厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种激酶抑制剂,根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合,降低癌细胞表达,提高抗肿瘤活性。 这一研究一共纳入了240名接受过先前治疗的FGFR基因变异的晚 ...
塞尔帕替尼 (RETEVMO/SELPERCATINIB)是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中,Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中, ...
安必素 是一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂。主要适用于:发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗;HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗;曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患者,或肾功能不全或不可接受的毒性阻止使用 ...
塞尔帕替尼 (RETEVMO/SELPERCATINIB)是第一个被批准专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。以前很多RET突变的肺腺癌患者只知道卡博替尼可以用,现在终于有对症的靶向药了! 塞尔帕替尼 作为一种高度选择性和有效的口服研究药物,目前已经获FDA ...
普乐沙福 是一种CXCR4细胞因子受体阻断剂,可阻止该受体与相应的细胞因子结合,包括基质细胞原因子1α。该因子在人类造血干细胞定位和转移方面发挥作用,促使人类造血干细胞定位于骨髓基质中。普乐沙福阻断该信号的传导,使造血干细胞部分转移到外周血组织中 ...
来那度胺 作为新一代的免疫调节剂,在淋巴瘤方面有着独特的作用机制,覆盖了肿瘤杀伤和免疫调节作用。 在单中心、前瞻性、开放标签2期试验(NCT00783367)的回顾性审查中,研究人员旨在评估iNHL和MCL患者对利妥昔单抗耐药(定义为对利妥昔单抗或含利妥昔单 ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是一种α特异性PI3K激酶抑制剂,于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准,用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者,具体为:接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。Piq ...
鲁索替尼乳膏 或是治疗白癜风的有效药物,根据多种研究可以很好的证明这一点。在患有非节段性白癜风的患者中,鲁索替尼乳膏被批准连续局部使用,用法用量是每天两次,用于受影响的区域高达20%的体表面积。白癜风患者需使用治疗超过24周后可达到令人满意的临 ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)司的对应治疗靶点是PIK3CA突变,该靶点对乳腺癌患者极为重要。在HR+/HER2-的乳腺癌患者中,有一半左右的人携带PIK3CA突变。而这部分携带者往往预后比较不理想。虽然PI3K抑制剂不止阿培利司一种,比如Idelalisib(Zydelig)、Um ...
伊布替尼 (又常译为:依鲁替尼)是全球首个口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,它通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。伊布替尼于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴癌(MLL),2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血病(CL ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)作用多样且效果强大,对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法 ...
司美替尼 (KOSELUGO/SELUMETINIB)是丝裂原活化蛋白激酶1和2(MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分,这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中,Selumetini ...
司美替尼 (KOSELUGO/SELUMETINIB)是一种口服的选择性MEK抑制剂,可使失调的信号通路恢复正常,抑制肿瘤生长,进而缓解病情,其适应症为NF1以及有症状和/或进行性、不能手术治疗的丛状神经纤维瘤。 丛状神经纤维瘤(PN)作为NF1的主要表现之一,常引 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。美国Dana-Farber癌症研究所的研究报告表明,在标准化疗方案中加入多靶点激酶抑制 ...
罗米司亭 是第二代口服TPO-R激动剂类药物,最早于2008年7月在澳大利亚上市,其后相继由FDA、EMA批准上市,用于免疫性血小板减少性紫癜的二线治疗,具有起效快、给药频率低、安全性更优等特点。 在一项3期随机对照、为期24周的罗米司亭治疗研究后,继续进 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种受体,如野生型FLT3,FLT3突变型激酶ITD和TKD,KIT(野生型和D816V突变型),PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C(PKC)。米哚妥林(Midostaurin)抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖 ...
阿那格雷 主要作用于巨核细胞,它可抑制环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶的活性,增加血小板内cAMP水平,从而抑制血小板的聚集及形态变化,抑制巨核细胞的成熟和血小板生成。 大量研究结果发现,阿那格雷在体内外都能影响巨核细胞的成熟,导致细胞体变小和形 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是一款靶向IDH1的强效口服抑制剂,能够使体内致癌代谢物2HG减少,从而诱导组蛋白去甲基化,达到抑制肿瘤发展的效果。 CS3010-101研究是一项正在中国进行的I期、多中心、针对携带易感IDH1突变的成人R/R AML患者的单臂研 ...
阿伐曲泊帕 是全球首个FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),作为国内首款针对慢性肝病(CLD)相关血小板减少症的治疗药物,阿伐曲泊帕在中国的上市填补了国内该领域的用药空白,为中国慢性肝病(CLD)相关血小板减少 ...
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