类风湿关节炎（RA）是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病，号称不死的癌症，不治疗致残率高达70%。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。 ...
Pemazyre( 培米替尼 pemigatinib)是一种靶向FGFR1/2/3的强效选择性口服激酶抑制剂，通过阻滞FGFR及其下游信号通路发挥抗肿瘤作用。胆管癌是一种罕见的恶性肿瘤。其发病率因地区而异，在北美和欧洲，每100000人中有0.3~3.4人罹患该病。根据原发部位，胆管 ...
斑秃（Alopecia areata,AA）是一种常见的自身免疫性疾病，并有可能进展为全秃（Alopecia totalis,AT）和普秃（Alopecia universalis,AU），严重影响患者的心理健康和生活质量。斑秃发生于任何年龄，但是严重的斑秃通常起始于儿童时期。 项研究和病例 ...
ROS1阳性在NSCLC中的发生率约为1%~2%，我国肺腺癌患者ROS1变异率更高，约为2%~3%。ROS1阳性已成为国内外指南中一致推荐的晚期NSCLC患者必检基因。高达40%的ROS1阳性晚期NSCLC患者在确诊时已发生中枢神经系统（CNS）转移，且其余患者往往也会很快发生CNS转移 ...
培米替尼 （Pemigatinib）的作用机制： 1.培米替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。 2.培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。 3.培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活 ...
靶向药 塞尔帕替尼 获FDA加速批准，不限癌种，只要是RET基因融合阳性的实体瘤，都有可能受益于该药。在部分非小细胞肺癌患者中，有效率高达84%！2022年9月21日，美国FDA加速批准了塞尔帕替尼治疗携带RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人患者，要求患者 ...
2020年5月7日，美FDA已加速批准MET抑制剂 卡马替尼 上市，用于治疗携带MET外显子14跳跃性突变的晚期非小细胞肺癌患者。2022年4月24日，欧洲药品管理局人用医药产品委员会（CHMP）建议授予卡马替尼（Capmatinib）上市许可，作为单一药物用于携带MET外显子 ...
比美替尼（ 贝美替尼 ）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 在临 ...
MET突变或扩增是肺癌治疗领域的关注热点之一。METex14跳突的分子机制主要是METex14跳跃，导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使MET信号持续激活，最终导致肿瘤发生。 卡马替尼 是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性 ...
贝美替尼 （Binimetinib）也称为比美替尼、Mektovi和ARRY-162，是一种抗癌小分子，由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。比美替尼是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6 ...
帕比司他 Farydak（panobinostat）是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶（HDAC）发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。 FDA已批准Farydak（ 帕比司 ...
近日，美国肿瘤临床学会（ASCO）在《临床肿瘤学杂志》（Journal of Clinical Oncology）上发布了I/II期关键性临床试验LIBRETTO-001的最新数据。该试验主要评估了 塞尔帕替尼 （Selpercatinib，代号：LOXO-292）在RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）和脑转移患 ...
恩曲替尼 不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效，同时还对ROS1和ALK基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障，是临床上一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性， ...
帕比司他 是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂。多发性骨髓瘤(multiple myeloma，MM)是恶性浆细胞病中最常见的一种类型，又称骨髓瘤、浆细胞骨髓瘤或Kahler病。2015年2月23日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准了帕比司他联合硼替佐米和地塞米松用于治疗已 ...
阿博利布 是一种选择性的PI3K抑制剂，全球性III期临床研究——SOLAR-1研究在接受芳香酶抑制剂（联用或不联用一种CDK4/6抑制剂）治疗期间或治疗后病情出现进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者中开展，评估了阿博利布与氟维司群联合 ...
罗氏旗下Ignyta公司在本月宣布了一种新型抗癌药物entrectinib（ 恩曲替尼 ）其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对 ...
脑转移是乳腺癌患者的转移性疾病之一，尤其是HER2阳性乳腺癌患者。 Enhertu 是采用第一三共专有的DXd ADC技术设计的抗体偶联药物，由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过一个四肽连接子与一款拓扑异构酶1抑制剂连接而成。这款ADC能够在抗体上连接更多的细胞 ...
编码磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的p110α亚基的PIK3CA基因突变存在于28%-46%的HR+/HER2-晚期期乳腺癌(ABC)中，其与化疗耐药和不良预后相关（SAFIR-02研究中总生存期(OS)缩短，突变人群为19.6个月，而无PIK3CA突变的患者为23.5个月）。阿培利司是一种口服选择性P ...
DS-8201（ Enhertu ），最新的一种抗体偶联药物，针对HER2抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物，可附着在HER2蛋白上，阻止其接收生长信号。 使用方法和剂量 使用方法 ENHERTU不可代替曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-美坦新偶联物（TDM-1），或混用。请 ...
劳拉替尼 是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比，劳拉替尼对已知的ALK耐药突变的覆盖面更广，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。 在一项全球1/2期研究中，劳拉替尼在间变性淋巴瘤激酶（ ...
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