巴瑞克替尼 (巴瑞替尼片)属于一款JAK抑制剂类新药。JAK激酶是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族,可介导细胞因子产生信号,并通过JAK/STAT这个信号通路传递下去。研究发现,JAK/STAT信号通路在多种炎症疾病,如类风湿关节炎的发病机制中发挥着重要作用 ...
类风湿关节炎是一种慢性炎症性自身免疫性疾病,严重影响患者的日常工作和生活,从而影响患者的生活质量。国家药品监督管理局(NMPA)批准了艾乐明(巴瑞替尼片)2mg片剂用于治疗成人中重度活动性类风湿关节炎。 艾乐明 (巴瑞替尼片)是一种酪氨酸蛋白激 ...
恩西地平 (enasidenib)是美国已批准的口服IDH2抑制剂,用于治疗具有IDH2突变的复发/难治性(R/R)AML成年患者。在临床研究中,恩西地平可将细胞内2-HG降低至正常水平,并在反应患者中诱导IDH2突变的未成熟髓样前体和祖细胞分化。 约12-15%的AML ...
Rybelsus( 索马鲁肽 的口服片剂):是一种每日只用吃一次的口服制剂,与二甲双胍需要每顿饭前吃相比更加的方便。其中含有促进吸收的赋形剂SNAC,该药适用于:作为饮食调整和运动和辅助药物,改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。索马鲁肽是全球第一款也是 ...
索马鲁肽 是一款人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,以葡萄糖浓度依赖性机制促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善,并且低血糖风险较低。此外,索马鲁肽还能够通过降低食欲和减少食物摄入量,诱导减肥。除此之外,索 ...
Semaglutide( 索马鲁肽 )是一款胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,以葡萄糖浓度依赖性机制促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善。并且,由于是促进身体自行分解血糖,很少会出现像其他降糖药那样导致患者低血糖的情况 ...
曲格列汀 ,标准名字是曲格列汀琥珀酸盐,日本制药巨头武田研发的,是一种DPP-4的抑制剂。在人体进食后,血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素,肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很 ...
恩诺单抗 是一种针对Nectin-4的ADC,Nectin-4是一种位于大多数尿路上皮癌细胞表面的黏附蛋白。它由一种完全的人IgG1-kappa抗体通过蛋白酶可裂解连接物与微管破坏剂MMAE结合而成。 恩诺单抗是第一种超越化疗和免疫疗法的药物,在局部晚期或转移性尿路 ...
二型糖尿病原名叫成人发病型糖尿病,多在35~40岁之后发病,占糖尿病患者90%以上。二型糖尿病患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失,有的患者体内胰岛素甚至产生过多,但胰岛素的作用效果较差,因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏,可以通过某些口服药 ...
托法替尼(tofacitinib)是辉瑞的一种JAK抑制剂,美国食品和药物管理局(FDA)批准了 托法替尼 (Tofacitinib)片剂和口服制剂,用于治疗2岁及以上儿童和青少年活动性多关节病的幼年特发性关节炎(pJIA)。这是美国首个批准用于治疗pJIA的JAK抑制剂,是 ...
托法替布 是一种口服小分子靶向药物。该药物可在胞内抑制JAK信号通路,进而直接或间接抑制包括IL-2,IL-7,IL-6、IL-9,IL-15,IL-21、TNF-α、IL-17等多个细胞因子的产生及其促炎作用,从而缓解与RA相关的炎症反应,以达到治疗RA的目的。类风湿性关节 ...
阿那白滞素 是目前唯一被批准用于治疗类风湿关节炎的IL-1拮抗剂。推荐剂量为100mg/d,皮下注射。 越来越多的证据表明,IL-1受体拮抗剂 阿那白滞素 对RA和2型糖尿病患者血糖和炎症指标有明显的改善作用。 在一项多中心、开放标签、随机对照试验 ...
维罗非尼 是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白, ...
转移性甲状腺乳头状癌(PTC)的细胞毒性药物化疗临床获益不佳,因此这些患者迫切需要有效的治疗方法。由于晚期PTC患者中经常发生BRAF原癌基因激酶激活突变,以及V600EBRAF抑制剂在治疗黑素瘤方面具有很有前景的临床活性,因此,BRAF抑制剂可能也是转移性PT ...
吉妥珠单抗 是一种实验性抗体药物偶联物(ADC),由细胞毒性制剂卡奇霉素(calicheamicin)和靶向CD33的一种单克隆抗体偶联而成。CD33是一种抗原蛋白,表达于超过90%的AML患者的成髓细胞(myeloblast)的表面。当吉妥珠单抗结合至细胞表面的CD33抗原时 ...
阿仑单抗 是人源化单抗,与表达CD52的细胞结合后,通过抗体依赖的溶解作用破坏白血病细胞,被用于治疗对烷化剂和氟达拉滨耐药的进展期慢淋,单药有效率为21%~33%。 阿仑单抗 在获批慢性B细胞淋巴细胞白血病后,被批准治疗复发性多发性硬化症。 ...
阿那白滞素 (Anakinra)是一种重组IL-1β受体拮抗剂,它通过与IL-1受体结合而降低IL-1活性。用于儿童皮下注射,剂量为1~2mg/(kg·d)。最大剂量为100mg/d。由于IL-1在发病机制中起重要作用,故在全身JIA(sJIA)的治疗中是首选。由于半衰期为4~6小时, ...
帕尼单抗 是一种靶向于表皮生长因子受体的全人源单克隆抗体,最初由Abgenix公司开发,后被安进收购,2014年5月FDA批准 帕尼单抗 联合FOLFOX(基于奥沙利铂的化疗方案)用于野生型KRAS的转移性结直肠癌患者的一线治疗, 帕尼单抗 是目前唯一上市的与FOLFOX ...
MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶。研究表明,这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中,如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌,这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。康奈非 ...
Vabysmo 是一种双特异性单克隆抗体,通过中和血管生成素-2(Ang-2)和血管内皮生长因子-A(VEGF-A)两种通路,靶向和抑制这两种通路导致的许多威胁视力的视网膜疾病。 1月28日,美国食品与药品监督管理局批准了Vabysmo(faricimab-svoa),用于治疗湿性老 ...
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