来那替尼 （neratinib，Nerlynx）是美国Puma Biotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。基于ExteNET试验，2017年7月，FDA批准了 ...
来那度胺 / 雷利度胺 (LENALIDOMIDE)的免疫调节作用，他不仅可以降低IL-6和TNF-α的水平，而且还能抑制IL-6和骨髓瘤细胞以及IL-6与骨髓间充质细胞的相互作用，从而促进了骨髓瘤细胞的凋亡。来那度胺的抗血管新生作用，能够显著降低血管生成因子VEGF和IL ...
美国食品药品监督管理局（FDA）批准了 奈拉替尼 （NERLYNX）联合卡培他滨（Capecitabine）用于治疗既往已接受过两种或两种以上抗HER2治疗方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。这一补充新药申请（sNDA）的批准是基于III期NALA临床研究的结果，这是 ...
依鲁替尼 / 伊布替尼 (IBRUTINIB)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，是治疗复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）的有效方法。刊登在《Lancet Oncology》上的一篇研究报道，探讨 依鲁替尼 / 伊布替尼 和单克隆抗体利妥昔单抗组合治疗高危CLL患者的 ...
Stivarga（regorafenib， 瑞戈非尼 ）是一种口服多激酶抑制剂，能够阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。除了VEGFR 1-3之外，该药还可以抑制各种癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括TIE-2，RAF-1，BRAF V600 ...
胃肠道间质瘤(GIST)是一种高度侵袭性癌症，它可以潜伏多年不被发现，但当确诊时，多数患者已进展到疾病的晚期阶段。存活率较低，伊马替尼与舒尼替尼之后的治疗有限。拜耳肿瘤药物 瑞格非尼 (Regorafenib)已获欧盟委员会批准用于之前使用伊马替尼和舒尼替 ...
依鲁替尼 / 伊布替尼 (IBRUTINIB)是美国FDA批准的第一种治疗沃尔丹斯特伦巨球蛋白血症（一种罕见的惰性B细胞淋巴瘤）的药物。FDA授予它突破疗法称号，优先审查和治疗这种疾病的孤儿药称号。由于沃尔丹斯特伦巨球蛋白血症的首次记述是在70多年前，当时没 ...
急性髓系白血病（acutemyelocyticleukemia，AML）是一种恶性血液病，病情发展迅速，发病率随着年龄增大而明显升高，平均发病年龄为66岁。在美国AML患者中，适合接受骨髓移植治疗的患者不足百分之十，而且大多数患者化疗无效，易进展成复发或难治性AML，5 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(N ...
艾曲博帕 / 艾曲波帕 (ELTROMBOPAG)是一种口服的血小板生成素（TPO）受体激动剂，于2008年在美国上市，最初用于治疗免疫性血小板减少症（ITP）；后经过临床试验，证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化，促进血小板的生成，还有促进骨髓造血干细 ...
奥拉帕尼 是一款口服类的ADP核糖聚合酶（PARP）类抑制剂，可以抑制DNA的修复，对于同样具有DNA修复障碍的如BRCA基因突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应，在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的有效抑制！ 在2017年妇瘤年会上阿斯利康惊喜报道了奥 ...
艾曲博帕 / 艾曲波帕 (ELTROMBOPAG)起初用于治疗免疫性血小板减少症，经过临床试验证实：艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化，促进血小板的生成，还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化，从而改善造血功能的作用，于14年批准用于治疗经免疫抑制疗法 ...
乐伐替尼 是一种多靶点激酶抑制剂，可以阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET在内的一系列调节因子。在肝癌之前，已经获得甲状腺癌和肾癌的适应症。2017ASCO，乐伐替尼一线对战索拉菲尼的REFLECT研究结果全球公布，乐伐替尼以各项指 ...
BCL2抑制剂 维纳妥拉 / 维奈托克 (VENETOCLAX)已用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤，并于2020年因研究其在急性髓系白血病（AML）和多发性骨髓瘤中应用的3期临床试验报告为阳性而备受关注。 “大量AML患者，包括75岁或以上的患者或有医学 ...
维纳妥拉 / 维奈托克 (VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞和急性髓细胞性白血病（AML）细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活，并与化疗耐药性相关。V ...
除了肝癌甲状腺癌， 仑伐替尼 / 乐伐替尼 (LENVATINIB)在其他肿瘤也进行了研究探索。比如，仑伐替尼在结直肠癌、胃癌、子宫内膜癌、肾癌、胆管癌等多瘤种中已经显示出抗癌效果，而这些瘤种的剂量要求和药物搭配都各有讲究；以子宫内膜癌和肾细胞癌为例： ...
卡博替尼 / 卡布替尼 (CABOZANTINIB)是口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，它可以抑制c-Met、VEGFR2、以及AXL和RET等多种激酶的活性。阿替利珠单抗是针对蛋白质程序性细胞死亡配体1（PD-L1）的IgG1同种型的完全人源化的工程化单克隆抗体。那卡博替尼联合阿替 ...
在一项III期COSMIC-313关键实验当中， 卡博替尼 / 卡布替尼 (CABOZANTINIB)联合纳武单抗（Nivolumab）和易普利姆玛（Ipilimumab）组合显著改善了先前未治疗的晚期肾癌（RCC）患者的无进展生存期（PFS），达到了其主要终点，卡博替尼(Cabometyx)是由该公 ...
奥希替尼 / 泰瑞沙 (AZD9291)是高效选择性EGFR突变体抑制剂，是由英国阿斯利康研发的。奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。 奥希替尼 / 泰瑞沙 适用于局部晚期或转移性非小细胞性 ...
奥希替尼 / 泰瑞沙 (AZD9291)为美国食品药物管理局(FDA)于2015年批准的唯一的第3代ECFR一TKI,用于治疗经第1代或第2代ECFR-TKIs治疗时或治疗后出现的疾病,且适用于ECFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的二线治疗,以及EGFR外显子19缺失或 ...
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