PIK3CA基因突变是乳腺癌中最常见的基因突变类型之一,约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者携带此突变。这种突变导致PI3K/Akt信号通路过度活跃,使癌细胞更具生存能力并对传统内分泌治疗产生耐药性。 阿培利司 通过特异性抑制PI3Kα的活性,阻断了这一信号通路, ...
乐伐替尼 /乐卫玛(Lenvatinib)作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,以其出色的治疗效果,逐渐在肝癌、肾癌、甲状腺癌等多种癌症的治疗中占据重要地位。与传统治疗药物索拉非尼相比,仑伐替尼展现出了更为卓越的治疗效果。 仑伐替尼主要通过抑制血管 ...
瑞波替尼 (AUGTYRO/REPOTRECTINIB)作为一种新型的靶向治疗药物,以其独特的机制为癌症治疗带来了新的曙光。 瑞波替尼,作为美国TP Therapeutics公司研发的第二代ALK/ROS1/TRK抑制剂,是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它的出现,不仅为癌症 ...
玛伐凯泰 /马瓦卡坦(MAVACAMTEN),这一创新药物的问世,无疑为肥厚型心肌病患者带来了前所未有的希望与光明。它不仅显著改善了患者的心功能,更极大地提升了患者的生活质量,成为治疗肥厚型心肌病领域的一颗璀璨新星。 肥厚型心肌病,这一心脏结 ...
米托坦 是一种类似于杀虫剂滴滴涕的药物,具有显著的肾上腺皮质毒性作用。它主要作用于肾上腺皮质束状带和网状带细胞的线粒体,诱导这些细胞发生变性、坏死。通过这一机制,米托坦能够破坏肾上腺皮质细胞的功能,从而减少皮质醇、雄激素等激素的合成和 ...
拉罗替尼 是全球首个获批上市的与肿瘤类型无关的广谱抗癌药,于2018年11月26日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗成人及儿童具有NTRK基因融合的实体瘤患者。随后,在2022年4月13日,中国国家药品监督管理局(NMPA)也正式批准拉罗替尼胶 ...
非戈替尼 通过抑制JAK信号转导通路,有效阻断炎症信号的传递,从而减轻炎症反应。这一机制使得非戈替尼在治疗多种炎症性疾病,包括溃疡性结肠炎时,能够显著缓解患者的症状,减少复发,并提高生活质量。在多项临床试验中,非戈替尼显示了其快速且显著的 ...
德卡伐替尼 是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,它通过选择性地抑制JAK1和TYK2这两个重要的信号通路酶,减少免疫细胞的激活和细胞因子的释放,从而抑制炎症反应和自身免疫反应。这种作用机制使得德卡伐替尼在控制银屑病关节炎的炎症和关节损伤方面表现出色 ...
阿那莫林 (Anamorelin,亦称阿纳莫林)的问世,无疑是癌症治疗领域内一颗耀眼的新星,它为长期以来困扰医学界的难题——癌症恶病质,带来了前所未有的革命性突破。 癌症恶病质,一个听起来便令人心生畏惧的词汇,它不仅仅是体重的显著下降,更是肌 ...
阿达格拉西布 (KRAZATI/ADAGRASIB),便是这样一颗在治疗非小细胞肺癌(NSCLC)脑转移领域熠熠生辉的明星。它不仅代表着科学研究的最新成果,更为无数深受NSCLC脑转移之苦的患者带来了前所未有的治疗希望。 非小细胞肺癌作为肺癌的一种主要类型, ...
莫博塞替尼 (Mobocertinib)治疗EGFR外显子20插入突变肺癌的功效。在肺癌治疗领域,尤其是针对表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC),传统治疗手段如化疗和EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)的疗效往往不尽如 ...
多塔利单抗 由葛兰素史克(GSK)公司研发,是一种高选择性的PD-1抑制剂。它通过阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2的相互作用,解除PD-1受体介导的对T细胞的免疫抑制,从而激活人体免疫系统识别并杀死癌细胞。多塔利单抗已在多个国家和地区获得批准,用于特 ...
KRAS基因是人类癌症中首个被鉴定出来的致癌基因,其突变在结直肠癌中尤为常见,约有40%的结直肠癌患者携带KRAS基因突变。KRAS基因突变后,其编码的KRAS蛋白会持续处于活化状态,激活下游信号通路,导致细胞不可控制地增殖恶变,从而促进结直肠癌的发生和 ...
塞尔帕替尼 (Retevmo,LOXO-292)由礼来制药研发,是一种针对RET基因融合或突变的强效靶向药物。该药物于2020年5月获得美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准,用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状 ...
司美替尼 (Selumetinib)是一种口服、强效、选择性MEK1/2抑制剂,由阿斯利康和默沙东共同研发。它通过抑制MEK1和MEK2酶的活动,阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号途径,从而纠正异常的细胞信号通路,抑制肿瘤生长。该药物于2020年4月在美国获批上市,并于2023年 ...
米哚妥林 能够特异性地抑制FLT3基因编码的Ⅲ型受体酪氨酸激酶的活性,从而阻断FLT3信号转导,诱导细胞周期阻滞,并促进细胞凋亡。这种作用机制使得米哚妥林对具有突变型FLT3(包括FLT3-ITD和FLT3-TKD)的AML原始细胞具有高度的针对性和有效性。 临 ...
贝组替凡 是一种针对缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)的抑制剂,通过阻断HIF-2α信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。HIF-2α是一种在氧传感中起关键作用的转录因子,它在正常氧水平下被VHL蛋白靶向降解。然而,在肾细胞癌等肿瘤中,由于VHL蛋白的缺失或功 ...
BRAF基因中的V600E突变是结直肠癌中常见的基因突变之一,这种突变会导致BRAF激酶组成型活化,进而刺激肿瘤细胞生长和扩散。据统计,约有8%-12%的转移性结直肠癌(mCRC)患者存在BRAF突变,其中V600E突变最为常见。这种突变不仅与较差的预后相关,还使得 ...
帕比司他 是一种广谱HDAC抑制剂,通过阻断HDAC的功能来影响细胞的增殖和分化。HDAC在细胞周期调控中起重要作用,它能够通过调节组蛋白的乙酰化水平来影响染色质的松散程度,进而影响DNA的转录和细胞增殖。帕比司他通过抑制HDAC的活性,减少组蛋白的乙酰 ...
阿那白滞素 (KINERET/ANAKINRA)的生物制剂在治疗痛风急性发作中展现出了显著的疗效,为患者带来了新的希望。 阿那白滞素是一种通过基因重组技术产生的人白介素1(IL-1)受体拮抗剂。IL-1作为炎症反应中的关键分子,在痛风急性发作时发挥着重要作 ...
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