Lenvima（ 乐卫玛 ）为卫材发现并研发的一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（vegf）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。乐卫玛除了抑制正常的细胞功能外，还能抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进 ...
阿伐曲泊帕 （Avatrombopag）是一种口服生物可利用的小分子TPO受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的产生。阿伐曲泊帕片不与TPO竞争结合TPO受体，并且与TPO在血小板生成上具有累加效应。 一项研究评估了阿伐曲泊帕 ...
小细胞肺癌（SCLC）恶性程度高，预后极差，2/3的患者在确诊时已发生远处转移1，致疾病进展迅速，复发率高，是肺癌治疗中一块“难啃的硬骨头”。对于复发后的SCLC患者，现有治疗方案乏善可陈，拓扑替康作为SCLC二线标准方案已在临床中应用超过20年，但受益于 ...
Lurbinectedin（暂译： 鲁比卡丁 ），作为海鞘素衍生物，能够使高增殖的肿瘤细胞(如小细胞肺癌)在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。而也是因为这一特性使得其从众多化合物中脱颖而出，在2019年的ASCO上，鲁比卡丁曾展示过针对二线治疗小细胞肺癌 ...
阿伐曲泊帕 是一款血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），已经获得美国FDA、欧洲EMA批准，拥有慢性肝病患者相关的血小板减少症（CLDT）、原发免疫性血小板减少症（ITP）双适应症。据复星医药公开资料介绍，阿伐曲泊帕可短时间内（治疗后3-5天）快速提升血 ...
急性髓性白血病(AML)是一种进展迅速的血液和骨髓癌症，也是成人中最常见的急性白血病，而且AML患者的5年生存率是所有白血病类型中最低的。近日，欧盟委员会(EC)已批准靶向抗癌药 格拉吉布 (Glasdegib)，联合低剂量阿糖胞苷(LDAC)化疗，用于治疗新诊断的(新发 ...
仑伐替尼 目前已被批准用于晚期肝癌一线治疗。经皮动脉化疗栓塞（TACE）在临床上也广泛用于不可切除肝细胞癌（uHCC）患者的治疗。一项研究回顾性分析评估TACE联合仑伐替尼对比单独TACE用于不可切除肝癌中的疗效和安全性。该研究为单中心、回顾性对照研 ...
帕纳替尼 (ponatinib)是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板 ...
索托拉西布 是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症 ...
RET基因致癌性变异主要有融合和突变，其中融合常见于非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺乳头状癌（PTC）、RET突变常见于甲状腺髓样癌（MTC），其他瘤种如食管癌、胰腺癌、卵巢癌等也有发现。目前，RET抑制剂 普拉替尼 已获美国FDA批准用于RET融合阳性的转移性NSC ...
索托拉西布 是一种选择性，不可逆的KRASG12C突变抑制剂，已证实作为单药治疗KRAS G12C突变实体瘤的临床活性。本研究旨在探索索托拉西布联合免疫检查点抑制剂（如帕博利珠单抗或阿替利珠单抗）在治疗KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者中的有效性和安全性。 ...
2012年12月14日， 普纳替尼 被美国食品药品监督管理局FDA通过审批并上市销售，主要用于ABLT315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的CML或ALL ...
RET的致癌改变已在多种肿瘤类型中被发现，包括1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)。我们旨在评估 帕拉西替尼 的安全性、耐受性和抗肿瘤活性，帕拉西替尼是一种强效口服选择性RET抑制剂，用于RET融合阳性NSCLC患者。 ARROW是一项多队列、开放标签、1/2期研究，在1 ...
RETEVMO(LOXO-292、Selpercatinib 塞尔帕替尼 )是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志，尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼，索拉非尼，舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效 ...
艾曲波帕 是一种合成的口服用非肽类TPO类似物，美国FDA已批准应用于IST治疗后未痊愈的SAA患者的治疗。许多证据支持TPO在造血机制中，除了增加血小板外，还具有其他多效性作用，比如，可以刺激HSPC增殖，恢复造血功能。 艾曲波帕 是一种促血小板生 ...
塞尔帕替尼 是一种新型、ATP竞争性、高选择性小分子RET激酶抑制剂，具有显著的CNS穿透能力，药物相互作用的可能性较低。与先前靶向已知RET融合变异的药物相比，塞尔帕替尼的疗效和安全性有了改善。 塞尔帕替尼于2020年被批准用于治疗RET突变型晚期 ...
PI3K基因在40%的激素受体阳性（ER+、PR+）的乳腺癌中可检测到突变，该基因的突变会促使雌激素依赖性的ER+的乳癌细胞的过度增殖。目前已上市PI3K抑制剂alpelisib，可用于内分泌治疗耐药的患者治疗。 阿培利司 由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA ...
艾曲泊帕/ 艾曲波帕 （eltrombopag）是全球首款口服的TPO-R血小板生成素（生血药）。艾曲波帕可以用于升血小板，是通过诱导刺激巨核细胞(特别是骨髓中发现的大细胞)的分化和增值而发挥作用。 艾曲波帕的适应症 艾曲波帕 适用于对皮质类固醇，免 ...
FDA批准了 鲁索替尼乳膏 的白癜风适应症！ 白癜风(vitiligo)是一种慢性自身免疫性疾病。特征是局部或泛发性色素脱失形成白斑，是一种获得性局限性或泛发性皮肤色素脱失症，这是由称为黑色素细胞的色素产生细胞的损失引起的，JAK信号通路的过度活跃被 ...
MMATCHPOINT研究是一项多中心的I/II期研究，纳入的患者均为年龄≥16岁、确诊为费城染色体（Ph）阳性或BCR-ABL1阳性 CML、适合FLAG-IDA化疗且入组4周内未接受大剂量化疗的患者。 研究过程中，患者从FLAG-IDA治疗方案的第1天开始，按EffTox推荐剂量服用 普 ...
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