替西木单抗 (tremelimumab)作用机理：CTLA-4是T细胞活性的负调节因子。Tremelimumab-actl是一种单克隆抗体，它结合CTLA-4并阻断与其配体CD80和CD86的相互作用，释放CTLA-4介导的T细胞活化抑制。在协同小鼠肿瘤模型中，阻断CTLA-4活性导致肿瘤生长减少和 ...
Imjudo（ 曲美木单抗 ）于2022年10月21日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，与抗PD-L1抗体Imfinzi（durvalumab）联用，治疗不可切除的肝细胞癌患者。Imjudo（曲美木单抗）是一种人源化的抗CTLA-4抗体，可以阻断CTLA-4、促进T细胞活化并加强对癌症 ...
库欣病是库欣综合征的一种，由垂体瘤引起，导致肾上腺皮质醇过度产生。过量的皮质醇会增加发病率和死亡率的风险。该病的治疗旨在将皮质醇水平降低至正常范围。 Isturisa (osilodrostat)是首个用于治疗垂体手术不符合条件或失败的库欣病成年患者的皮质醇 ...
阿西米尼 (asciminib)是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人患者的两种不同适应症的慢性粒细胞白血病(CML)。该药可治疗既往接受过两种以上酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的费城染色体阳性CML（Ph+CML）慢性期患者，以及T315I突变的慢性期Ph+CML患者。 阿 ...
“杀敌一千，自损八百。”这句话用来形容化疗再贴切不过。如果有一种药物，可以让化疗只杀死癌症细胞，而不伤害正常细胞，就可以大大减轻患者的痛苦。让人期待的是，这样的药物有望在今年上市，造福广大患者！先声药业与G1 Therapeutics公司合作引进的创 ...
近年来，新兴治疗方法层出不穷，但癌症的三大传统疗法“手术、放疗、化疗”的地位，依旧屹立不摇，化疗仍是癌症患者有效的治疗手段。然而，化疗是一种“杀敌一千，自损八百”的疗法，以至于让许多经历过化疗的患者闻之色变，让需要进行化疗的患者犹豫踟 ...
沙芬酰胺 是第三代单胺氧化酶抑制剂（前两代依次是司来吉兰和雷沙吉兰），与前两代相比，它是一个高度选择性、可逆的新型药物，能提高纹状体内细胞外多巴胺的水平，还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。 其实，这个被称为“新药”的 沙芬酰胺 ，实 ...
诺华公布了两项关键III期临床研究ORION-10（研究高脂血症）和ORION-11（研究ASCVD）的汇总数据。两项III期临床共纳入2300多名患者，根据随访超过17个月的数据显示，患者的LDL-C水平较基线降低了52%。同时，在他汀不耐受患者的亚组分析中，Inclsiran在随 ...
本文综合分析了三个 INCLISIRAN 的III期RCT研究，在优化他汀伴或不伴依折麦布的基础上，治疗组LDL-C的降幅超过50%，绝对变化值超过50mg/dl。两组严重不良事件相当，仅在注射部位上的轻微反应有所增加。可以想见，Inclisiran将成为未来很有前途的新型降脂 ...
塞利尼索 (Selinexor)是目前首款且是唯一一款被美国食品药品监督管理局（FDA）批准的口服核输出蛋白（XPO1）抑制剂，也是首款可同时用于治疗复发/难治性多发性骨髓瘤（R/R MM）和复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（R/R DLBCL）的药物。2019年7月3日获批 ...
滤泡性淋巴瘤（follicular lymphoma,FL）通常是一种缓慢增长或惰性形式的非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin lymphoma,NHL），由于其起源于B淋巴细胞，因此为B细胞淋巴瘤。FL是一种慢性疾病，通常不能被治愈，但患者可以存活很多年。FL是最常见的惰性淋巴瘤， ...
厄布利塞 （TGR 1202）是一款PI3K-δ和CK1-ε的双重抑制剂，既往一项包含347例R/R恶性淋巴瘤患者的研究显示，厄布利塞相关AE导致的总停药率低于10%。不耐受是慢性淋巴细胞白血病（CLL）中激酶抑制剂（KI）停药的最常见原因。一项多中心、单臂、II期研究 ...
非戈替尼 是一种新的JAK抑制剂，在整个临床开发项目中具有一致的安全性，并证明了强有力的症状控制和疾病进展预防。临床试验数据显示，在广泛的患者群体（包括对生物制剂应答不足的患者）中，非戈替尼显示出临床改善、低疾病活动度、临床病情缓解。该药 ...
艾曲泊帕 是二代促血小板生成药，也是第一批治疗免疫性血小板减少症(ITP)的口服小分子、非肽类血小板生成素受体(TPO-R)激动剂。该药常见不良反应包括：头痛、便秘和疲劳。 说明书记载的严重ADR包括肝毒性、血栓形成、皮疹、骨髓纤维化和肾衰竭等。 ...
关于HER2阳性乳腺癌；人表皮生长因子受体2（HER2）是一种存在于某些癌细胞表面的蛋白质，可促进癌细胞生长，并与侵袭性疾病和预后不良有关。乳腺癌是中国女性中最常见的癌症，2015年新诊断出272,400例患者，死亡70,700人。中国所有类型的晚期乳腺癌中约2 ...
靶向抗癌药 索托拉西布 （sotorasib）治疗KRAS G12C突变阳性实体瘤2期CodeBreaK 100研究中非小细胞肺癌（NSCLC）队列的总生存期（OS）数据、缓解数据、亚组数据、生物标志物分析数据。 这些数据来自于124例可评估患者，其中大部分患者（81%）先前接 ...
乳腺癌是女性高发恶性肿瘤之一，因此也被成为粉红杀手。近些年来，全球医疗力量集中发力，针对乳腺癌的治疗，已有多种可靠治疗方案供患者选择，并且治愈率高，预后好。但是HER2阳性乳腺癌依旧是一个难题。HER2阳性乳腺癌占乳腺癌病例15-20%比例，该类型 ...
Vidaza是胞苷的嘧啶核苷类似物。Vidaza被认为通过引起DNA的低甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒性来发挥其抗肿瘤作用。在体外最大限度地抑制DNA甲基化所需的阿扎胞苷浓度不会导致DNA合成的主要抑制。低甲基化可以恢复对分化和增殖至关重要的基因 ...
阿西米尼布 是一个非常有前景的CML治疗药物，可能是三线CML和T315I阳性患者的有效选择。由于阿西米尼布作用机制不同，其与ATP竞争性TKI药物的耐药突变谱没有重合。阿西米尼布相关的罕见突变对于二代TKI药物仍然敏感。由于BCR-ABL的高选择性，阿西米尼布 ...
ABL激酶中的肉豆蔻酰口袋是其自身的负向调控位点，通过与ABL自身的肉豆蔻酰化N端结合启动变构调节，使ABL激酶保持抑制构象。在CML中，BCR蛋白替代了ABL1原本的N端，使该口袋失去调控功能。阿西米尼通过强力结合BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋(Kd[解离常数]=0.5 nM ...
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