泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼(易瑞沙)的肺癌患者中,出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因(如T790M,L858R和19外显子缺失)结合,患者服药 ...
泊马度胺 为沙利度胺的类似物,具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon(cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分)介导的。 体外试验中,在药物存在下,底物蛋白(包括Aiolos和Ikaros)被泛素化并随后被降解,导致 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变,并已在NSCLC脑转移患者中显示出疗效。2015年11月,美国食品药品监督管理局FDA批准奥西替尼治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者;2017年3月,中国国家药品监督管理局 ...
奥拉帕利 是一类哺乳动物PARPi。而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂”,人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关,因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。 基于一系列的临床试验研究,FDA确定了奥拉帕利在卵巢癌和乳腺癌的应 ...
考比替尼 /卡比替尼(COBIMETINIB)是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭 ...
考比替尼 /卡比替尼(COBIMETINIB)是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包 ...
米哚妥林 于2017年4月获美国FDA批准与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病(AML)初治患者,米哚妥林是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法,也是25年来白血病治疗的首个重大突破。 一项随机、双盲、安慰剂控制的临床试 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药,通杀肺癌基因突变的两个大概率的靶点EGFRALK,这是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药!在EGFR靶点领域布加替尼能克服奥希替尼(AZD9291)的耐药,要知道在此之前还未有发现能降服奥希替尼耐药 ...
安必素 为注射用两性霉素B脂质体,1990年在欧洲首次上市,是世界上首个药物脂质体制剂。在全球二十几个国家和地区上市,可用于患有深部真菌感染的患者。 相比较其他药物来说,它的优势就在于抗菌谱广、抗菌活性更好。在一项回顾性临床研究中,研究者发现 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是我国首个用于一线易瑞沙,厄洛替尼治疗出现EGFR阳性T790M突变与脑转移患者的二线治疗,一线易瑞沙,厄洛替尼耐药后的二线治疗。适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是第三代靶向药物,能够抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变。在临床上、对于中枢神经系统转移的非小细胞肺癌患者也有一定疗效。随着泰瑞沙被批准用于一线治疗,关于服用泰瑞沙后产生耐药性的具体原因以及耐药后的治疗方案也成为 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 转移性肾细胞癌的治疗包括靶向治疗、肾 ...
奥拉帕利 是首个口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,通过抑制PARP酶活性和防止PARP与DNA解离,协同DNA损伤修复功能缺陷,杀死肿瘤细胞。“靶向阻断”肿瘤细胞DNA修复路径,从“源头”上杀死癌细胞。 奥拉帕利是全球首个、也是中国目前唯一一个获批上 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受 ...
仑伐替尼 的主要功效作用是用于治疗肝癌疾病,肾癌疾病,患有这些癌症疾病的患者可以在专业医生指导下使用此药品用量上,希望大家可以控制好,不要随意更改。 肾细胞癌(RCC)是起源于肾小管上皮的恶性肿瘤,占肾脏恶性肿瘤的80%~90%。其中透明细胞肾细 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,是一种比较可靠的每周口服一次的糖尿病药。相比于胰岛素和每日服用一次的糖尿病药,曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。 曲格列汀主要通过肾脏排泄, ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。在人血浆中的体外研究中,曲格列汀产生50%抑制作用(IC50)所需的浓度 ...
哌柏西利 /帕博西林(PALBOCICLIB)是全球范围内第一个被批准用于治疗晚期激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌的一种CDK4/6靶向抑制剂。 CDK4/6是细胞周期的关键调控因子,能够与周期蛋白结合形成复合体,在 ...
卡博替尼 是一种喹啉类化合物,为新型多靶点广谱抗癌药物,卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶,包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族(TYRO3、AXL和MER),并具有对抗肿瘤诱导免疫抑制的免 ...
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