诺西那生钠 （Nusinersen）是一种SMN2导向的反义寡核苷酸（ASO）类药物。与一般药物分子不同，ASO是精准设计的具有靶向作用的特定核苷酸序列，通过与信使RNA(mRNA)结合来抑制基因表达，进而促进分解并干扰蛋白质的产生。诺西那生钠可以增加SMN2转录中的 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）宣布授予小细胞肺癌新药 鲁比卡丁 （lurbinectedin）的新药优先审批申请（NDA），治疗含铂治疗后进展的小细胞肺癌（SCLC）患者。鲁比卡丁是PharmaMar自主研发的海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结 ...
舒尼替尼 / 索坦 (SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子 ...
Daurismo(Glasdegib 格拉吉布 )是一种口服Smoothened蛋白（SMO）抑制剂，通过抑制SMO受体从而抑制Hedgehog信号通路，该信号通路在胚胎发生过程中起着至关重要的作用。然而，在成人中，Hedgehog信号通路的异常激活被认为有助于癌症干细胞的发育和存活，在 ...
对于传统的细胞毒药物来说， 索拉菲尼 / 索拉非尼 (SORAFENIB)的毒性较小，耐受性较好，该药仍然具有一些特殊的不良反应，在临床研究和应用中应该重视。 一、手足综合征 是最常见的不良反应之一。常呈剂量依赖性，停药后可迅速消退，有些患者减 ...
2022年7月15日，基石药业宣布选择性RET抑制剂 帕拉西替尼 （Gavreto）在中国香港的新药上市申请已获批准，用于治疗转染重排（RET）基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。中国国家药品监督管理局已批准GAVRETO（中文商品名：普吉华）用于 ...
索拉菲尼 / 索拉非尼 (SORAFENIB)属于分子靶向治疗新药，是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂，可以靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体。因此，索拉非尼一方面可以明显抑制肿瘤细胞增生；另一方面，还可明显抑制肿瘤血管生成；即可以“一石二鸟”、“双管 ...
帕拉西替尼 （Gavreto）是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂。GAVRETO旨在选择性地和有效地靶向致癌性RET突变，包括可能导致治疗耐药的继发性RET突变。在临床前研究中，GAVRETO抑制RET的浓度低于其他药物相关激酶，包括VEGFR2、FGFR2和JAK2。 ...
喜保宁 氨己烯酸SABRIL是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物，通过不讨逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高，并有明显的量效关系。研究表明，给予本药后，啮齿 ...
目前晚期肝细胞癌（HCC）还不存在已经获批的二线治疗，然而基于先前Ⅰ期和Ⅱ期研究数据， 瑞格非尼 / 瑞格菲尼 (REGORAFENIB)作为二线药物表现出良好的应用前景。因而开展RESORCE研究，旨在评价瑞格非尼在索拉非尼治疗后进展中、晚期HCC患者中的疗效。 ...
原发性血小板增多症(ET)是一种骨髓增殖性肿瘤(MPN)，即外周血血小板持续增加和骨髓活检中巨核细胞异常生长。 阿那格雷 是一种独特的喹唑啉衍生物，即用于治疗血小板减少症，尽管它最初是作为血小板聚集抑制剂开发的。 1997年，美国批准阿那格雷作为M ...
瑞格非尼 / 瑞格菲尼 (REGORAFENIB)属于分子靶向药物，与索拉非尼和乐伐替尼一样，属于多靶点的分子靶向药，与索拉非尼相比，可以阻断更多的靶点。这个药物既可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移，同时又可以阻断供应肿瘤组织的新生血管，通过这些途径，起到 ...
BRCA1 / 2基因突变占所有乳腺癌的5%~10%，而目前PARP抑制剂是针对BRCA基因突变的有效药物。研究表明， 他拉唑帕尼 Talzenna不仅能够抑制PARP酶起作用，使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡外，还可以将PARP酶固定在DNA损伤点，拥有双重作用机理使得该药成为治疗B ...
他拉唑帕尼 (Talzenna)是第四款上市的PARP抑制剂，辉瑞公司生产研发，于2018年10月由美国FDA批准上市，用于治疗BRCA突变、HER2阴性晚期或转移乳腺癌的患者，成为第二个治疗该类型患者的PARP抑制剂。 这项批准是基于名为EMBRACA的开放标签，3期临床 ...
依维莫司 / 飞尼妥 (EVEROLIMUS)在肝胆肿瘤中的疗效可能被低估。患者为47岁男性。他有3年的乙肝病史，曾接受抗病毒恩替卡韦治疗。2012年10月行肝六号段切除术。病理报告显示低分化的HCC，免疫组化染色Cx43、表皮生长因子受体CD147和CD10阳性，癌胚抗原 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加。阿培利司适用于与fulvestrant(氟维司琼，一种雌激素受体拮抗剂，可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用）联合使用作为患有激素受体( ...
新型乳腺癌内分泌治疗药物近几年发展迅速，应用越来越广泛，今天为大家带来mTOR（雷帕霉素靶蛋白）抑制剂—— 依维莫司 / 飞尼妥 (EVEROLIMUS)。酪氨酸激酶介导的信号通路是调节调节细胞分裂和分化过程至关重要的信号通路。我们现在熟知的药物EGFR受体拮 ...
胃肠道间质瘤（GIST）是胃肠道最常见的间叶源性恶性肿瘤，有超过85%的GIST患者存在受体酪氨酸激酶KIT基因突变，5%的患者存在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）基因突变。普纳替尼在晚期GIST患者中表现出抗肿瘤活性，特别是在KIT外显子11（KIT ex11） ...
醋酸 阿比特龙 （商品名Zytiga，Abiratas，Abretone，Abirapro）用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素（例如睾酮）产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。由于该药物通过肾上腺阻 ...
来那度胺 / 雷利度胺 (LENALIDOMIDE)沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物，具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用，而且几乎无神经毒性和致畸性，主要用于治疗多发性骨髓瘤和5q-骨髓增生异常综合征。来那度胺目前在欧美国家被推荐为复发难治性多发性骨髓瘤 ...
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