尼拉帕利作为一种高效、选择性的口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，获批用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，以及作为对一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性 ...
阿西替尼 作为一种强效的、高选择性的第二代血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于既往接受过一种系统治疗失败的晚期肾细胞癌患者的治疗，它在舒尼替尼、贝伐珠单抗联合干扰素或细胞因子疗法等一线治疗进展后，为患者提供了强有力的后续治 ...
阿可替尼 （通用名：acalabrutinib）是一种口服、强效、高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤成年患者，以及慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者，它通过更为精准地阻断B细胞受体信号 ...
舒尼替尼 作为一种口服的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用范围广泛涵盖了多个与肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖密切相关的关键通路，自获得批准用于治疗晚期肾细胞癌、伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤以及不可切除的、局部晚期或转移性高分化 ...
在成熟T细胞淋巴瘤的治疗领域，复发/难治性疾病始终面临严峻挑战。传统化疗疗效有限，而针对特定靶点的药物选择匮乏。表观遗传失调是此类肿瘤的关键驱动因素之一，其中组蛋白甲基转移酶EZH2的过度活化，通过催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，导致包 ...
RET基因的融合或点突变是多种肿瘤明确的驱动基因事件。在非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺乳头状癌等多种实体瘤中，RET变异会导致RET激酶持续活化，驱动肿瘤发生。塞尔帕替尼是一种强效、高选择性的口服RET激酶抑制剂。其设计具有高度特异性，能够精 ...
在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌中，磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因的激活突变是肿瘤生长和内分泌治疗耐药的重要驱动因素之一。阿培利司是一种口服的、特异性针对PI3K p110α亚基的抑制剂。它的治疗原理在于高选择性抑制突变型PI3 ...
长期以来，小细胞肺癌的二线治疗一直笼罩在“疗效有限”与“毒性显著”的双重阴霾之下。传统化疗虽能暂时控制疾病，但往往伴随着严重的骨髓抑制与快速耐药。在这一领域，一种源于海洋天然产物的新型药物——卢比卡丁，以其独特的作用机制打破了传统化疗 ...
急性髓系白血病是一种异质性的血液恶性肿瘤，其中FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变是一种常见且预后不良的分子亚型。这种突变导致FLT3受体酪氨酸激酶持续活化，驱动白血病细胞不受控制地增殖。吉列替尼是一种强效、高选择性的口服FLT3抑制剂，它能同时 ...
在非小细胞肺癌的驱动基因图谱中，间质上皮转化因子基因的异常扮演着重要角色，其中MET外显子14跳跃突变是一种明确的致癌驱动事件。这类突变导致MET蛋白降解受阻，使其信号通路持续异常激活，促使癌细胞生长与扩散。卡马替尼正是针对此靶点的高选择性MET ...
在非小细胞肺癌的EGFR突变谱中，除了常见的19号外显子缺失和L858R点突变，还存在一些相对罕见的突变类型，其中就包括外显子20插入突变。这类突变对早期的第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂不敏感，患者治疗选择有限，预后较差。波齐替尼是一种研究性的、不 ...
在B细胞淋巴瘤和白血病的发生发展中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是一个至关重要的信号分子，它像B细胞受体信号通路上的一个关键“开关”，持续激活会促进恶性B细胞的增殖与存活。伊布替尼是全球首个获批的、口服的高选择性BTK抑制剂。它的治疗原理在于与BT ...
小细胞肺癌的治疗，在历经化疗与免疫检查点抑制剂的迭代后，面临一个结构性的瓶颈：即便解除免疫系统的内在刹车，肿瘤微环境也常因缺乏足够的、可被T细胞识别的特异性靶点，而难以启动有效的免疫应答。塔拉妥单抗的研发与应用，标志着对这一困境的干预策 ...
埃万妥单抗 （Amivantamab）是一种全人源双特异性抗体。它通过同时靶向表皮生长因子受体和间质上皮转化因子两个关键驱动通路，在特定类型的非小细胞肺癌治疗中展现出突破性疗效，尤其为EGFR外显子20插入突变患者提供了重要的治疗选择。本文旨在系统阐述 ...
恩诺单抗 （Enfortumab vedotin，亦常译作维恩妥尤单抗）是一种创新的抗体药物偶联物。它通过靶向肿瘤细胞表面高度表达的特异性抗原，实现细胞毒性药物的精准递送，已成为治疗晚期尿路上皮癌的关键药物。本文旨在系统阐述其独特的作用机制、确证的临床 ...
在肿瘤治疗的化学武器库中，天然产物及其衍生物始终占据着独特而重要的地位，它们常具有全合成药物难以企及的复杂结构与作用机制。 曲贝替定 （Trabectedin，商品名YONDELIS）便是这一领域的杰出代表。它源于加勒比海被囊动物红树海鞘，是一种具有独特四 ...
长久以来，KRAS基因突变被认为是“不可成药”的靶点，它在多种癌症中常见，却让许多药物研发努力折戟沉沙。直到索托拉西布的出现，这一困境终于被打破。索托拉西布是一种专门针对KRAS G12C突变体的小分子靶向药物，它的作用机制精巧而直接。它能够不可逆 ...
在肿瘤药物研发史上，鲜有药物如 吉妥珠单抗 般，其历程深刻诠释了“临床科学的试错与进化”。2000年，它以全球首个抗体偶联药物之姿获批，靶向CD33，为复发急性髓系白血病带来新希望。然而，高企的早期死亡率与严重肝毒性使其在2010年黯然撤市。2017年 ...
KRAS靶向治疗的演进，正经历从“对单一突变亚型的定点清除”向“对驱动家族的系统管控”的战略转变。既往药物成功破解了G12C亚型，但G12D、G12V等更常见的“兄弟”靶点仍缺乏高效疗法，且G12C抑制剂不可避免面临耐药。Daraxonrasib的早期临床亮相，其核 ...
尼鲁米特 作为一种非甾体类抗雄激素药物，在历史上曾与手术去势或促性腺激素释放激素激动剂联合，用于治疗晚期转移性前列腺癌，特别是在抗雄激素治疗阶段，它通过与雄激素受体竞争性结合，阻断体内睾酮及其代谢产物双氢睾酮对前列腺癌细胞的生长刺激作 ...
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