吡非尼酮 是一种多效性的吡啶化合物,最初是作为抗蠕虫药和解热剂开发。吡非尼酮首次于1999年被Raghu G等人证实具对特发性肺纤维化(IPF)患者具有一定治疗效果。随后,多项相关研究报道了吡非尼酮可改善IPF患者肺功能、无进展生存期(PFS)和六分钟步行距 ...
韦立得 / 替诺福韦二代 (TAF)它是近10年来全球批准的唯一抗乙肝新药,号称“史上最好的乙肝药”。“神药”的诞生可谓为人类征服乙型肝炎又增一利器,已经被各大指南推荐为一线用药,一石激起千层浪,国内市场翘首以待,希望新药能够早日进入中国造福于 ...
曲美替尼 Mekinist(trametinib)是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对曲美替尼与dabrafenib联用疾 ...
卢卡帕尼 / 鲁卡帕尼 (RUBRACA)是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可以阻断参与修复受损DNA的酶。PARP和BRCA一样,是细胞内负责修复DNA突变的主要“工具”,二者共同守护细胞的健康。 所以当PARP的功能被 卢卡帕尼 / 鲁卡帕尼 抑制后 ...
维罗非尼 与利妥昔单抗之间极有可能具有协同杀伤HCL细胞的作用。因此,有研究者设计了一项II临床研究(HCL-PG03研究),该研究使用利妥昔单抗联合维罗非尼治疗难治复发HCL,试图提高治疗缓解深度和缓解时间。该研究的结果发表在最新的英格兰医学杂志上 ...
全球首个获批前列腺癌的PARP抑制剂 卢卡帕尼 / 鲁卡帕尼 (RUBRACA)是一种多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断癌细胞中受损DNA的修复,从而导致癌细胞死亡。 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是一种DNA修复酶,参与DNA的损伤识别和信号传导等过程, ...
米托坦 是一种肾上腺细胞毒性活性物质,是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。1989年,在中国香 ...
HDAC抑制剂是多发性骨髓瘤可供选择的治疗药物之一。常见药物是 帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT),该药物是治疗此病的首个组蛋白脱乙酰酶抑制剂,其药物的遗传学活性可能助于恢复骨髓瘤的细胞功能。帕比司他是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶HDAC抑制剂帕 ...
胃酸抑制剂(GAS)疗法的使用非常普遍,据估计,接受癌症治疗的人中有多达50%使用这种疗法。常见的GAS药物包括质子泵抑制剂,如奥美拉唑和埃索美拉唑镁,和H2受体拮抗剂,如雷尼替丁。在许多西方国家,这些药物属于非处方药(OTC),可轻易获得。用于治 ...
BRAFTOVI( 康奈非尼 encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是首个经批准治疗RRMM的DACi药物,已被批准与硼替佐米和地塞米松联合应用治疗复发/难治性骨髓瘤(RRMM),尤其是治疗至少经2线治疗(包括硼替佐米和蛋白酶体抑制剂)后的患者。然而,在改善生存预后的同时,也带了诸多 ...
Balversa( 厄达替尼 )是一种FGFR激酶抑制剂,可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。成纤维细胞生长因子(FGFs)与其受体(FGFRs),可激活其调控的下游信号通路, ...
恩杂鲁胺 (enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体 ...
GOG 281/LOGS研究评估了MEK抑制剂 曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)对比医生选择的标准疗法用于复发性低级别浆液性卵巢癌的疗效与安全性。在这项纳入260例患者的II/III期随机试验中,与标准疗法相比,曲美替尼显著改善了患者无进展生存期(PFS)和客观缓 ...
阿比特龙是一种高选择性CYP17酶抑制剂,可作用于全身多个雄激素生成位点,通过阻止内源性雄激素合成,控制前列腺肿瘤的进展。对于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),基于COU-AA-302研究证据,无论是否伴有内脏转移, 阿比特龙 联合强的松均是一线治疗 ...
曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 2017年6 ...
替尼类抗肿瘤药物是一个大家庭,我国市场上常见的包括:吉非替尼、伊马替尼、甲磺酸伊马替尼、尼罗替尼、舒尼替尼、拉帕替尼、卡博替尼、克唑替尼等一系列药物。 阿昔替尼 ,是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。 K药+ ...
阿昔替尼 是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR。目前批准上市的适应证是晚期肾癌的二线治疗。除了肾癌,这个药还被肿瘤患者尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也 ...
乐伐替尼 / 乐卫玛 (LENVATINIB)常见的不良反应主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT间期延长、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。高血压的发生率高达73%,其中3级高血压的发生率为44%;出 ...
一项多中心IV期前瞻性研究评估了 舒尼替尼 一线治疗中国转移性肾癌患者(mRCC)疗效和安全性。该研究于2008年7月至2011年8月间从中国11家中心入组了105例年龄≥18岁的不可切除转移性肾透明细胞癌患者,每日接受一线舒尼替尼50 mg(4/2方案)治疗,直至疾 ...
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