劳拉替尼 / 洛拉替尼 (LORLATINIB)是ALK和ROS1双靶点抑制剂，具有强效的抗肿瘤作用，不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变，同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此，对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适 ...
司美替尼 (KOSELUGO/SELUMETINIB)是一类首批应用于儿童LGG的前瞻性临床试验的活性分子靶向药物。可作为与1型神经纤维瘤病相关的儿童LGG替代疗法。Ⅱ期临床试验数据验证Ⅰ期研究结果，发现对司美替尼非常敏感的儿童LGG特定亚群，并明确反应持续时间。Ⅱ ...
2015年10月23日，美国食品药品监督管理局（以下简称FDA）批准化疗药 曲贝替定 Yondelis（trabectedin）用于治疗不可切除的或晚期（转移性）脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤，其适应人群是既往接受过蒽环类化疗药物治疗的患者。 一项入组518名受试者的临床试验 ...
来那度胺 ，别称为雷利度胺，国内被大家叫做瑞复美，英文名称:Lenalidomide。适用于： 多发性骨髓瘤（MM）：合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤； 骨髓异常综合症：用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的 ...
司美替尼 (KOSELUGO/SELUMETINIB)是选择性MEK抑制剂，可抑制Ras信号传导通路。后者的过度激活常见于NF1相关肿瘤中。该药获批用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤病（NF1）患者的丛状神经纤维瘤。这是全球首个应用于NF1的靶向药物，有望延长患者的生存时间 ...
Pemigatinib（ 培美替尼 ）是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂，是美国、日本、欧盟批准的第一款针对胆管癌的靶向疗法，该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。 临床数据 (1)1期临床实验数据 在第一阶段 ...
米哚妥林 / 雷德帕斯 (RYDAPT)对FLT-3的IC50值为3nM，对PKC也有强力抑制作用。2004年7月EMA批准米哚妥林用作治疗AML的孤儿药，2010年8月EMA又批准米哚妥林用作治疗肥大细胞增多症的孤儿药；2009年7月和2010年4月，FDA批准米哚妥林用作治疗AML和肥大细胞 ...
米哚妥林 是多重酪氨酸激酶受体的抑制药，美国食品药品管理局(FDA)于2016年2月19日授予米哚妥林与其他化学治疗(化疗)药联用，治疗新诊断为FLT3基因突变的AML成年患者突破性治疗药的地位，并给予快速通道审评的待遇。 【推荐剂量与服法】 1）AML ...
米哚妥林 / 雷德帕斯 (RYDAPT)是诺华研发的口服小分子多靶点抑制剂，见图1。2017年4月28日，FDA批准Rydapt（米哚妥林）与化疗疗法联合用于治疗新确诊的FLT3突变急性髓系白血病成年患者（AML），并用于治疗晚期全身肥大细胞增多症（SM），其包括侵袭性系 ...
Sprycel（ 施达赛 ）是一种慢性髓性白血病（CML）治疗药物，FDA已批准抗癌药Sprycel（施达赛，通用名：dasatinib，达沙替尼）产品标签更新。此次更新，将纳入施达赛治疗新诊慢性期（CP）费城染色体阳性（Ph+）慢性髓性白血病（CML）成人患者的5年疗效和 ...
依维替尼 / 艾伏尼布 (TIBSOVO)是一款针对IDH1基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1是一种代谢酶，其基因突变存在于包括急性髓系白血病、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。 此前 依维替尼 / 艾伏尼布 治疗急性髓系白血病的适应症在美FDA获批是 ...
布格替尼（Brigatinib），又名 布加替尼 、布吉替尼，是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约有5%与间变性淋巴瘤激酶（ALK）有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的形 ...
依维替尼 / 艾伏尼布 (TIBSOVO)是突变型异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）的一种口服抑制剂，已获批用于治疗IDH1突变型（mIDH1）急性髓细胞性白血病（AML）。既往研究表明，将阿扎胞苷加入依维替尼可增强mIDH1抑制相关的分化和凋亡。 急性白血病是一类造血干 ...
美国食品和药物管理局(FDA)已批准靶向抗癌药布加替尼作为一种单药疗法，一线治疗ALK突变转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。此次批准扩大了布加替尼的当前适应症，纳入了一线治疗。 布加替尼 单药一线治疗适应症的批准，基于III期ALTA 1L研究的结 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是美国已批准的口服IDH2抑制剂，用于治疗具有IDH2突变的复发/难治性（R/R）AML成年患者。在临床研究中，恩西地平可将细胞内2-HG降低至正常水平，并在反应患者中诱导IDH2突变的未成熟髓样前体和祖细胞分化。下面我们将介绍 ...
抗癌新药 卡马替尼 已获批用于治疗携带METex14突变的转移性NSCLC成人患者，包括一线治疗以及先前接受过治疗的患者。卡马替尼Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种IDH2（异柠檬酸脱氢酶）抑制剂，也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂，它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法，属于代谢疗法，即通过降低致癌代谢产物，阻断促进细胞生长的几种酶，从而起到间接抑制肿瘤生长的作用。 ...
卡马替尼 （Tabrecta）是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9 ...
HER2阳性乳腺癌占乳腺癌的15％至20％。第一种抗HER2药物—曲妥珠单抗的批准，显著改善了一些患者的预后。另一种抗HER2药物—帕妥珠单抗联合抗体-药物偶联物T-DM1也是用于HER2阳性乳腺癌的既定治疗方法。尽管这些药物可以延长生存期，但患者最终会不耐受 ...
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