克唑替尼 是一种骼氨酸澈酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR,c-Met），ROS1（c-cos）和RON.易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼 ...
2016年7月13日， 拉克替尼 被FDA授予突破性药物资格，用于TRK融合基因突变阳性的成人及儿童不可手术切除或转移性实体瘤。2017年12月底，拉克替尼向FDA提交了上市申请，用于治疗带有NTRK融合基因的成人或儿童实体瘤患者。2018年5月29日，Loxo Oncology宣布，F ...
拉罗替尼 （LOXO-101）的上市申请（NDA）已被美国FDA接受，并获得优先审评资格，用于治疗具有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者。 当神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因与另一个不相关基因融合，并产生改变的原肌球蛋白受体激酶（TRK ...
阿西替尼 是是新一代肾癌靶向治疗药物，它是一种强效的小分子酪氨酸激酶抑制剂，具备相对更强的特异性与血管内皮生长因子受体结合。主要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者。早期的研究发现其在转移性肾细胞癌治疗中疗效肯定、安全 ...
威罗菲尼 ，是一种激酶抑制剂。能够对BRAF V600E选择性抑制，从而阻断了肿瘤细胞的下游通路。威罗菲尼的主要成分是本品主要活性成分为维莫非尼，以维莫非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在。化学名称丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H- 吡咯并[2, ...
AML是成人中最常见的恶性白血病，在所有急性白血病类型中生存率最低，其5年生存率仅为28%。根据新闻稿中的统计数据显示，全球估计有16万AML患者。治疗AML的标准疗法为高强度化疗，但是接近一半的AML患者由于合并症和与化疗相关的毒性而无法接受高强度化疗。 ...
洛拉替尼 是第三代ALK抑制剂，自问世以来就备受青睐，它对目前已知的几乎所有ALK耐药突变均有效，而且具有较强的血脑屏障穿透能力，可用于治疗脑转移患者。 肺癌是全球癌症死亡的主要病因之一，每年有180万人确诊肺癌。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的 ...
乳腺癌患者朋友们都知道，治疗乳腺癌有一款靶向药物—— 拉帕替尼 ， 拉帕替尼能延长患者肿瘤稳定期6个月以上，且患者耐受性好。下面我们来详细讲解一下这款药物。 拉帕替尼 用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇， ...
近日，美国FDA宣布接受第三代ALK抑制剂 劳拉替尼 （Lorlatinib,商品名Lorbrena）的补充新药申请（sNDA），用于一线治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 肺癌是全球癌症死亡的主要病因之一，每年有180万人确诊肺癌。非小细胞肺癌（NSCLC）是最 ...
FDA于2015年11月13日加速批准了 奥沙替尼 用于特定类型的晚期非小细胞肺癌的治疗。该药之前的名称为AZD9291.FDA的这项批准基于“临床试验的实质证据，表明对一半以上的治疗患者来说，奥沙替尼对减小肿瘤大小具有显著作用。 根据欧洲肺癌会议（ELCC） ...
维奈妥拉 （Venclexta）和利妥昔单抗（Rituxan）联合应用于复发/难治慢性淋巴细胞白血病（CLL），产生高比率的无法检测的微小残留病（uMRD），这与延长无进展生存期（PFS）有关。 维奈妥拉 联合利妥昔单抗治疗的患者uMRD状态几乎是与苯妥英钠和利妥昔单 ...
2017年3月，美国FDA批准 尼拉帕尼 上市，用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。卵巢癌是一种常见的妇科癌症，全世界每年约20万例妇女被诊断为卵巢癌。尽管在卵巢癌的二线高级治疗中，铂类化疗的响应率很高，但依然有85％的 ...
中国是“肝癌大国”，肝癌是最常见的恶性肿瘤之一，在中国恶性肿瘤发病谱中肝癌的发病率和死亡率分别位于第4位和第2位，其中肝细胞癌（HCC）在原发性肝癌中占90%～95%。中国的肝癌有几个特点：发病更加年轻化，且大部分初诊时已是晚期；HBV（乙型肝炎病 ...
近日，FDA加速批准 马法兰 （Melphalan Flufenamide,又名Pepaxto）上市，与地塞米松联用，用于治疗复发性/难治性多发性骨髓瘤（MM）成年患者。这些患者已接受至少四项前期疗法，并且患者对至少一种蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂、靶向CD38的单抗产生耐药性。马 ...
随着靶向免疫的崛起，以局部治疗和化疗为主的泌尿肿瘤近两年进展迅速。PD1/PDL1免疫也正式开启了泌尿上皮肿瘤的全盘笼罩模式，在二线、一线维持、一线不耐受铂类患者治疗、化免一线联合、HER2靶免联合、PARP靶免联合、术前新辅助等各角度均获得阳性数据，为 ...
EGFR基因是非小细胞肺癌最常见的突变基因，该基因上两个比较常见的突变是19外显子缺失突变，以及21外显子的L858R点突变。这两个突变之外的突变类型叫罕见突变，包括G719X、L861Q和S768I,这类罕见突变使用EGFR-TKI也有一定的效果。 但是对于EGFR基因的20 ...
依鲁替尼 作为首个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，于2013年在美国上市后，一年内便成为销售额增长最快的抗肿瘤药物之一。该药也是一种不可逆抑制剂，以共价键的形式结合BTK,这种罕见的结合方式，也成为药物设计的典范。 依鲁替尼的用法用量 1、用法 ...
伊布替尼 为小分子BTK（Bruton酪氨酸激酶）抑制剂。伊布替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK通过B细胞表面受体活化的信号通路为B细胞迁徙、趋化和黏附的必需途径。 ...
礼来（Eli Lilly and Company）和Incyte公司联合宣布，美国FDA已授予其JAK抑制剂 巴瑞克替尼 突破性疗法认定，治疗斑秃（alopecia areata）患者。新闻稿指出，巴瑞克替尼有潜力成为首款FDA批准治疗斑秃患者的疗法。斑秃是一种自身免疫性疾病，它会导致头皮， ...
特应性皮炎是皮肤科常见的炎症性皮肤病，JAK/STAT信号通路在特应性皮炎的发病中具有重要作用。特应性皮炎发病中的两个关键细胞因子IL-4和IL-13均是通过JAK/STAT信号通路引起下游炎症反应。因此，靶向JAK/STAT信号通路是治疗特应性皮炎的有效方法之一。 ...
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