分缓解，另外8例患者病情稳定。近日，杜克大学医学中心的John H. Strickler医学博士在AS ...
黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌，存活率低，全世界每年约有20万例新诊断的黑色素瘤病例，其中约50％为BRAF突变，这是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。 贝美替尼 是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK) 抑制药，该药品获得美国食品药品管理局( ...
ARCHES是一项全球、双盲、随机对照的Ⅲ期研究。入组了成年、病理确诊为前列腺癌，且未合并神经内分泌分化、印戒细胞或小细胞特征的患者，ECOG PS 0-1分。患者为激素敏感型，允许患者既往接受过至多6个周期的ADT或多西他赛化疗。入组患者1:1随机分配接受 ...
达拉非尼 联合曲美替尼可以显着提高患者的客观缓解率、无进展生存期，可以给患者提供稳定的OS获益。达拉非尼不适用于野生型BRAF-患者的治疗。美国食品药品监督管理局（FDA）批准曲美替尼与达拉非尼联用治疗黑色素瘤患者的时间是2014年1月10日。 那么， ...
黑色素瘤是一种上皮细胞恶性增殖的疾病,具有高转移性、侵袭性,患者预后较差,总生存期短。目前临床中针对黑色素瘤的治疗手段除了外科手术切除外,靶向药物的治疗也是主要的方法。 曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞 ...
恩杂鲁胺是一种新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合，并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。在多个随机、多中心的临床试验中证实了 恩杂鲁胺 在CRPC或mCSPC患者中的疗效，招募的所有患者均接受了GnRH伴随治 ...
恩曲替尼 是罗氏第一个肿瘤不可知论（tumor-agnostic，即与肿瘤类型无关，“不限癌种”）疗法，已在多种肿瘤类型中显示出持久缓解，包括已经扩散到大脑的肿瘤。在美国和欧盟，恩曲替尼之前分别被授予了治疗NTRK融合实体瘤的突破性药物资格（BTD）和优先药物 ...
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