曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种二肽酶抑制剂IV(DPP-4)，它通过选择性持续抑制DPP-4而控制血糖水平。DPP-4是一种酶，它能引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖型促胰岛素多肽(GIP))的失活，而肠降胰岛素在调节血糖方面起着重要 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是目前全球首个一周一次口服给药的DPP-4抑制剂。曲格列汀的最大优势是一周给药一次，且无严重不良反应，可显著提高患者的治疗依从性。除降糖作用强外，DPP-4抑制剂还具有改善胰岛功能、不增加体重以及低血糖事件发生率 ...
阿普斯特 (APREMILAST)是一种口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制环腺苷一磷酸(cAMP)，2014年3月美国食品药品监督管理局（FDA）批准治疗成人活动性银屑病性关节炎，同年又批准治疗中至重度斑块状银屑病。与治疗银屑病其他传统药物相比，其不良反应小，耐受 ...
玛格妥昔单抗 （Margenza，MGAH22）与化学疗法的组合，用于治疗已接受两种或更多种先前抗HER2方案的成年转移性HER2阳性乳腺癌患者（三线治疗）。 玛格妥昔单抗 是Fc工程改造的HER2定向单克隆抗体。玛格妥昔单抗-cmkb与人表皮生长受体蛋白（HER2）的胞外 ...
阿普斯特 (APREMILAST)是一种被批准用于治疗中度至重度斑块型银屑病、成人活跃型银屑病关节炎的处方药，它不是注射剂、乳膏或生物制剂，而是一种药丸，可以帮助患者获得更干净的皮肤。另外，作为一粒药丸，这款药物不需要常规的实验室检测，并且有良好 ...
巴瑞克替尼 /巴瑞替尼(BARICITINIB)作为单药或联合甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物抗风湿疗法（non-biologic DMARDs）。不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂（如托法替布）、或生物bDMARDs（如修美乐、类克、恩利、益赛普等）、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤 ...
2021年2月6日，美国FDA加速批准了 厄布利塞 （umbralisib，商品名：Ukoniq）上市，用于治疗既往接受过至少一种基于抗CD20疗法的复发/难治性边缘区淋巴瘤（MZL）患者，以及既往接受过至少三线全身治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。 厄布利 ...
巴瑞克替尼 /巴瑞替尼(BARICITINIB)适用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。巴瑞替尼可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。 在随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验中，入 ...
非布司他 /非布索坦(FEBUXOSTAT)和别嘌醇同样属于黄嘌呤氧化酶抑制药，但其分子结构与别嘌醇和嘌呤完全不同，能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合，抑制黄嘌呤酶活性，抑制尿酸的生成。而且，非布司他不但抑制还原型，还能抑制氧化型黄嘌呤氧化酶，因此 ...
Inclisiran 是一种双链小干扰RNA，能抑制肝脏中PCSK9的翻译，降低循环中PCSK9和LDL-C的浓度。 三个III期RCT研究（ORION-9、ORION-10、ORION-11）表明，在他汀治疗基础上， Inclisiran 每年皮下两次给药较安慰剂可以降低LDL-C50%且耐受性良好。 这三 ...
非布司他 /非布索坦(FEBUXOSTAT)是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO）选择性抑制剂，通过降低血尿酸盐浓度发挥降尿酸作用。与别嘌醇不同，其结构为非嘌呤类似物。对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性，对嘌呤或嘧啶代谢中其他酶类（如嘧啶核苷磷酸化酶、嘌 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作用机制明确，其靶向是参与纤维化的受体酪氨酸激酶，包括PDGF、FGF、VEGF和TGF-β，以及参与炎症和增殖的非受体激酶(Src家族激酶)，以及巨噬细胞的激活和极化(集落刺激因子-1) ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(Nintedan ...
科塞拉 可降低正在接受某些类型的化疗的成年人因化疗扩散而引起的骨髓抑制的频率，这些化疗已经扩散到了肺部以外的大范围小细胞肺癌。 化学疗法最常见的副作用之一是骨髓抑制-或骨髓抑制。本质上发生的是化学疗法的毒性作用可以在攻击癌细胞的同时损害人 ...
吡非尼酮 /艾思瑞(PIRFENIDONE)具有抗纤维化，抗炎和抗氧化的广泛作用。吡非尼酮的抗纤维化作用主要是通过抑制致纤维化因子转化生长因子TGF-b，血小板衍化生长因子（PDGF）和碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）的过度表达，从而减少成纤维细胞的增殖和胶原 ...
杜韦利西布 是一种PI3K的抑制剂，其抑制活性主要针对在正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ同种型。杜韦利西布在源自恶性B细胞和原代CLL肿瘤细胞的细胞系中诱导生长抑制和降低活力，其抑制几种关键的细胞信号传导途径，包括B细胞受体信号传导和CXCR12介 ...
吡非尼酮 /艾思瑞(PIRFENIDONE)是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物，属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿，不溶于水，分子透过细胞表面不需要受体。被美国FDA和欧盟EMA授予孤儿药的称号。全球第一个，也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化（IPF）适应症的 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V ...
莫博替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，用于选择性靶向EGFRex20ins突变。 FDA加速批准 莫博替尼 是基于一项国际、开放标签、多队列的临床研究结果。 该研究旨在评估口服 莫博替尼 在包括携带EGFR 20号外显子插入突变在内的NSCLC患者中的安全性、药代 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。 本研究共纳入9种恶性肿瘤，其中包括WHOⅠ-Ⅱ级 ...
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