索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)是一种胰高糖素样肽（GLP-1）受体激动剂，已被批准用于2型糖尿病治疗。索马鲁肽于2012年由诺和诺德开发，作为利拉鲁肽的长效替代品。与利拉鲁肽和其他抗糖尿病药相比，索马鲁肽的优势之一是作用时间长，因此，每周一次 ...
乐伐替尼 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 乐伐替尼 避开竞争激烈的肺癌、 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一种选择性，不可逆的KRASG12C突变抑制剂，针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一，此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂，通过阻断机体恶性肿瘤细胞的信号通路，抑制肿瘤血管的生长，从而杀死恶性肿瘤细胞。 一项试验研究了既往试验中使用索拉非尼治疗的患者基线特征。它对比IMbrave150、OPTIMIS和GIDEON研究中的患者（IMbrave150试验排除了ECOG ...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者 ...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂，该药已在美国、欧盟、日本等90多个国家和地区批准使用，于2017年3月24日获CFDA批准上市许可。 其抑制的激酶包括与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1 ...
图卡替尼 是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种丝裂原活化细胞激酶的可逆性抑制剂，通过减少刺激肿瘤细胞生长增值的蛋白合成从而抑制细胞增殖。大量的临床实验证实此药可有效抑制突变黑色素瘤细胞的生长。 KRAS通路的潜在治疗靶点一直都在研究中。例如，在黑 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分，它传递信号，告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白，可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基 ...
拉帕替尼 是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂,水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C。 为考察拉帕替尼与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中，入选 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.Dabrafenib还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM，和其他激酶例如SIK1NEK11，和LIMK1在更高浓度。在 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。 转移性乳腺癌又称VI期乳腺癌，预后极差。约40%的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1~2 nM。恩曲替 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激 ...
帕博西尼 是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物，医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶点。 基于II期研究PALOMA-1，2015年2月3日美国FDA加速批准了帕博西尼联合来曲唑用于绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌的一 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼服药2.5小时后达到血药浓度峰值，平均半衰期为59小时，二周 ...
去纤苷 （Defitelio）是目前唯一被证实在SOS/VOD的治疗及预防中有效的药物,该药是提取自猪肠黏膜的一种单链多聚脱氧核苷酸复合物。 造血干细胞移植(HSCT)是血液系统疾病患者获得长期生存的重要治疗手段之一，随着HSCT技术的日益成熟和普及，国内HSCT例数 ...
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