Vijoice（alpelisib） 阿博利布 是一种激酶抑制剂，可治疗PIK3CA相关过度生长谱（PROS）成人和儿童中PIK3CA突变效应引起的罕见过度生长疾病。阿博利布通过抑制PI3K通路发挥作用，主要是PI3Kα亚型。 2022年4月6日，诺华宣布美国食品药品监督管理局(FDA) ...
Lorlatinib（劳拉替尼，又称洛拉替尼）是第三代ALK/ROS1TKI，全球研究显示， 劳拉替尼 在既往经治ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中显示出较好的疗效，但劳拉替尼在中国人群中的疗效仍不明确。一项II期研究，旨在评估劳拉替尼在中国人群中的疗效和安全 ...
米哚妥林 是一种靶向治疗，属于一组叫做蛋白激酶抑制剂的疗法。蛋白激酶是一种能发出信号帮助细胞生长和分裂的酶。阻断它们可能有助于阻止白血病细胞的生长。米哚妥林被认为能阻断白血病细胞几种激酶的作用，这可能有助于阻止这些细胞分裂和生长。在新 ...
再生障碍性贫血是一种危及生命的骨髓衰竭，尽管发病率不高，但我国人口基数大，实际患病人数较多。自上世纪80年代确立抗胸腺细胞球蛋白联合环孢素作为再生障碍性贫血的标准免疫治疗方案后，近30年来再生障碍性贫血的治疗一直缺乏重要进展。 2022年1月6日 ...
索托拉西布 是首款正式获批上市的KRAS抑制剂，由于其结构以及作用位点的特点，是一款有针对性的KRAS G12C抑制剂。这款药物的研发历时在所有靶向药当中并不算久，可以说，凭借着出色的疗效以及独特、无可替代的适应症，索托拉西布迅速地从实验室走向临床。 ...
康奈非尼 BRAFTOVI(Encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，其靶点是MAPK信号通路中的一种关键酶(RAS-RAF-MEK-ERK)。该通路中的蛋白不适当的激活已被证实发生在许多癌症中，包括黑色素瘤、结直肠癌等。 COLUMBUS是一项针对BRAF突变型黑色素瘤 ...
2022年01月20日安进（AMGEN）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药Lumakras（ 索托拉西布 ，AMG 510），该药是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受系统性抗癌治疗后病情进展、KRAS G12C突变阳性、不可切除性、晚期和/或复 ...
卡马替尼 （Tabrecta）是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。该药抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的 ...
(MAPK [RAS/RAF/MEK/ ERK])通路和(PI3K [PI3K/AKT/ mTOR])通路在癌症中经常失调，RAS基因和下游信号突变常发生在多种肿瘤中，包括非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌、结直肠癌和卵巢癌。此外，PI3K和MAPK通路相互连接，一种通路的抑制可以导致另一种通路的代 ...
恩曲替尼 Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity，未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和 ...
BCL-2是调节细胞凋亡的关键蛋白，在很多血液系统恶性肿瘤中高表达，发挥抗凋亡作用。BCL-2这一靶点早在30余年前就已被发现，由于BCL-2靶点成药性难度极大，使许多药企研发均以失败告终。然而 维奈克拉 （Venetoclax）是首个高度选择性的BCL-2抑制剂，也 ...
众所周知，ROS1阳性的NSCLC患者中，相当比例的患者会发生脑转移，治疗手段十分有限，目前国内仅克唑替尼一种药物获批，患者预后欠佳。NTRK融合阳性在肺癌患者中发生率在1‰~3‰，但由于肺癌发病率高，NTRK融合阳性患者数量不容小觑，同样存在着极大未满足的 ...
来那度胺 (Mylomid)是一种免疫调节剂，能够抑制TNF-α、IL-1、IL-6及IL-12的分泌，促进人外周血单核细胞分泌抗炎因子IL-10，从而诱导肿瘤细胞凋亡。另外，来那度胺还能够诱导CD28因子的酪氨酸磷酸化，达到杀伤肿瘤细胞的作用。同时，还能够活化NK细胞， ...
拉帕替尼 是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 用法 ...
RET基因是甲状腺癌常见的突变基因，更多见于甲状腺髓样癌，其中家族性甲状腺髓样癌患者RET基因突变率可超过90%，即使是散发型甲状腺髓样癌，RET基因突变率也将近50%。两者结合，RET基因突变概率超过60%。因此RET基因突变成为甲状腺髓样癌研究的焦点。当然， ...
2020年1月30日，礼来公司宣布其RET抑制剂selpercatinib（ 塞尔帕替尼 ）已获得美国FDA授予的优先审评资格，有望加速获批治疗携带RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）晚期患者、RET突变髓样甲状腺癌（MTC）和RET融合阳性甲状腺癌患者。预计FDA将在今年第三季度 ...
克唑替尼 是一种作为ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（c-ros致癌基因1）抑制剂的抗癌药物。用于治疗表达异常间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因的某些晚期（局部晚期或转移性）非小细胞肺癌和ROS1阳性非小细胞肺癌。克唑替尼目前被认为通过调节恶性细胞的生长 ...
目前， 卡博替尼 已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出，卡博替尼作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，具有很好的 ...
米哚妥林 适用于与化疗联用治疗成年患者新诊断为FLT3阳性突变（FLT3+）的急性骨髓性白血病（AML）；以及治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症（SM-AHN）和肥大细胞白血病（MCL）。 米哚妥林 于2017年4月获美 ...
这是一项开放标签、多中心、跨国的篮子试验，研究纳入了11例经组织学确认的肺癌患者，患者伴有EGFR18外显子突变（任何CAP/CLIA认证的实验室）。允许接受EGFR或HERTKI（阿法替尼，达克替尼，奥西替尼等）治疗，排除有症状或不稳定的脑转移或KRAS突变患者 ...
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