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普拉替尼/帕拉西替尼(Pralsetinib)抗癌控制率高？

普拉替尼是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂。这是中国首个获批的选择性RET抑制剂。　　ET基因融合突变，是一个低频的致癌突变，在肺癌、甲状腺癌等诸多实体瘤中均有出现：其中，在肺癌中的阳性率大约在1%-2%左右。虽然RET突变的发生率较低，但 ...

阅读量：2863

作者：康必行-小海时间：2022-09-13 09:50:20

普乐沙福(MOZOBIL/PLERIXAFOR)多发性骨髓瘤患者提供了治疗新选择

　　普乐沙福 (MOZOBIL/PLERIXAFOR)是一种CXCR4细胞因子受体阻断剂，可阻止该受体与相应的细胞因子结合，包括基质细胞原因子1α。该因子在人类造血干细胞定位和转移方面发挥作用，促使人类造血干细胞定位于骨髓基质中。普乐沙福阻断该信号的传导，使造血干 ...

阅读量：2226

作者：康必行-小怡时间：2022-09-13 09:49:38

拉罗替尼/拉克替尼(Larotrectinib)对实体肿瘤患者有何作用？

拉罗替尼是一种专门治疗具有NTRK基因融合肿瘤的靶向药物，也是第一个获得美国FDA批准的不分癌种、只看NTRK融合突变的“广谱”抗癌靶向药。　　在三个多中心、开放标签、单臂临床试验LOXO-TRK-14001(NCT02122913)、SCOUT(NCT02637687)和NAVIGATE(NCT0257643 ...

阅读量：2598

作者：康必行-小海时间：2022-09-13 09:43:36

曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)用于治疗糖尿病患者的安全性好

　　曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)的作用机理是多层次的。二肽基肽酶降解肠道分泌的肠促胰素。肠促胰素是一种刺激胰岛细胞分泌胰岛素的激素。当血液中葡萄糖水平升高时，肠促胰素通过刺激胰岛素分泌来维持血液中葡萄糖的恒定水平。曲格列汀通过抑制二肽 ...

阅读量：2428

作者：康必行-小怡时间：2022-09-13 09:37:37

恩曲替尼(ROZLYTREK/entrectinib)可带来确切的临床生存获益？

　恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1、ALK和N ...

阅读量：2817

作者：康必行-小海时间：2022-09-13 09:37:02

曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)的正确使用方法和降糖原理是什

　　曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降 ...

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作者：康必行-小怡时间：2022-09-13 09:29:59

波齐替尼/波奇替尼(poziotinib)对非小细胞肺癌有较好治疗效果？

波齐替尼是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。　　Spectrum Pharmaceuticals公司 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-13 09:29:27

索托拉西布(sotorasib/AMG510)对非小细胞肺癌有何明显效果？

索托拉西布（sotorasib）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化，从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。　　索托拉西布（sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p.G1 ...

阅读量：2867

作者：康必行-小海时间：2022-09-13 09:23:14

鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)联合治疗复发性小细胞肺癌效果好吗?

　　鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊 ...

阅读量：2242

作者：康必行-小怡时间：2022-09-13 09:22:32

鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)有哪些不良反应及注意事项?

　　鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)属于一种烷基化药物，分子量为784.87克/摩尔，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，形成加合物，影响DNA结合蛋白，包括某些转录因子和DNA修复的活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。　　鲁比卡丁注射剂不 ...

阅读量：2270

作者：康必行-小怡时间：2022-09-13 09:18:27

达拉菲尼/达拉非尼(Dabrafenib)联合治疗非小细胞肺癌有何效果？

达拉非尼是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。　　一项多中心、非随机、开放的Ⅱ期临床试验（BRF113928）。共招募了93名晚期非小细胞癌患者，而且这些患者都携带BRAF V600E突变阳性。　　有36名肺癌患者既往未接受过系统性治疗，有57名肺癌患者接受过 ...

阅读量：2990

作者：康必行-小海时间：2022-09-13 09:15:42

塞尔帕替尼(Retevmo/Selpercatinib)治疗甲状腺癌效果如何？

塞尔帕替尼（selpercatinib）LOXO-292是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。2020年5月8日美国FDA批准塞尔帕替尼上市。　　塞尔帕替尼(selpercatinib)的加速批准是基于I/II期LIBRETTO试验的结果，该试验在大多数患者中显示出积极、 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-13 09:10:25