普拉替尼 (PRALSETINIB),为RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者带来了新的希望。作为一款高效且高选择性的RET激酶抑制剂,普拉替尼展现了其在治疗RET变异肿瘤中的卓越疗效。 普拉替尼由Blueprint Medicines Corporation公司开发,通过其专有的 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂,其化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。它通过竞争性地抑制雄激素与受体的结合,进而阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激,抑制肿瘤的生长和扩散。此外, ...
阿昔替尼 在治疗转移性肾细胞癌中的广泛应用,不仅得益于其显著的疗效和安全性,还与其灵活的用药方案密切相关。通常,阿昔替尼的起始口服剂量为每日两次,每次5mg,但在与强效CYP3A4/5诱导剂合用时,可能需要调整剂量。这种灵活的用药方案使得阿昔替尼 ...
索坦/ 舒尼替尼 是由辉瑞公司研发的一种小分子多靶点的靶向药物,其首要开发目标为治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能够选择性地靶向某些蛋白的受体,这些受体在肿瘤生长过程中起着关键的分子开关作用。通过 ...
索托拉西布 (AMG510)作为一种针对KRAS P.G12C突变的靶向药物,在胰腺癌治疗中的疗效备受关注。 KRAS基因是胰腺癌中最常见的突变基因之一,其中P.G12C突变尤为关键。这种突变会导致KRAS蛋白的功能异常,进而促进癌细胞的快速生长和扩散。据统计, ...
仑伐替尼 联合帕博利珠单抗治疗复发性子宫内膜癌的两项重大临床研究——KEYNOTE-146和KEYNOTE-775,为这一联合疗法的疗效提供了有力证据。基于KEYNOTE-146和KEYNOTE-775研究的优异疗效和安全性数据,美国食品药品监督管理局(FDA)及欧洲药品管理局(EM ...
索拉非尼 主要作用于多个靶点,包括VEGFR(血管内皮生长因子受体)、PDGFR(血小板衍生生长因子受体)、RAF、MEK及ERK等。它能够通过抑制这些靶点的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞增殖信号传导通路,并抑制肿瘤新生血管的形成,从而抑制肿瘤细胞的生长和 ...
瑞戈非尼 在晚期肝癌(HCC)中的有效性得到了多项临床试验的验证。其中,最具影响力的是Bruix等人在2017年完成的一项随机双盲平行组Ⅲ期临床试验(RESORCE试验)。该试验纳入了573名既往接受过索拉非尼治疗后出现肿瘤进展的HCC患者,对比了瑞戈非尼与安 ...
恩西地平 (ENASIDENIB,商品名Idhifa)的药物为这类患者带来了新的希望。恩西地平作为一种针对异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)突变的靶向药物,其独特的作用机制和显著的治疗效果,在复发性或难治性AML患者中展现出了非凡的潜力。 恩西地平是一种创新的代 ...
艾曲波帕 通过与人血小板生成素受体(TPO-R)的跨膜结构域相互作用,启动信号级联反应,诱导骨髓祖细胞增殖和分化,从而促进巨核细胞的成熟和血小板的生成。其独特的非肽类小分子结构,使得艾曲波帕能够模拟内源性血小板生成素(TPO)的作用,但无需通 ...
普纳替尼 是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),其主要作用机制在于抑制BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性。这种融合蛋白是导致慢性粒细胞白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)等血液肿瘤的关键因素。普纳替尼的独特之处在于 ...
米哚妥林 是一种口服多靶向激酶抑制剂,主要通过抑制FLT3基因编码的Ⅲ型受体酪氨酸激酶的活性来发挥作用。FLT3基因突变在AML患者中较为常见,约30%的患者携带此突变,与AML的发生、发展及不良预后密切相关。米哚妥林能够阻断FLT3受体的信号传导,诱导细 ...
泊马度胺 /柏马度胺是沙利度胺小分子的类似物,属于新型的免疫调节药物。它主要通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散,同时增强机体的免疫功能,来发挥抗肿瘤作用。泊马度胺的口服剂型(如胶囊)使其在临床应用中更加便捷,常用的规格包括1mg和4mg。 地塞 ...
维奈妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)是由艾伯维和基因泰克共同研发的选择性B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂。BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,其过度表达与多种癌症的耐药性和不良预后相关。维奈妥拉/维奈托克通过选择性抑制BCL-2的 ...
艾伏尼布 (依维替尼/TIBSOVO),是中国首个获批的针对异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变癌症的强效口服靶向抑制剂。这一药物在治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病(AML)中展现出显著疗效,为患者带来了新的希望。然而,在治疗过程中, ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)在治疗膀胱癌方面的有效性。近年来,膀胱癌的发病率风险逐渐上升,其病情痛苦、复发率高的特点,使得这种癌症成为了医疗领域亟待攻克的难题。然而,随着医学研究的不断深入,一款名为厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB ...
米托坦 (MITOTANE/LYSODREN)作为唯一被NCCN指南批准的可用于肾上腺皮质癌术后防复发的孤儿药,其治疗有效率备受关注。 米托坦,也称为密妥坦,由美国百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)生产,是一种具有独特机制的抗癌药物。它通过破坏肾 ...
曲美替尼 是一种III型变构非竞争性高选择性MEK1/2抑制剂,通过抑制BRAF V600基因突变引起的过度活化的信号通路,来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,BRAF V600E突变会导致BRAF通路的组成性激活,从而 ...
BRAF V600E突变是多种恶性肿瘤(如黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等)中常见的基因突变之一。这种突变会导致MAPK信号通路的异常激活,从而促进肿瘤细胞的增殖和转移。 达拉非尼 作为BRAF抑制剂,能够特异性地阻断这一信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生 ...
马法兰 主要通过与DNA及RNA发生交叉联结,抑制蛋白质的合成,从而发挥抗肿瘤作用。这种作用机制使得马法兰成为细胞周期非特异性药物,对处于不同细胞周期的肿瘤细胞均有杀伤作用。此外,马法兰还具有抗炎、调节免疫和预防血栓等药理作用,能够抑制体内 ...
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