普拉替尼 是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂。这是中国首个获批的选择性RET抑制剂。 ET基因融合突变,是一个低频的致癌突变,在肺癌、甲状腺癌等诸多实体瘤中均有出现:其中,在肺癌中的阳性率大约在1%-2%左右。虽然RET突变的发生率较低,但 ...
普乐沙福 (MOZOBIL/PLERIXAFOR)是一种CXCR4细胞因子受体阻断剂,可阻止该受体与相应的细胞因子结合,包括基质细胞原因子1α。该因子在人类造血干细胞定位和转移方面发挥作用,促使人类造血干细胞定位于骨髓基质中。普乐沙福阻断该信号的传导,使造血干 ...
拉罗替尼 是一种专门治疗具有NTRK基因融合肿瘤的靶向药物,也是第一个获得美国FDA批准的不分癌种、只看NTRK融合突变的“广谱”抗癌靶向药。 在三个多中心、开放标签、单臂临床试验LOXO-TRK-14001(NCT02122913)、SCOUT(NCT02637687)和NAVIGATE(NCT0257643 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)的作用机理是多层次的。二肽基肽酶降解肠道分泌的肠促胰素。肠促胰素是一种刺激胰岛细胞分泌胰岛素的激素。当血液中葡萄糖水平升高时,肠促胰素通过刺激胰岛素分泌来维持血液中葡萄糖的恒定水平。曲格列汀通过抑制二肽 ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和N ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降 ...
波齐替尼 是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。 Spectrum Pharmaceuticals公司 ...
索托拉西布 (sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。 索托拉西布(sotorasib)在一项1期研究中对携带KRAS p.G1 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)是一种烷基化药物,可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基,形成加合物,并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件,这些事件可能会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)和DNA修复途径的后续活性,从而导致细胞周期紊 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)属于一种烷基化药物,分子量为784.87克/摩尔,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合,形成加合物,影响DNA结合蛋白,包括某些转录因子和DNA修复的活性,从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。 鲁比卡丁 注射剂不 ...
达拉非尼 是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。 一项多中心、非随机、开放的Ⅱ期临床试验(BRF113928)。共招募了93名晚期非小细胞癌患者,而且这些患者都携带BRAF V600E突变阳性。 有36名肺癌患者既往未接受过系统性治疗,有57名肺癌患者接受过 ...
塞尔帕替尼 (selpercatinib)LOXO-292是一种RET激酶抑制剂,可以阻断RET的活性,帮助阻止癌细胞生长。2020年5月8日美国FDA批准塞尔帕替尼上市。 塞尔帕替尼(selpercatinib)的加速批准是基于I/II期LIBRETTO试验的结果,该试验在大多数患者中显示出积极、 ...
在多发性骨髓瘤(MM)治疗行业,来那度胺和沙利度胺全是经典治疗药品。与前两者对比, 泊马度胺 能够以极低的使用量合理治疗多发性骨髓瘤(MM),小剂量治疗的明显优势是大幅度降低药品不良反应事情发生风险。并且,对经来那度胺和沙利度胺治疗毫无意义 ...
凡德他尼 可以治疗成年人末期甲状腺囊肿髓样癌病人,这种病人不适宜手术医治,恶性肿瘤不断扩大或造成病症。 凡德他尼(Vandetanib)安全性和实效性由一项列入331例末期甲状腺囊肿髓样癌病人的单一、任意全球性临床研究所确认。列入的病人被分派接 ...
风湿性关节炎是一种漫性且容易产生进展的骨关节炎,十分痛疼。现阶段,肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂是最常见的风湿性关节炎治疗法,但大约是三分之二的患者不能从初次治疗中获得临床医学减轻。并且随着时间的推移,很多患者没法保持药物的功效。因而,这种 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。 ...
卡马替尼 治疗携带异常的间质上皮转化(MET)基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 Tabrecta卡马替尼(capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。ME ...
吉非替尼 适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 一项对晚期非小细胞肺癌患者进行的III期随机试验,患者有EGFR敏感突变,表现状态为0-2,计划接受一线姑息治疗。随机分配为每天口服250毫克 ...
奥希替尼 Osimertinib(泰瑞沙Tagrisso)是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物,由阿斯利康开发,为第三代表皮生长因子受体抑制剂,该药品2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌,2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 ...
厄洛替尼 是全球首个作用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的小分子抑制剂,也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。该药因为适应证人群庞大、国外市场表现良好及时专利失效日期相对较早,而一度是国内仿制药企业“追捧”的明星药之一。 厄洛替尼口 ...
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