rydapt 是急性骨髓性白血病靶向疗法，25年来白血病治疗的首个重大突破 适应症：与化疗联用治疗成年患者新诊断为FLT3阳性突变（FLT3+）的急性骨髓性白血病（AML）；以及治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症（ ...
类风湿关节炎（RA）是一种以慢性侵蚀性关节病变为主要表现的全身性自身免疫性疾病。随着病情进展，患者逐渐出现滑膜炎症，软骨和骨质的破坏，最终导致关节畸形。RA 致残率较高，但是通过规范化治疗，可以达到短期内控制炎症，进而改善关节功能、控制疾病进展 ...
舒尼替尼 的药物相互作用 1、CYP3A4的强效抑制药（如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙喹那韦、泰利霉素、伏立康唑等）可使本药及其活性代谢物的血药浓度升高。建议不要合用CYP3A4的强效抑制药。如果合 ...
依维莫司 的适应症 1、既往接受过舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）成人患者； 2、不可切除、局部晚期或转移性、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤（PNET）成人患者；不需要立即手术的，结节性硬化症（TSC）相 ...
首先介绍一下 来那度胺 的抗癌机理，主要有两条，如上图。一条是通过对细胞分裂周期蛋白cdc25C的抑制使得癌细胞被困死在有丝分裂间期，癌细胞不能进行有丝分裂，就凋亡了。第二条是间接影响蛋白磷酸酶PP2A,引起癌基因蛋白MDM2对突变的抗癌蛋白p53进行泛素化 ...
伊布替尼 是全球首个上市的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）的抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著，尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。与传统的治疗方法相比，伊布替尼表现出良好的优势，如副 ...
艾曲博帕 的用法与用量 建议的初始剂量为每天一次，每次50mg；对中度或严重肝功能不全患者，建议的初始课题为每天一次，每次25mg,均需饭前服用（饭前1小时或饭后2小时）。REVOLADE和其它药物、食物或多价阳离子(如，铁、钙、铝、镁、硒，和锌)添加剂间允 ...
维纳妥拉 的活性药物成分为Venetoclax,这是一种口服B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂，BCL-2蛋白在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用，可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相关。维纳妥拉旨在选择性抑制 ...
克唑替尼 是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%，其中不吸烟的年轻腺癌患者居多（不抽烟真的很 ...
考比替尼 Cotellic简介说明 考比替尼Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。考比 ...
布吉他滨 （brigatinib）适用于治疗转移性ALK阳性NSCLC的晚期，克服各种其他ALK抑制剂如克唑替尼，色瑞替尼和艾乐替尼的耐药性。除ALK外，它还对多种类型的激酶如ROS1，胰岛素样生长因子-1受体和EGFR具有活性。属于一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制AL ...
奥西替尼 (AZD9291)是可以用于肺癌的吗？奥西替尼(AZD9291)适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。 ...
瑞戈非尼 是一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂，结构与索拉非尼相似，但比索拉非尼厉害的是，瑞戈非尼能靶向作用于涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶，包括：血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2，RET,原 ...
多靶点酪氨酸激酶抑制剂- 英利达 英文名称：Axitinib 剂型及规格：片剂：1mg、5mg 适应症：用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 产品优势介绍： 英利达 是Pfizer公司开发的多靶点 ...
威罗菲尼 是一种激酶抑制剂，适用但不限于有不可切除或转移黑色素瘤，并有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。威罗菲尼是携带BRAF基因突变的恶性黑色素瘤患者的首选治疗药物，同时，对 BRAF600E 突变的肺腺癌脑转移患者也有效，也可以有效治疗隐 ...
泰立沙 临床药理学与药代动力学 泰立沙 是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对泰立沙敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株 ...
药理及应用 伏立康唑 为三唑类抗真菌药，通过抑制对真菌细胞色素P4501类依赖的羊毛甾醇14α-去甲基化酶，进而抑制真菌细胞膜麦角甾醇生物合成，使真菌细胞膜的结构和功能丧失，最终导致真菌死亡。对分枝霉杆菌、链孢霉菌属以及所有曲霉菌菌有杀菌活性， ...
非那雄安 片的功效主要是用于治疗前列腺增生，长期使用可以使前列腺体积达到缩小的功效。一般来说，非那雄胺片需要至少使用3-6个月的时间，才能达到好的功效，短期使用效果比较差。非那雄胺片属于5α-还原酶抑制剂，可以抑制男性雄性激素分泌，从而对前列腺 ...
更多药品详情请访问 美国FDA批准礼来制药子公司Loxo Oncology的高选择性口服TRK抑制剂 拉罗替尼 上市，用于治疗不可手术或转移性的，现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的，NTRK基因融合而且无已知耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。 推荐剂量 ...
坦西莫司 作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热门靶标（之前有文章讨论过mTOR,如果感兴趣可以参考PI3K抑制剂——癌症 ...
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