康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。 康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶，包括J ...
既往的临床试验和真实世界研究发现，富马酸丙酚替诺福韦（tenofovir alafenamide， TAF ）在慢性乙型肝炎（chronic hepatitis B，CHB）患者中显示出良好的疗效和安全性。但较少有研究评估TAF在失代偿期CHB肝硬化患者中的作用。在2022年美国肝病研究学会年会 ...
来那度胺 具有很好的免疫调节和抗血管新生效果，在晚期肝癌治疗中展现了较好的抗肿瘤效应。来自我国台湾大学医院的研究人员于Alimentary Pharmacology and Therapeutics杂志发表了关于来那度胺治疗晚期肝细胞癌Ⅱ期临床研究的结果。 该研究为开放标 ...
卡马替尼 是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，相较于其它的抑制剂，卡马替尼是针对MET靶点的抑制剂中效果最好的。2020年5月7日，美国食品药品监督管理局批准MET抑制剂卡马替尼上市，用于治疗携带MET外显子14跳跃性突变的晚期非小细胞肺癌 ...
我们都知道，如果想要知道一种药物的效果如何，研究人员通常会使用随机对照试验（RCT）来进行验证。以往循证医学都会以RCT产生的证据当做“金标准”，但我们要知道，真实世界中的患者往往和RCT中会稍有不同，患者的合并疾病状态、既往情况等可能更为复杂，因 ...
来那度胺 是一种免疫调节类药物，该药具备多种作用机制，在体外研究中，来那度胺有三种主要的作用:1）直接抗肿瘤作用2）抑制血管生成3）免疫调节。在体内，来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持，抗血管生成和抗破骨作用，以及免疫调节活性，直接或间接 ...
恩扎卢胺 是基于前列腺癌模型中AR过度激活机制而研发的非甾体类药物，可与雄激素竞争性结合AR，抑制AR向核内移位，影响AR与DNA结合及基因转录表达。与第一代抗雄药物比卡鲁胺相比，恩扎卢胺与AR的亲和力更高，是比卡鲁胺的5~8倍，且没有激动剂活性。 ...
氨己烯酸 是婴儿癫痫性痉挛综合征（Infantile epilepstic spasms syndrome，IESS）初始单药治疗的一线治疗药物，是伴有结节性硬化症（Tuberous sclerosis complex，TSC）的IESS患儿初始单药治疗首选药物。氨己烯酸未在国内上市之前，患儿家长买药难，疫 ...
PROSPER III期试验的最新进展分析了 恩杂鲁胺 加雄激素剥夺疗法，发现nmCRPC患者的死亡风险与安慰剂相比显著降低。PROSPER试验共计招募了1401名通过骨和CT扫描确定为非转移性CRPC的男性患者，将他们随机按2:1比例分配接受恩杂鲁胺加雄激素剥夺疗法（933 ...
肺癌中的ALK突变，被人们称为“钻石突变”，因为它稀有但有效。在临床试验中，接受 阿来替尼 、克唑替尼等ALK靶向治疗的患者，5年生存率都超过了60%，甚至比高血压、糖尿病等常见慢性病的5年生存率都要高，ALK抑制剂也因此被人称为“黄金靶向药”。 不过 ...
培米替尼 （Pemazyre）是一款可同时抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3的小分子靶向药物，是获FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散，目前这款药物的片剂有4.5毫克、9毫克和13.5毫克三种规格。 胆管 ...
PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。根据3期ATHENA-MONO研究的疾病风险亚组分析，新型PARP抑制剂 芦卡帕利 Rubraca的维持治疗改善了新诊断的卵巢癌患者的无进展生存期(PFS)。 芦卡帕利 Rubraca的活性药物成分为Rucaparib，这是一种口服、 ...
胆管癌（cholangiocarcinoma）是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按所发生的部位可分为肝内胆管癌和肝外胆管癌两大类。其中肝内胆管癌（intrahepatic cholangiocarcinoma ICC）发病率约占原发性肝脏恶性肿瘤的15~20%，且呈上升趋势。 在2021年美 ...
帕博西尼 /Palbace的作用机制：CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，共有13个成员，包括CDK1-CDK13，其与细胞周期蛋白(cyclin)协同，成为调控细胞周期的重要因子。Cyclin分为A-L等12个亚型，不同的CDK分别与不同的cyclin相结合。其中，cyclin D家族(cyclin ...
米哚妥林 是一种口服多激酶抑制剂，2017年美国食品药品监督管理局（FDA）批准了米哚妥林与化疗联合治疗伴FTL3突变的初治AML患者。 【米哚妥林(Rydapt/midostaurin)的作用机制】 1.米哚妥林(Rydapt/midostaurin)中的活性物质米哚妥林(midostauri ...
一年一度的美国血液学会（ASH）年会是全球血液学领域规模最大、涵盖最全面的国际学术盛会之一。2021年，第63届ASH年会将于12月11日~14日在线下及线上召开。美国的Uma Borate教授团队进行了一项FLT3突变型急性髓系白血病（AML）新型治疗方案的研究，并入 ...
与化疗或二线雄性激素剥夺疗法(ADT)相比，单药 卢卡帕尼 显着改善了化疗无效的携带BRCA或ATM突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的放射学无进展生存期(rPFS)，这达到了3期TRITON3试验的主要终点。 多中心、开放标签、随机的TRITON3试验(NCT0297593 ...
作为三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）， 奥西替尼 拥有一套成熟完备的证据体系。从AURA系列临床研究到ASTRIS真实世界研究，持续验证奥西替尼二线治疗EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效确切。奥西替尼于2015年获批上市，随着全球范围 ...
达沙替尼 用于治疗对伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）CML慢性期、加速期和急变期的成年患者。达沙替尼是治疗慢性粒细胞白血病（CML）的二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物，至今已上市十余年。相较一代TKI伊马替尼，达沙替尼抑制BCR-ABL的效 ...
帕博西尼 （Palbociclib）是一款口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，已获批用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+HER2-）晚期乳腺癌（ABC）。 3期PALOMA-3研究显示，帕博西尼联合氟维司群相比安慰剂联合氟维司群可 ...
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