恩杂鲁安 / 安杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是雄激素受体抑制剂,能够减少前列腺癌细胞的增值和诱导其死亡。该药被批准用于治疗去势抵抗性前列腺癌和转移性去势敏感性前列腺癌。 在初步分析中, 恩杂鲁安 / 安杂鲁胺 加雄激素剥夺疗法(ADT)改善了转移性 ...
维奈托克 (Venetoclax),又名(维奈克拉,唯可来,Venclexta,venetoclax,Venclyxto),是全球首款BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)抑制剂,一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。其在慢性淋巴细胞性白血病中活性显著,而最初被FDA批 ...
抗癌药 卡博替尼 俗称XL184(患者常以184代称),是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药。由于靶点多,疗效较好且广谱,这个药也常被人称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼已经在甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌 ...
恩杂鲁安 / 安杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种新的雄激素受体抑制剂,能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合,并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。 该试验共招募了1717名先前未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者,将他们按1:1比例分 ...
拉罗替尼 是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。 一项关于Loxo-101治疗涵盖24 ...
阿培利司 / 阿博利布 (PIQRAY)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞雌激素受体转录增加。与氟维司群(Fulvestrant)联合应用具有协同的抗肿瘤活性,主要用于治疗经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的激素受体 ...
美国FDA批准 阿培利司 / 阿博利布 (PIQRAY)与内分泌治疗药氟维司群联合用药,治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性。阿培利司是口服PI3K抑制药,可抑制PI3K酶亚基编码蛋白,靶向乳腺癌的PIK3CA突变基因,对HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者治疗及预后 ...
TDF的全称是替诺福韦二吡呋酯, TAF 全称是替诺福韦艾拉酚胺,他们都是的替诺福韦(TFV)的前体药物。由于TFV本身口服几乎不经肠道吸收,因此需要酯化、成盐。做成TDF和TAF的形式以后,才能够被肠道吸收入血,水解为TFV,再磷酸化为具有抗病毒活性的二磷 ...
阿博利布 / 阿培利司 (PIQRAY)是首个在乳腺癌患者的基因组亚群中显示出疗效的药物,阿博利布能抑制P13K酶亚基编码蛋白,靶向乳腺癌的PIK3CA基因突变,对HR+/HER2一晚期或转移性乳腺癌患者治疗及预后有重大作用,可显著延长乳腺癌患者无疾病生存期。那 ...
全球有超过1.7亿的丙型肝炎(HCV)感染者,每年有300-400万的新增感染者,30万人因为丙肝而失去生命。在丙肝问题上存在的最大问题是公众对它的认识不够。过去,人们总错误的认为丙肝是一种非常可怕的疾病,患上之后只能靠干扰素来治疗。实际上,在国外,已 ...
阿博利布 / 阿培利司 (PIQRAY)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿博利布设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30% ...
2020年8月14日,强生公司在华制药子公司西安杨森制药有限公司宣布,旗下新一代AR抑制剂安森珂(阿帕他胺片)新适应证获NMPA批准,用于mHSPC成年患者的治疗。这是阿帕他胺继获批用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)之后第二个 ...
奥西替尼 / 泰瑞莎 (AZD9291)是第三代、不可逆的口服EGFR-TKI,可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变,并已在NSCLC脑转移患者中显示出疗效。2021年世界肺癌会议期间公布的一项2期试验(NCT03433469)的结果显示,使用新辅助奥希替尼( ...
阿帕他胺 是第2代强效雄激素受体(AR)抑制剂,可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路,通过三种途径抑制癌细胞的生长,从而推迟远处转移发生时间。2018年2月14日,阿帕他胺获得美国FDA批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC),成为全球首个用 ...
奥西替尼 / 泰瑞莎 (AZD9291)是一种口服的三代EGFR-TKI,是首个针对EGFR T790M突变的肺癌药物。目前,已有多个研究探索了奥西替尼的耐药机制,但明确的机制仍需要大量的数据验证。 此研究是针对非小细胞肺癌患者的一项回顾性研究。入组的患者均为晚 ...
雄激素剥夺治疗(ADT)一直是晚期前列腺癌的主要治疗手段,可以长期控制疾病并改善症状。但是,有证据表明,ADT会增加心血管(CV)风险,尤其是对于曾患CV疾病的患者。促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂的其他问题还包括睾酮去势延迟和需要间歇性注射等 ...
恩诺单抗 (PADCEV/ENFORTUMAB)是一种首创的(first-in-class)抗体药物偶联物(ADC),靶向在膀胱癌中高度表达的一种细胞表面蛋白。该药由靶向连接蛋白-4(Nectin-4)的人IgG1单克隆抗体Enfortumab与细胞毒制剂MMAE(monomethyl auristatin E,单甲基奥瑞他汀E ...
第一代醛固酮受体拮抗剂螺内酯,价格低廉,但由于发生了较高的性激素相关不良反应,限制了该药的应用。第二代醛固酮受体拮抗剂 依普利酮 于2002年经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。依普利酮的出现,为多种疾病的治疗提供了更优选择。 适应 ...
伏立康唑 为三唑类抗真菌药,通过抑制对真菌细胞色素P4501类依赖的羊毛甾醇14α-去甲基化酶,进而抑制真菌细胞膜麦角甾醇生物合成,使真菌细胞膜的结构和功能丧失,最终导致真菌死亡。对分枝霉杆菌、链孢霉菌属以及所有曲霉菌菌有杀菌活性,对耐氟康唑 ...
恩诺单抗 (PADCEV/ENFORTUMAB)是FDA在美国批准的头款治疗尿路上皮癌患者的抗体偶联药物疗法(ADC),可直接靶向尿路上皮肿瘤高表达蛋白Nectin-4。2019年,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准了PADCEV用于治疗既往在手术前(新辅助)或手术后(辅助 ...
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