2017年4月28日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了米哚妥林，用于治疗新诊断为FLT3突变阳性（FLT3+）的急性髓细胞白血病（AML）的成年患者。 米哚妥林 与化疗疗法（标准阿糖胞苷和柔红霉素诱导化疗+阿糖胞苷巩固化疗）联合用于新确诊的FLT3突变阳 ...
一项研究探索了Zelboraf 维罗非尼 单药疗法对BRAFV600突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的有效性。在这个II期开放临床试验的参与者主要是男性（51％），中位年龄为65.8岁，大多数是吸烟者（68％）。在吸烟的患者中，有59％在BRAF V600队列中，有86％在非B ...
米哚妥林 （Midostaurin，PKC412）是诺华研发的口服小分子多靶点抑制剂，与化疗联用治疗成年患者新诊断为FLT3阳性突变（FLT3+）的急性骨髓性白血病（AML）；以及治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症（SM-AH ...
在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。移除细胞外的更昔洛韦后，在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别 ...
Adlumiz（anamorelin 50mg， 阿那莫林 ）是一种胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂，用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质（cancer cachexia）。作为一款新型、口服、选择性的胃饥饿素受体激动剂，阿那莫林服用方便且效 ...
2020年6月，FDA批准小细胞肺癌（SCLC）新药Zepzelca（lurbinectedin， 鲁比卡丁 ）上市，适用于治疗在铂类化疗时或化疗后出现疾病进展的成人转移性小细胞肺癌（SCLC）患者。这是近30年来首个二线治疗能改善患者生存率的化疗药物。 在WCLC2020期间进 ...
Polivy是一种专门靶向CD79b的首创（first-in-class）ADC，由一种人源化抗CD79b抗体与抗有丝分裂剂MMAE（单甲基阿司他丁E）偶联而成。在美国于2019年6月获得加速批准，联合BR疗法治疗既往已接受至少2种疗法的R/R弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者；在欧盟 ...
吉妥单抗 是一种以CD33为靶点的人源化抗体结合剂，并带有强大的细胞毒素卡奇霉素，其中CD33是存在于超过3/4的急性骨髓性白血病（AML）中的一种表位。为了提高急性骨髓性白血病（AML）儿童患者的生存率，我们评估了其作为化疗剂量进一步递增疗法的替代性 ...
Ofev（ 尼达尼布 ）含有一个小分子，可抑制酪氨酸激酶。酪氨酸激酶通过靶向生长因子受体的蛋白质起作用，该蛋白质已知与间质性肺疾病有关。尼达尼布靶向并阻断被称为血小板源性生长因子受体，其为成纤维细胞生长因子受体和血管内皮生长因子受体的特定受 ...
硼替佐米 中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体[7]的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能，并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型，并且细胞培养和 ...
Xeljanz的活性药物成分为tofacitinib（ 托法替尼 ），这是一种口服JAK抑制剂，可选择性抑制JAK激酶，阻断JAK/STAT通路，该信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。 ...
托法替布 （Tofacitinib）是一种JAK抑制剂，通过抑制JAK信号通路，进而直接或间接抑制包括IL-2，IL-7，IL-6、IL-9，IL-15，IL-21、TNF-α、IL-17等多个细胞因子的产生及其促炎作用，从而降低多种慢性炎症反应。 类风湿性关节炎（Rheumatoid Arthrit ...
厄洛替尼 自身对于癌细胞的增殖、生长、存活的信号传导通路起阻断作用，从而达到诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤生长的作用。厄洛替尼是全球首个作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。该药因为适 ...
特罗凯 (厄洛替尼Tarceva)是一种创新的生物靶向抗癌药物，适用于所有非小细胞肺癌患者，是现世界上唯一经国际大型III期随机对照临床研究证明能够显著延长非小细胞肺癌(NSCLC)患者生命的人体表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，每日口服一次，有希望治 ...
维奈托克 是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，也是一款全世界首创的选择性靶向BCL-2蛋白的药物。其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病 ...
恩西地平 ，商品名Idhifa，由Agios和Celgene联合开发，2017年8月1日，获得FDA批准上市，适用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。 目前肿瘤的治疗方法主要有化疗、免疫疗法等，恩西地平不属于此类，是首个肿 ...
2021年2月4日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准富马酸 吉瑞替尼 片上市，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。 吉瑞替尼是一种高 ...
伊马替尼 (酪氨酸激酶抑制剂)是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。在血液病临床上主要用于治疗慢性髓性白血病。 胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的胃肠道间质瘤，在美国每年发生3000至5000例。大约80％的GIST包含KIT原 ...
达沙替尼 BMS-354825或Sprycel)是由美国百时美-施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)开发研制的，是第二代信号传导抑制剂。达沙替尼是一个多激酶抑制剂，抑制包括Bcr/ABL，Src，AXL,VEGFR1/2，c-kit，ephrin，FGFR，PDGFR等激酶。 CA180-226是一项开放 ...
泊马度胺 （商品名：安跃）是一种治疗多发性骨髓瘤的口服药。泊马度胺为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。 泊马度胺与地塞米松联用 ...
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