Zepzelca的活性药物成分为lurbinectedin,Zepzelca( 鲁比卡丁 )是一种RNA聚合酶II的抑制剂,能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程,并能抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程,以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。 2020年6月, ...
对III期CROWN研究数据的额外事后分析表明,与克唑替尼相比, 劳拉替尼 改善了先前未治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺患者的无进展生存期(PFS)结果并减少了中枢神经系统(CNS)进展基线时有或没有脑转移的癌症(NSCLC)。颅内反应是持久的,许多中枢神经系统不良事 ...
小细胞肺癌(SCLC)约占所有肺癌患者的13-15%,由于其没有可作用的分子靶点,治疗起来比较困难。鲁比卡丁是一种新型的抗肿瘤药物,能够抑制转录,调节肿瘤微环境。2020年6月FDA根据一项II期篮子研究的结果加速批准了 鲁比卡丁 治疗铂类为基础的化疗治疗 ...
急性髓细胞性白血病(AML)是一种疾病进展迅速的骨髓恶性肿瘤,生存率低于其它白血病。对于AML患者的标准治疗是采用高强度化疗;然而,许多老年AML患者以及确诊前就有某些健康问题的患者,却无法承受高强度的治疗。在过去,这些患者大部分无法接受治疗, ...
近日,临床肿瘤学杂志上的一篇文章公布了CROWN研究结果,主要用于分析 劳拉替尼 对ALK阳性晚期非小细胞肺癌颅内疗效和安全性的事后分析结果。此前,在该试验中,劳拉替尼与克唑替尼相比,无进展生存期(PFS)得到了明显提高,并显示良好的颅内疗效。 在 ...
Daurismo(Glasdegib 格拉吉布 )是一种口服Smoothened蛋白(SMO)抑制剂,通过抑制SMO受体从而抑制Hedgehog信号通路,该信号通路在胚胎发生过程中起着至关重要的作用。然而,在成人中,Hedgehog信号通路的异常激活被认为有助于癌症干细胞的发育和存活,在 ...
2021年03月,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准 普拉替尼 用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。这也是第一个在中国上市的选择性RET抑制剂。在此之前,美国FDA已经获批了普拉替尼的三个适应症,分别为: ...
劳拉替尼 是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)。限制传统ALK/ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变,特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变,当然这并不 ...
Pralsetinib( 普雷西替尼 )是一种新型的、耐受性良好的、有前途的野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和RET V804L、RET V804M、RET M918T突变的激酶抑制剂。成人推荐剂量为400毫克,每天空腹口服一次(服用GAVRETO前至少2小时不进食,服用后至少1小时 ...
嘌呤类似物治疗毛细胞白血病(HCL)疗效显著,但高达50%患者治疗后复发。研究人员发现,对HCL患者给予中位给药16周BRAF抑制剂vemurafenib(威罗菲尼)治疗,高达96%的患者对治疗产生应答。中位给药8周后,即可产生应答,其中35%的患者获得完全缓解(CR) ...
威罗菲尼 ,是一个针对BRAFV600靶点的基因靶向药。威罗菲尼(Vemurafenib)是选择性BRAF V600激酶抑制剂,在BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤中的应答率约为50%。癌症和肿瘤基因图谱(Cancer Genome Atlas)等研究发现,许多非黑色素瘤也存在BRAF V60 ...
美国FDA已批准靶向抗癌药 卡马替尼 (capmatinib,前称INC280,卡马替尼),用于治疗携带MET外显子14跳跃(MET exon14 skipping,METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。 卡马 ...
抗癌药 阿培利司 (alpelisib)已在加拿大批准上市,阿培利司联合氟维司群(fulvestrant)适用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者,具体为:接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)局部晚 ...
胃肠间质瘤(GIST)是胃肠道常见的间叶源性肿瘤,伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼分别是GIST的一、二、三线治疗药物,但PDGFRA外显子18突变,尤其是D842V突变的患者对现有靶向药物不敏感,该类患者群体治疗药物匮乏。基于对这类突变激酶构型的分析,研究者 ...
PIK3CA突变是乳腺癌对HER2靶向治疗耐药的原因之一。但是,肿瘤仅被单纯抑制PI3K会经由上调HER3逃逸。在临床前研究中,HER2、HER3和PI3K联合治疗能克服这一耐药途径。 在PIK3CA突变、HER2阳性转移性乳腺癌中进行 阿培利司 (PIK3CA抑制剂)、曲妥珠单 ...
卡马替尼 为首个被美国食品药品管理局(FDA)批准用于全线治疗METex14跳跃突变转移性NSCLC的靶向药物2,且被美国国家综合癌症网络 (NCCN)临床实践指南列为治疗METex14跳跃突变晚期NSCLC的首选治疗方案。卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产 ...
上皮样肉瘤(ES)是临床比较少见的上皮样软组织肿瘤,其组织来源不明,部分学者认为它可能是起源于具有多向分化潜能的原始间叶细胞的肿瘤。2020年1月23日,美国FDA批准 他泽司他 Tazverik(tazemetostat)治疗16岁及以上患有转移性或局部晚期不可切除的成 ...
塞利尼索 (Selinexor)是目前全球首个选择性核输出蛋白XPO1抑制剂,选择性作用于核输出蛋白XPO1。而核输出蛋白1(XPO1)的作用是将生物大分子从细胞核单向输出到细胞质,包括肿瘤抑制蛋白(TSPs)和elF4E结合的致癌蛋白mRNA等,在健康细胞中,该过程受到严格调 ...
米托坦 是一种肾上腺细胞毒性活性物质,是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。1989年,在中国香 ...
多发性骨髓瘤(MM)是一种发病率较高,常见于中老年患者的恶性肿瘤,多发性骨髓瘤患者最常见的临床表现包括高钙血症、肾功能损害、贫血以及骨病变等,患者最容易感受到的不适主要为不明原因的腰背部骨痛、极易发生的四肢骨折。多发性骨髓瘤约占所有癌症的1% ...
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