维罗非尼 /维莫非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是一种人重组IL-1受体拮抗剂。它通过与IL-1受体结合而降低IL-1活性。用于儿童皮下注射，剂量为1~2mg/(kg·d)。最大剂量为100mg/d。由于IL-1在发病机制中起重要作用，故在全身JIA（sJIA）的治疗中是首选。 ACTION是一项多中心、随机 ...
维罗非尼 /维莫非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致 ...
艾伏尼布 是中国首个获批的针对异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变癌症的强效口服靶向抑制剂。其通过阻断IDH1突变体酶的活性，可促进AML细胞的分化，从而发挥抗肿瘤效应。 急性髓系白血病（AML）是一种以骨髓中骨髓造血祖细胞克隆增殖失控为特征的血液系统癌症 ...
凡德他尼 是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶。 LURET是一项 凡德他尼 治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期临床试验，共纳入19例日本RET融合肺腺癌患者，其中1例3B期，18例IV ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)可以被描述为肾上腺细胞毒剂，但它可能会导致肾上腺抑制，显然没有细胞破坏。其作用的生化机制尚不清楚。数据可表明该药物修改的类固醇的外周代谢，以及直接抑制肾上腺皮质。Lysodren的管理改变了人类皮质醇肾上腺外新陈代谢; ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是一种口服化学治疗剂。它最好是通过其俗名，邻，p-二DDD公知的，且在化学上，1,1-二氯-2-（邻-氯苯基）-2-（对氯苯基）乙烷。的化学结构如下所示：Lysodren是固体组成无色透明的结晶的白色粒状。它是无味，有轻微的令人愉快的 ...
帕唑帕尼 /维全特(PAZOPANIB)是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，分子式为C21H23N7O2S。靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌（一种在肾小管中 ...
帕唑帕尼 /维全特(PAZOPANIB)是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms。（这些激酶与肿瘤病理血管的生成、肿瘤 ...
特泊替尼 是一种口服的高度选择性MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在MET驱动的肿瘤患者中具有高度的临床活性，具有较强的血脑屏障渗透性(血浆中25%的特泊替尼能够穿过血脑屏障进入大脑）。 VISION是一项II期、开放标签、多队列研究。将500mg(450mg活性部分) ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。Inmice植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞，encorafenib诱导的肿瘤消退与RAF/MEK/ERK通路抑制相关。Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。 ...
德瓦鲁单抗 是一种与PD-L1结合的人类单克隆抗体，在美国已经被批准用于治疗不能切除的、需接受放化疗治疗的III期非小细胞肺癌患者。同时，该药物也被批准用于已治疗的晚期膀胱癌患者。 PACIFICIII期临床试验比较了德瓦鲁单抗和安慰剂在不可切除的放化疗 ...
他替瑞林 ，一种合成的促甲状腺素释放激素（TRH）类似物，由日本Tanabe Seiyaku公司研发，2000年9月首次在日本上市，适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调，其商品名为Ceredist。 存在于脑内的促甲状腺素释放激素（TRH），与其他神经递质或调质共定位， ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活，从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。Erdafitinib曾经获得FDA授予膀胱癌的突破性疗法认定，该药物的新药申请也获得 ...
尼鲁米特 用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM。它没有其他激素或抗激素的作用,是一种活性化合物,不似氟他胺,不首先被代谢。尼鲁米特最初的研究是与睾丸切 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种激酶抑制剂，可根据体外数据结合并抑制FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，FLT4，KIT和VEGFR2结合。Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变 ...
阿伐普替尼 （Avapritinib,Ayvakit）是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂，该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变（包括PDGFRA D842V）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成年患者，这是中国首次批准针对这一患 ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他赛治疗的患者。前列腺癌患者在服用阿比特龙耐药后可以考虑恩杂鲁胺。对于转移性、雄激素敏感性前列腺癌患者，目前尚不清楚在睾酮抑制治疗（既 ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。在临床上适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾 ...
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