依鲁替尼 （Ibrutinib，也称作伊布替尼）为一种口服的小分子靶向药，是全球第一款BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂，可以不可逆地结合到BTK蛋白，阻断它的功能，从而导致癌细胞死亡，从而使肿瘤缩小、癌症缓解。 依鲁替尼真实世界数据(BiRD)研究对既 ...
复发性致癌非V600E BRAF突变可在许多癌症中发现。临床前数据表明，它们可以被BRAF+MEK抑制剂靶向抑制。BEAVER是一项由研究者发起的研究，旨在测试Binimetinib(比美替尼)和encorafenib（ 康奈非尼 ）（B+E）在非V600E BRAF突变患者中的安全性和有效性。 ...
康奈非尼 是一款BRAF抑制剂，比美替尼是一款MEK1/2抑制剂。为评估BRAF和MEK抑制联合治疗复发/难治多发性骨髓瘤（RRMM）患者伴BRAF V600E激活突变的安全性和初步疗效，研究人员开展了Oral 294 GMMG Birma试验。 此研究主要目的是评估encorafenib（ ...
慢性肝病患者，血小板减少症既往认为由脾功能亢进引起的。然而，在过去的几十年里，对血小板生成理解的进一步深入，使人们对其病理生理有了更广泛和更深入的了解。慢性肝病相关血小板减少症的治疗几十年来一直是一个挑战。在20世纪60年代，外科脾肾分流 ...
胆管癌是较为少见的恶性肿瘤，手术是首先考虑的治疗选择并可以改善患者5年生存率，但术后辅助化疗获益有限。对于不可切除的晚期或转移性胆管癌患者，目前指南推荐一线接受吉西他滨联合卡铂为基础的治疗，但患者疾病进展后的后线治疗选择十分有限。 ...
瑞戈非尼 是一种口服多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，如促进血管形成的血管内皮生长因子受体（VEGFR）1~3，以及参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR等，这些激酶单独或共同 ...
依维莫司 是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。临床上获批用于治疗晚期乳腺癌、晚期肾癌（RCC）、晚期胰腺神经内分泌肿瘤（PNET）、无法手术的胃肠道或肺神经内分泌肿瘤（NET）、肾血管平滑肌脂肪瘤合 ...
MET通路在尿路上皮癌的发生发展中发挥了多种作用，多靶点酪氨酸激酶抑制剂 卡博替尼 已被批准一线或二线用于转移性肾细胞癌、侵袭性甲状腺癌等治疗。 卡博替尼 （Cabozantinib）是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂，可靶向VEGFR、MET ...
卡波西肉瘤（Kaposi sarcoma）是一种罕见的癌症，由于卡波西肉瘤相关疱疹病毒感染造成的，这一病毒又被称为人类疱疹病毒8型。患者在皮肤和口腔粘膜表面会出现多处病变，有时病变还会出现在肺部和胃肠道粘膜表面。卡波西肉瘤在受到HIV感染的人群中更为常 ...
口腔黏膜炎是癌症患者接受放射治疗、抗肿瘤药物治疗或造血干细胞移植治疗过程中常见的并发症，表现为口腔黏膜不同程度的炎性改变、干燥、敏感、疼痛、溃疡等不适症状。口腔黏膜为上皮细胞，抗肿瘤治疗过程中的药物和放射线能抑制上皮细胞更新，破坏口腔 ...
马法兰 为左旋体苯丙氨酸氮芥，双氯乙胺型烷基化剂。是细胞周期非特异性药物。其细胞毒性与DNA的链间交联的程度有关，可能通过在鸟嘌呤的N7位置结合。像其他双功能烷基化剂一样，它对静止和迅速分裂的肿瘤细胞均具有作用。口服吸收充分，服药后2小时血 ...
米托坦 又称为o,p-DDD，在口服细胞毒药物中，米托坦是应用历史最长的一种药物，在人体和动物实验中均被证实能够选择性抑制肾上腺皮质激素合成。它通过P450介导的羟化和共价结合于特异性的生物亲核制剂（bionucleophiles）而转化成酰基氯，也可通过过氧 ...
阿培利司 是选择性的PI3K抑制剂，可以特异性靶向PI3Kα亚型，疗效好，副作用较低、耐受性好。SOLAR-1主要研究终点分析显示，在PIK3CA突变患者中，氟维司群联合阿培利司对比氟维司群联合安慰剂，显著延长患者的无进展生存期PFS（11.0月vs 5.7月，HR=0.65 ...
恩曲替尼 是一种新型抗癌药物，用于治疗12岁及以上的儿童和成人患者的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的实体瘤和ROS1阳性转移非小细胞肺癌。由意大利NMS公司研发并授权给美国药企Ignyta,而后Ignyta公司被罗氏制药收购，所有权随即转移。 ...
托法替布 通过抑制细胞内JAK信号通路，直接或间接抑制多种细胞因子（包括IL-2，IL-7，IL-6、IL-9，IL-15，IL-21，TNF-α，IL-17等）的产生及促炎作用的发挥，有效治疗RA。2012年，全新作用机制的口服小分子靶向药物托法替布（尚杰）获得美国食品药品监 ...
炎症性肠病(IBD)患者有较高的发生并发症的风险，包括感染、恶性肿瘤、非黑色素瘤皮肤癌、静脉血栓栓塞和心血管疾病等。由于 托法替布 可阻断JAK信号通路和转录激活，因此抑制了多种细胞因子信号通路。 托法替布是一种口服的小分子JAK激酶抑制剂，用 ...
斑秃（也就是民间说的鬼剃头）是一种会造成头皮、面部、有时进行性累及身体其他部位斑块状毛发脱落的自身免疫性疾病。斑秃虽然常常会在患者儿童时期首次发病，也并不是说斑秃只会侵扰儿童。除了儿童以外，各个年龄、性别及人种都是可能会出现斑秃的情况 ...
干燥综合征(SS)是一种全身性自身免疫性疾病，不仅涉及外分泌腺，还涉及肾脏、肺或神经等多个系统。Janus激酶(JAK)在SS发病机制的许多细胞因子信号通路中起关键作用，包括I型干扰素(IFN)通路、白细胞介素(IL)-6、IL-17、IL-12和IL-23。 目前巴瑞克替 ...
阿普斯特 是一款口服PDE4抑制剂，用于治疗银屑病关节炎和斑块状银屑病。该药自2014/3/21首次获得FDA批准以来销售额连年上涨，2018年已经突破16亿美元。该药是FDA批准用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂，适用于光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病（ ...
利伐沙班 是一种新型的口服抗凝药，生物利用度高、作用时间窗长，安全有效，相对于传统的华法林，是一个非常好的药物，不需要监测凝血。利伐沙班是一种高选择性，直接抑制抗凝血因子Xa的新型口服抗凝药，老年患者也不需调节剂量。 一项研究中，回顾 ...
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