塞利尼索 是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中,塞利尼索通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚,c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少,细胞周期阻滞, ...
图卡替尼 (Tucatinib)是一种新型口服HER2酪氨酸激酶抑制剂。在乳腺癌患者中有一部分患者携带有表皮生长因子受体2阳性(HER2+),这部分患者在接受多种HER2+靶向药物治疗后会出现疾病进展和远端转移。疾病进展后可选择的HER2+治疗方式往往很有限而且效 ...
癌症恶液质是癌症常见的并发症之一,多发于晚期胃肠道癌和肺癌,主要的症状表现为患者体重减轻、骨骼肌量减轻、食欲不振等等,严重的影响患者的生活质量。 阿那莫林 是一种新型、口服、选择性胃饥饿素(ghrelin)受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由 ...
CLL是一种较为常见的血液恶性肿瘤,多发于基础状况较差的老年患者,对于这类患者,安全性不佳的化疗或免疫化疗方案有时无法满足临床需求,患者获益不佳或难以耐受。根据ESMO指南,可基于TP53基因状态以及免疫球蛋白(IGHV)的基因状态对患者进行分层。对于非T ...
SSc是一种罕见的临床异质性自身免疫性疾病,以皮肤和内脏器官纤维化为特征。ILD是其常见表现和主要死因。SSc-ILD患者的用力肺活量(FVC)下降是疾病进展的标志,与死亡率相关。目前还没有关于SSC-ILD进展的明确定义,有学者提出,1-2年内FVC下降≥10%,或FVC ...
尼达尼布 是一种三重血管激酶抑制剂,可靶向抑制血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体和成纤维细胞生长因子受体通路,避免肿瘤转向正常逃逸机制,已被欧洲药品管理局批准联合多西他赛用于治疗一线化疗后局部转移或局部复发的晚期腺癌类型非小细胞肺 ...
恶病质(cachexia)亦称恶液质,多由癌症和其他严重慢性病引起。可看作是由于全身许多脏器发生障碍所致的一种中毒状态,是一种复杂的代谢紊乱综合征,其特征是体重下降(尤其是肌肉质量下降)和与癌症相关的厌食。癌症恶病质会对患者的生活质量和预后造 ...
阿帕鲁胺 作为新一代强效雄激素受体抑制剂,自获批后,已成为非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)的常用治疗药物。2021年SPARTAN研究的事后分析证实阿帕鲁胺治疗NM-CRPC可获得快速、深度持久的前列腺特异性抗原(PSA)缓解,且PSA缓解与生存获益相关。但是阿 ...
2020年6月15日,美国FDA批准了爵士制药公司Jazz Pharmaceuticals plc和PharmaMar公司的小分子细胞毒药物Zepzelca(lurbinectedin, 鲁比卡丁 )注射剂上市,用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌(SCLC)疾病进展的成年患者。基于总缓解率(ORR)和缓解持续 ...
TUKYSA/tucatinib( 图卡替尼 )于2020年4月17日获得美国FDA批准用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者,包括脑转患者(可通过血脑屏障治疗脑转移患者)。临床结果显示,图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨可使疾病进展风险降低46%,死亡风 ...
米托坦 (Mitotane)是用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症治疗的特效药。米托坦(Mitotane)客观有效率为34%~61%,中位缓解期6~7个月。对功能性肾上腺皮质癌,可使皮质功能亢进症状缓解,肿瘤缩 ...
对于一线治疗后进展的小细胞肺癌(SCLC)患者,可选择的治疗方案很少。 鲁比卡丁 作为曲贝替定的合成衍生物,通过抑制致癌转录和促进肿瘤细胞凋亡发挥作用。一项2期篮式试验表明,在既往化疗失败的SCLC患者中,3.2 mg/m2剂量的鲁比卡丁具有活性,缓解 ...
吉瑞替尼 /吉列替尼是二代FLT3抑制剂,是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性(R/R)AML的FLT3抑制剂。它可对FLT3和AXL进行双重抑制,对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效,并可同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。 在ADMIRALⅢ期临 ...
吉瑞替尼 /吉列替尼(gilteritinib)属于I型激酶抑制剂,通常不受激活环(activation loop)中突变的影响(例如D835的突变)。体外激酶扫谱实验表明,吉瑞替尼具有抗FLT3、ALK和AXL的活性。基于细胞模型的实验几乎总是可以更好地预估药物在体内的活性。使 ...
卵巢/腹膜低级别浆液性癌是一种罕见的肿瘤亚型,占所有浆液性癌症的5%-10%。大部分患者就诊时处于晚期,而且该类型肿瘤对化疗不敏感,70%II-IV期的患者会出现复发。该肿瘤存在MAPK通路的异常激活,寻找新的靶向药物提高患者的生存尤为重要。 曲美替尼 是 ...
达拉非尼和 曲美替尼 分别为BRAF和MEK的酪氨酸酶抑制剂(TKI),是一种治疗BRAF V600E肿瘤的常用组合。该组合方案此前已在几种BRAF V600E突变的癌症中显示出活性,如肺癌(已获批)、黑色素瘤(已获批)、甲状腺未分化癌(已获批)、胆道肿瘤。 2022 ...
目前,以 阿帕他胺 为代表的新型AR靶向药物逐渐成为临床治疗前列腺癌的热点。与传统抗雄药物相比,阿帕他胺与AR结合的亲和力较比卡鲁胺高7~10倍,具有更强的抗肿瘤活性。在新型内分泌治疗药物中阿帕他胺同样存在优势。与治疗剂量的恩扎卢胺相比,阿帕他胺的 ...
达拉非尼 (dabrafenib),商品名Tafinlar,是一种选择性BRAF-V600突变的抑制剂。曲美替尼(trametinib),商品名Mekinist,是一种MEK抑制剂。达拉非尼和曲美替尼分别针对RAS通路中的丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2,二者联用时,其在抑制肿瘤生长 ...
据统计,胃肠道间质瘤占胃肠道恶性肿瘤的1~3%,估计年发病率约为10-20/100万,多发于中老年患者,40岁以下患者少见,男女发病率无明显差异。GIST大部分发生于胃(50~70%)和小肠(20~30%),结直肠约占10~20%,食道占0~6%,肠系膜、网膜及腹腔后罕见。 ...
中国黑色素瘤患者年增长率达3至5%,每年黑色素瘤新发病例近2万人,且越来越多年轻人患病。9成早期黑色素瘤患者经外科手术切除后都能治愈,一旦发展到晚期,治疗效果很不理想。传统的放化疗对黑色素瘤有效率较低,化疗药物总体有效率不足10%。那个时代的 ...
扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
免费咨询电话:4006 130 650