乐伐替尼 / 乐卫玛 (LENVATINIB)是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RE ...
2007年以来，很多肝癌靶向药物在I、II期临床试验中初露峥嵘，但III期临床试验全军覆没， 乐伐替尼 成功打破了这一僵局。乐伐替尼（Lenvima，E7080），是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4) ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分，它传递信号，告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白，可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF ...
尽管 仑伐替尼 等抗血管生成络氨酸激酶抑制剂已经获批RAIR-DTC适应症，但在真实世界当中的应用仍存在优化空间。原研仑伐替尼作为率先上市治疗RAIR-DTC的药物，在为无数患者带来获益的同时，仍不断探索如何把握TKI使用剂量以及更好地平衡疗效和不良反应等 ...
索拉菲尼 是一种口服多激酶抑制剂。通过作用于Raf激酶直接抑制肿瘤细胞增殖，还可作用于血管内皮生长因子受体1，2，3（VEGFR-1,-2,-3），以及血小板源生长因子受体-β（PDGFR-β）、受体酪氨酸激酶、抑制肿瘤新生血管生成。索拉菲尼通过抑制肿瘤细胞增 ...
NSCLC中患者中，BRAF突变（包括V600E和非V600E突变）比例为6%–8%，每年造成全球约90,000例患者死亡BRAF突变患者中，V600E突变发生率最高，BRAF V600E突变发生比例约为55%。BRAFV600E靶向治疗主要包含单药BRAF抑制剂 达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)， ...
在2021年ASCO年会上，一项探索当前两个标准二线治疗药物——瑞戈非尼+帕博利珠单抗一线治疗晚期HCC的1b期研究更新了分析数据，其结果显示，这一靶免组合方案在晚期HCC一线具有良好的抗肿瘤活性，ORR达31%，DCR为89%，且未观察到新的安全信号。同时， 瑞 ...
泊马度胺 / 柏马度胺 (POMALIDOMID)是继来那度胺之后的第三代免疫调节剂（IMiD）,显示出了独特的抗感染，免疫调节，抗肿瘤增生，抗血管生成等作用，并且在复发难治性多发性骨髓瘤（RRMM）的临床试验中显示出更高的疗效，与来那度胺相比具有更少的不良反 ...
结肠直肠癌（carcinoma of colon and rectum）胃肠道中常见的恶性肿瘤，早期症状不明显，随着癌肿的增大而表现排便习惯改变、便血、腹泻、腹泻与便秘交替、局部腹痛等症状，晚期则表现贫血、体重减轻等全身症状。其发病率和病死率在消化系统恶性肿瘤中仅 ...
HER2阳性转移性乳腺癌患者，经过多种抗HER2靶向治疗后仍进展的，其后线治疗缺乏理想药物选择，尤其对伴颅脑转移的患者形势更为严峻。在此背景下，研究人员对 图卡替尼 ——高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂进行了随机、对照研究，以验证其联合曲妥珠单抗+卡 ...
泊马度胺 / 柏马度胺 (POMALIDOMID)具有免疫调节，抗血管生成和抗肿瘤作用。其细胞活性是通过目标大脑介导，在体外细胞测定中，可以抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。另外，泊马度胺还可以抑制来那度胺耐药的多发性骨髓瘤细胞系的增殖，与地塞米松联 ...
拉帕替尼 是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)用于治疗NTRK融合突变阳性的≥12岁的成年及儿童患者，以及ROS1阳性且未使用过ROS1抑制剂药物的晚期非小细胞肺癌成年患者。肺癌是世界范围内最常见的癌症死亡原因，但随着分子诊断检测的迅速发展，近两年非小细胞肺癌的 ...
在之前的SOLAR-1研究中，PI3Kα选择性抑制剂和降解剂 阿培利司 （Alpelisib）+氟维司群（fulvestrant）在激素受体阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌中显示出疗效。但是在既往接受CDK4/6抑制剂治疗后的数据尚且有限。BYLieve研究的目的是在由既往治 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者。 恩曲替尼 不仅对NTRK ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一种新型、口服的、具有中枢神经系统活性的，针对NTRK1/2/3、ROS1或ALK基因融合，具有较高血脑屏障透过率的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。恩曲替尼并不针对某一种特定的癌症类型，而是针对具有NTRK（NTRK1，NTRK2和NTRK3） ...
Journal of Clinical Oncology报告了 恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)在ROS1融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中的3个I期或II期临床试验（ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2）的最新综合分析结果。结果显示恩曲替尼在这类患者中疗效显著，基线可测的中 ...
依鲁替尼 / 伊布替尼 (IBRUTINIB)是全球第一个上市的BTK抑制剂，属于第一代BTK抑制剂。北美联盟A041202研究是一项多中心NCI国家临床试验网络Ⅲ期研究，比较BR方案（第1组）和依鲁替尼单药（IBR，第2组）或依鲁替尼加利妥昔单抗（IR方案，第3组）在初治 ...
美国FDA已批准 依鲁替尼 / 伊布替尼 (IBRUTINIB)作为第一个治疗华氏巨球蛋白血症的药物，华氏巨球蛋白血症是一少见的惰性B细胞淋巴瘤。70年前该病首次报告以来尚无批准的治疗，医生依靠模仿类似肿瘤的治疗方案治疗华氏巨球蛋白血症。 这是 依鲁替尼 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）2017年批准FLT3抑制剂 米哚妥林 / 雷德帕斯 (RYDAPT)联合强化诱导巩固疗法用于FLT3-IT D突变体的患者。米哚妥林最初的特征是蛋白激酶C抑制剂,后续研究显示,其也是血管内皮生长因子/血管生成抑制剂，该药为全球首款急性髓系 ...
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