阿卡替尼 是BTK小分子抑制剂,阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而导致BTK酶活性受到抑制。 BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中,BTK信号传导导致B细胞增殖,运输 ...
阿卡替尼Acalabrutinib是首个二代BTK抑制剂,具有良好的耐受性,该药品已经被批准用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗。ELEVATE TN是一项多中心、开放标签的3期临床试验,主要研究结果表明,中位随访28个月时, 阿卡替尼 Acalabrutinib+奥滨尤妥珠单抗 ...
厄洛替尼 是表皮生长因子受体(EGFR)/人表皮生长因子受体Ⅰ(HER1)的酪氨酸激酶抑制剂,适用于EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 RELAY是一项全球性、随机、双盲、安慰剂对照III期研究,评估 厄洛替尼 联合Tarc ...
贝美替尼 在临床中的数据如何?贝美替尼,是一种有效的选择性口服丝裂原活化蛋白激酶1/2(MEK 1/2)抑制剂,与恩可拉非尼联合使用。美国食品和药物管理局批准Encorafenib和binimetinib(来自Array BioPharma Inc.的BRAFTOVI和贝美替尼)联合用于具有BRA ...
阿博利布 的药代动力学和代谢:阿博利布alpelisib的药代动力学已在健康受试者和患有实体瘤的成年患者中进行了研究。稳态阿培利西布最大血浆浓度(C.max),在喂养条件下,AUC在30mg至450mg(批准推荐剂量的0.1至1.5倍)的剂量范围内按比例增加。alpelisi ...
厄洛替尼 (erlotinib)抑制细胞内与表皮生长因子受体(EGFR)相关的酪氨酸激酶的磷酸化作用。厄洛替尼是由美国OSI制药公司生产的小分子酪氨酸激酶抑制剂,其可以阻止表皮生长因子受体(EGFR)的自磷酸化并阻断下游信号转导,达到抑制细胞增殖,诱导细胞凋 ...
索拉非尼(sorafenib,商品名:多吉美)是德国拜耳公司和ONYX公司共同研制的一种口服多靶点、多激酶抑制剂,SHARP和ORIENTAL临床研究证实了其在晚期肝细胞癌(HCC)中的良好疗效和安全性,开创了HCC的靶向药物治疗时代。 索拉非尼 一方面可以抑制受体酪氨 ...
肝癌由于起病隐袭,早期症状不典型和诊断困难,确诊时大多数患者已达局部晚期或远处转移,只有大约15%的患者适合手术切除。对于失去手术机会的晚期患者来讲,药物治疗是主要的治疗手段。然而,肝癌细胞对化疗药物却不敏感。特别是,对于存在肝炎、肝硬 ...
赛替派 联合美法仑后自体造血干细胞移植治疗儿童实体瘤效果怎么样?在儿童实体瘤或脑肿瘤患者进行自体HSCT之前,静脉内高剂量赛替派联合美法仑的安全性,没有新的毒性问题。赛替派与氮芥的作用原理相似,都是能够在体内产生乙烯亚胺基,这是一种活性烷 ...
截止目前随访期内,入组患者累积复发率为5.5%,无造血干细胞移植后髓外复发。提示对于伴髓外病变的急性白血病患者使用含 塞替派 预处理方案可能提供令人满意的结果。然而如何优化预处理方案,降低TRM需要进一步探讨。塞替派加入单倍体造血干细胞移植预处 ...
胶质母细胞瘤(GBM)存在遗传异质性,患者预后不良。近期REGOMA试验结果显示, 瑞戈非尼 (regorafenib)可延长复发GBM患者的总体生存期(OS)。 研究者在REGOMA试验的119例GBM患者中,收集到72例第一次手术时的石蜡标本切片,其中36例为瑞戈非尼组 ...
瑞戈非尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点,包括原癌基因Kit、RAF,血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β,成纤维细胞生长因子 ...
阿那莫林 是胃饥饿素受体激动剂,是一款新型、口服、选择性的药物,阿那莫林通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素,从而有效改善癌症恶病质患者体重下降和丧失食欲的现象。恶液质对于肿瘤患者来说是非常危险的病症,常见的表现为:极度消瘦、皮包骨、贫血、 ...
哪个阶段使用 阿纳莫林 可以获得更好的治疗效果?anamorelin 阿纳莫林 主要是用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌以及结直肠癌等患者恶性肿瘤的恶病质阶段,但恶病质又分为恶病质前期、恶病质期、恶病质难治期。结合阿纳莫林已在临床应用这两年的数据来 ...
SUMMIT(NCT01953926)是一项开放标签、多中心、多国的篮子研究。TNBC队列中的患者最初接受每天240毫克的 奈拉替尼 和8毫克/千克的曲妥珠单抗,然后每3周接受6毫克/千克的曲妥珠单抗。在转移性乳腺癌队列中,包括激素受体(HR)阳性、HER2阴性的患者,以前接 ...
艾曲波帕 Revolade适用于治疗对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不佳的慢性免疫性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少症。在PETIT2研究中,血小板计数小于30 x 10^9/L的难治性或复发且至少接受过一次ITP治疗的患者按年龄分层,随机接受艾曲波帕 ...
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积,并浸润其他非造血组织和器官,同时抑制正常造血功能。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病(CML);或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 帕纳 ...
奥维昔巴特 是美国首个获批的用于治疗所有亚型的进行性家族性肝内胆汁淤积症(PFIC)瘙痒的药物。奥维昔巴特是一种有效的、每日一次的、非全身性回肠胆酸转运抑制剂,在小肠局部起作用。Byvay不需要冷藏,对于年龄较大的儿童可以作为胶囊服用,或打开后撒 ...
奥维昔巴特 的低全身暴露量以及2期试验中奥维昔巴特的总体安全性表明,奥维昔巴特是长期治疗胆汁淤积性肝病的安全化合物。对进行性家族性肝内胆汁淤积症患者的胆汁淤积有效果。在整个奥维昔巴特临床研究中,患者表现出嗜酸性粒细胞和嗜中性粒细胞升高; ...

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