艾曲波帕 选择性结合血小板、巨核细胞和巨核细胞前体细胞表面血小板生成素受体的跨膜结构域，并通过Janus激酶/信号转导子和转录激活子（JAK/STAT）信号通路发挥作用。因此，艾曲波帕对骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化具有积极作用。 艾曲波帕的用法 ...
达沙替尼 是一个多激酶抑制剂，抑制包括Bcr/ABL，Src，AXL,VEGFR1/2，c-kit，ephrin，FGFR，PDGFR等激酶。在NSCLC中治疗价值巨大。 达沙替尼常见的不良反应与伊马替尼类似，包括血液学以及非血液学不良反应。血液学不良反应主要表现为贫血、白细胞 ...
奥希替尼 (Tagrisso)仍然是EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首选一线疗法，ZosiaPiotrowska,MD,MHS在第17届纽约肺癌年会上告诉她的听众。然而，对于那些具有经典EGFR突变、外显子19缺失和L858R替代的患者，她认为医生将根据循环肿瘤(ct)DNA结果将化疗添加 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因 ...
布加替尼 （Brigatinib，也称布格替尼、布吉他滨、AP26113），作为二代ALK-TKI已经通过FDA批准治疗ALK阳性克唑替尼耐药或进展的转移NSCLC，以及一线单药治疗ALK阳性晚期NSCLC患者。布加替尼对脑转移患者和一代克唑替尼耐药患者的治疗效果。 在之前A ...
普纳替尼 Iclusig适用于： （1）对至少2种先前的激酶抑制剂有耐药性或不耐受的慢性期CML成人患者（CP-CML）； （2）没有其他激酶抑制剂可用的加速期（AP）或急进期（BP）CML成人患者和Ph+ALL成人患者； （3）T315I突变阳性CML（CP、AP或BP ...
作为非小细胞肺癌（NSCLC）的主要驱动基因之一，间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变以其“发生率低”和“治疗疗效好”，被称为“钻石突变”。既然是“钻石突变”，科学家当然不会放过。多年来，针对ALK靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的研发一直是非小细 ...
2017年4月28日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了Midostaurin（RYDAPT， 米哚妥林 ），用于治疗新诊断为FLT3突变阳性（FLT3+）的急性髓细胞白血病（AML）的成年患者。 米哚妥林是一种用于治疗患有以下疾病的成人的口服处方药： 1.新诊断出患有 ...
维奈克拉 是一款BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂。维奈克拉通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而杀死肿瘤。在国内，维奈克拉获批与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷联用，治疗年龄75岁及以上或因合并症不适于接 ...
卡马替尼 是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂之一。2021年2月2日，《胸腔肿瘤学杂志》发表了一项II期研究，评估了卡马替尼（INC280）对曾接受MET抑制剂治疗的MET突变肺癌患者的疗 ...
近日，一项发表在《肿瘤学年鉴》上的临床试验OlympiA第二次中期分析显示，在HER2阴性同时携带胚系BRCA基因突变的高风险早期乳腺癌患者（含三阴性乳腺癌）中，使用PARP靶向药 奥拉帕利 ，可有效改善患者的总体生存时长。 OlympiA是一项临床试验，招募的乳 ...
维奈托克 是一种处方药，用于：治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成人。与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合治疗患有新诊断的急性髓性白血病(AML)的成年人。 维奈托克 推荐剂量 1.新诊断的急性髓细胞性白血病： ...
2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib（ 卡马替尼 ，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。MET基因（7号染色体长臂，含有21个外显子）编码的c-Met蛋白是肝细胞生长因子（HGF）的酪氨酸 ...
卡博替尼 （Cabozantinib，XL184）是一款多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。早在2012年，卡博替尼就首次在美国获批上市，用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌，而后在几年内又增加了获 ...
在三阴性乳腺癌(TNBC)患者中进行的一项早期试验结果表明， 奥拉帕尼 联合放疗具有良好的耐受性。奥拉帕尼是一种PARP抑制剂，已经在某些类型的乳腺癌中显示出疗效，但在这项研究中，将奥拉帕利作为一种放射曾敏剂，以提高放射治疗的疗效。 在34个月的中位 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个，而卡博替尼靶点多达9个以上，因此也被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼能够治疗多种癌症，主要在于其能够抑制多种激酶的活性。它可抑制受体酪氨酸激酶AXL和RE ...
近日，美国食品和药物管理局(FDA)已经受理一项补充新药申请(sNDA)，寻求批准 图卡替尼 Tukysa与曲妥珠单抗联合用于HER2阳性结直肠癌成年患者，这些患者之前至少接受过一次治疗方案。 该申请得到了2期MOUNTAINEER试验(NCT03043313)结果的支持。MOUNTA ...
HCC伴有门静脉侵犯，包括侵犯门静脉第一分支（Vp3）和门静脉主干（Vp4），预示着预后较差，系统治疗是此类患者的主要治疗方式。然而，门静脉癌栓形成的高危患者（如Vp4），大多被排除在包括REFLECT和Keynote 240在内的临床试验之外。这些患者是否可以受益于 ...
图卡替尼 （（Tukysa）提前四个月被FDA加速批准上市，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。 此次获批是基于一项名为HER2C ...
拉罗替尼 是一种高度选择性的中枢神经系统（CNS）活性神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合抑制剂，被批准用于治疗患有NTRK基因融合的成人和儿童肿瘤患者。为了更好的确定其长期随访疗效，2022年ESMO大会（欧洲肿瘤内科学会年会）进一步公布了截至 ...
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