2012年，硼替佐米皮下注射给药方式获批，其3期研究结果显示皮下注射比静脉输注具有更好的安全性。此外，PANORAMA1研究中，患者每周接受2次硼替佐米治疗，但在近年的临床实践中，≥60岁的老年患者接受硼替佐米治疗的频率常为每周1次。因此，PANORAMA1研究 ...
Enhertu （DS-8201a）是一种新一代ADC（抗体偶联）药物，通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体曲妥珠单抗（trastuzumab）与一种拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内。美国FDA于2019年12月批准第一三 ...
诺西那生钠（Nusinersen）是一种SMN2导向的反义寡核苷酸（ASO）类药物。与一般药物分子不同，ASO是精准设计的具有靶向作用的特定核苷酸序列，通过与信使RNA (mRNA) 结合来抑制基因表达，进而促进分解并干扰蛋白质的产生。 诺西那生钠 可以增加SMN2转录中 ...
格拉吉布 (glasdegib)是一种实验性、口服、每日一次的药物，被认为可抑制SMO受体从而破坏Hedgehog信号通路。异常的Hedgehog通路激活被认为在多种类型癌症的发展中起作用，包括实体瘤和血液系统恶性肿瘤。临床用于与低剂量阿糖胞苷联合用于治疗新确诊的7 ...
某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活导致细胞不受控制的增殖来驱动致瘤潜能。帕拉西替尼Pralsetinib在KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M等具有致瘤性RET融合或突变的培养细胞和动物肿 ...
Pralsetinib（ 普雷西替尼 ）是一种新型的、耐受性良好的、有前途的野生型RET和致癌RET融合（CCDC6-RET）和RET V804L、RET V804M、RET M918T突变的激酶抑制剂。成人推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次（服用GAVRETO前至少2小时不进食，服用后至少1小时 ...
盐酸 阿那格雷 是一种治疗血小板增多症，慢性血液的新药。用于血小板增多症，其中包括真性红细胞增多症，原发性骨髓纤维化，慢性粒细胞白血病，原发性血小板增多症等所有骨髓增生性疾病。推荐起始剂量为0.5mg一日4次，或1mg一日2次，每周间隔期可调整剂 ...
阿那格雷主要作用于巨核细胞，它可抑制环磷腺苷（cAMP）磷酸二酯酶的活性，增加血小板内cAMP水平，从而抑制血小板的聚集及形态变化，抑制巨核细胞的成熟和血小板生成。大量研究结果发现， 阿那格雷 在体内外都能影响巨核细胞的成熟，导致细胞体变小和形 ...
缬更昔洛韦 （valganciclovir）为具L-valyl ester基之ganciclovir前驱物，口服后经肠道及肝脏之酯水解酵素快速转变为ganciclovir。Ganciclovir 为2-deoxyguanosine之合成类似物，于体外及体内中可抑制疱疹病毒复制;对其敏感之人体病毒包括人类巨细胞病 ...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。随着 2020年4月28日来 ...
将近20%的乳腺癌患者有人表皮生长因子受体2（HER2）阳性肿瘤，意味着其疾病更具侵袭性及更差的预后。像曲妥单抗、拉帕替尼、帕妥珠单抗、ado-trastuzumabemtansine等抗HER2主导的治疗药物的引入，使该类型的乳腺癌辅助治疗及转移性疾病的治疗取得了很大 ...
III期SOLO1试验的目的就是评估 奥拉帕尼 在初诊晚期卵巢癌维持治疗的结果。研究入组15个国家的391例浆液性卵巢癌或子宫内膜样卵巢癌患者；所有患者在化疗后为临床完全或部分缓解，以2：1的比例随机分组接受2年的奥拉帕尼维持治疗（260例患者）或安慰剂治 ...
2020年5月20日，美国FDA批准，PARP抑制剂奥拉帕尼获批新的适应症，用于治疗接受恩杂鲁胺、阿比特龙治疗后疾病进展的，携带有害或疑似有害生殖系或体细胞同源重组修复（HRR）基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。值得一提的是，这是首款获批用于治疗 ...
考比替尼 是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细胞增殖。 ...
IMspire 150研究（NCT02908672）是一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期多中心研究，旨在评估 维莫非尼 +Cobimetinib+阿替利珠单抗方案用于先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的转移性或局部不可切除的晚期黑色素瘤患者的疗效与安全性。研究的主要终点为研究者 ...
硼替佐米 是一种新型蛋白酶体竞争性抑制剂，临床上主要用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。该药原研由Millennium公司（后被武田收购）开发，于2003年5月获得FDA批准，商品名为Velcade。2005年1月，该药在中国获批，商品名为万珂。 事实上，在 硼替佐米 问 ...
肾细胞癌（简称肾癌）是泌尿系统中恶性程度较高的肿瘤，也是最常见的肿瘤之一，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。据调查，肾细胞癌在我国泌尿生殖系统肿瘤中占第二位，仅次于膀胱肿瘤，占成人恶性肿瘤的2%～3% 、小儿恶性肿瘤的20%左右。阿昔替尼是一种 ...
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他非造血组织和器官，同时抑制正常造血功能。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结肿大 ...
厄洛替尼 是表皮生长因子受体（EGFR） - 突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准一线疗法。厄洛替尼的中位无进展生存期（PFS）约为10个月。为了确定与厄洛替尼单药治疗相比，贝伐单抗联合厄洛替尼治疗是否会产生更好的无进展生存期。 这项2期随机临床试验 ...
2021年8月26日，JOH杂志在线发表了一项由国际肝癌协会（ILCA）现任主席、西班牙纳瓦拉大学医学院Bruno Sangro 教授领衔的国际多中心、随机对照临床试验（SORAMIC），研究评估了 索拉非尼 联合或不联合SIRT治疗晚期HCC患者的临床疗效及安全性。结果表明，与索 ...
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