舒尼替尼 是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂,具有双重抗肿瘤效应,可抗血管生成和抗肿瘤增殖。有研究显示,用酪氨酸激酶抑制剂治疗时,药物的剂量和时间优化是至关重要的。最近,在临床前数据的基础上,研究人员进行了一次I期临床试验。在该试验中 ...
尼鲁米特 是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。 前列腺位于膀胱下方和直肠前方,是一个核桃大小的腺体。前列腺分泌物是精液的主要成分,其分泌物可以保护,支持和帮助运输精子。随着男性年龄的增长,前列腺随着时间的 ...
肾癌占成人恶性肿瘤的2%-3%,所有泌尿器官肿瘤中,肾癌的死亡率最高。 舒尼替尼 是一种针对多靶点的络氨酸激酶抑制剂(TKI),具有抗血管生成和抗肿瘤的双重作用,治疗晚期肾癌客观有效率可达40%,已被纳入转移性肾细胞癌(mRCC)一线治疗方案。但是服用 ...
Inlyta( 阿昔替尼 )是一种口服疗法,旨在抑制酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子(VEGF)受体1、2和3,这些受体可能促进肿瘤生长、血管生成和癌症进展(肿瘤扩散)。Sutent(舒尼替尼)是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,是过去10年来一线治疗RCC的标准护 ...
阿伐普替尼 是一种激酶抑制剂,目前已经在中国香港地区获批上市,是中国香港第一个针对携带PDGFRA D842V突变胃肠道间质瘤患者的精准靶向药物。 胃肠道间质瘤是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,它可以发生在消化道的所有部位,但主要发生于胃和小肠 ...
肾细胞癌是最常见的肾癌类型,占肾恶性肿瘤的80%~90%,早期无明显症状,很多患者在初次就诊时即可出现局部进展和远处转移,错失了手术治疗的机会。现在,晚期肾癌的5年生存率仅为7%。Keytruda(通用名为帕博利珠单抗注射液,商品名为可瑞达,简称K药)是F ...
Trametinib( 曲美替尼 )是一个激酶抑制剂,可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活,其中包括MEK1和MEK2。 ...
依库珠单抗 是Alexion公司开发的一种末端补体抑制剂,用于治疗非典型溶血性尿毒症综合征(非典型溶血性尿毒症)。 补体途径是人体免疫系统的一个组成部分,它标记病原体以供免疫细胞靶向。非典型溶血性尿毒症是一种遗传性疾病,其中补体途径基因如CFH ...
Dabrafenib(Tafinlar,达拉非尼)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。Trametinib(Mekinist,曲美替尼)是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。一项II期研究数据证实, 达拉非尼 联合曲美替尼治 ...
2018年Verastem公司的 杜韦利西布 ,一款PI3K蛋白激酶的创新口服抑制剂,用于治疗三种淋巴瘤,包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)及滤泡性淋巴瘤(FL)。 由于异质性强且缺乏有效的治疗手段,外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者的预 ...
培唑帕尼 (又称帕唑帕尼/Pazopanib,商品名:Votrient)是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂,培唑帕尼的作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似,并分别于2009年10月、2010年6月获得美国FDA和欧盟EMA批准上市,用于治疗晚期肾 ...
帕唑帕尼 是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治 ...
莫博替尼 ,即Mobocertinib(也叫Exkivity或TAK-788),是武田制药开发的一种创新型口服酪氨酸激酶抑制剂。2019年,FDA授予该药孤儿药资格,2020年又授予该药突破性疗法认定。 2021年9月,FDA正式批准了莫博替尼在肺癌中的适应症:用于治疗接受铂类 ...
乌帕替尼 (Rinvoq)的药物活性成分是upadacitinib,这是艾伯维制药公司研发的一款可逆的、具有口服选择性的JAK1抑制剂,它能对多种类型的炎症性病症发挥重要作用。在2019年8月,乌帕替尼已在美国获批治疗类风湿关节炎,还正在研究的乌帕替尼可治疗的适 ...
阿那白滞素 (Anakinra)是用于治疗痛风的新型抗炎药物。阿那白滞素(Anakinra)是一种重组IL-1β受体拮抗剂,经美国FDA批准用于治疗类风湿性关节炎和新生儿发病的多系统炎症性疾病。 尽管阿那白滞素已经在类风湿性关节炎中应用多年,但在急性痛风 ...
雷莫芦单抗 ,是一款被称为适合中国人的靶向药,因为它获批的适应症是在中国高发的三类肿瘤,胃癌、肺癌、结直肠癌,但该药物目前并未在国内上市。 雷莫芦单抗 是一种血管生成抑制剂,由美国礼来制药研发生产,于2014年4月获FDA批准上市,用于癌症 ...
糖尿病视网膜病变(DR)是全球突出的公共卫生问题,在中国尤为突出。随着医疗技术的进步,现在我们越来越关注非增殖期的糖尿病视网膜病变(NPDR),而在NPDR期影响患者视功能的最大威胁是糖尿病黄斑水肿(DME)。 于2015年3月发表于《新英格兰医学杂 ...
FLAURA研究是一项随机对照、双盲的III期研究,旨在评估 奥希替尼 对比一代EGFR-TKI在既往未经治疗的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者中的疗效和安全性。该研究共纳入556例未经治疗的EGFR突变阳性(19外显子缺失或21外显子L858R突变)晚期NSCLC患者,按1:1随机 ...
哌柏西利 (Palbociclib)的作用机制:细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物,其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展,对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,共有13个成员,包括CDK1-CDK13,其与 ...
帕博西尼 (也译为哌柏西利,Palbociclib),商品名爱搏新(IBRANCE),是由美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase,CDK)4/6抑制剂。2015年2月3日,美国食品药品管理局(Food and Drug Administration ...
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