厄达替尼是用于尿路上皮癌的FGFR靶向药物。在此之前，含铂化疗失败后的转移性尿路上皮癌患者二线治疗的客观缓解率（ORR）仅为10%-15%左右，中位生存期极少超过8个月。厄达替尼的出现首次将ORR提高到40%（BLC2001研究），并在III期THOR研究中以OS获益的硬 ...
贝组替凡 是一种口服的小分子缺氧诱导因子-2α抑制剂，其通过一种创新的作用机制为与希佩尔-林道综合征相关的特定癌症提供了靶向治疗的可能性。其凭借精准靶向HIF-2α蛋白的独特作用机制，成功实现了肿瘤治疗从“被动手术切除”到“主动精准控制”的革 ...
吡托布鲁替尼 解决了传统BTK抑制剂的“耐药痛点”（尤其是C481S突变），更以“高选择性、广谱抑制、良好安全性”的优势，重新定义了B细胞恶性肿瘤的治疗格局。它的BRUIN试验数据证明，即使是既往接受过多种治疗（包括传统BTK抑制剂）的难治性患者，也能 ...
在B细胞恶性肿瘤（如淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病）的治疗中，BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂曾是“革命性药物”，但随着临床应用增加，耐药问题逐渐凸显——尤其是C481S突变导致的耐药，让众多患者陷入“无药可用”的困境。而 吡托布鲁替尼 （Pirtobruti ...
特泊替尼 (Tepotinib)是用于治疗成人晚期NSCLC伴METex14跳跃突变的口服MET抑制剂，特泊替尼的疗效发挥，离不开规范的用药指导，以下核心使用方法需严格遵循，无论是患者还是家属都需重点关注 一、适用人群与用药前提 特泊替尼 主要用于治疗携带METex ...
在乳腺癌治疗中，HER2阳性亚型因依赖HER2蛋白驱动病情进展，对精准靶向治疗的需求尤为关键。而 图卡替尼 （Tucatinib）作为一款专门针对HER2的口服靶向药物，正是为经过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1等多线治疗后，病情仍进展的晚期或转移性HER2阳性乳 ...
小细胞肺癌（SCLC）约占肺癌总数的12%–15%，其侵袭性强、进展迅速，约70%–80%患者初诊即为广泛期，传统治疗预后极差，复发后中位总生存期通常仅6–8个月。塔拉妥单抗（Tarlatamab，AMG-757）作为一种双特异性T细胞衔接器（BiTE）抗体，属同类首创的DLL ...
匹米替比是一种选择性热休克蛋白90抑制剂。HSP90是一类分子伴侣蛋白，能够帮助多种癌相关蛋白维持稳定构象和正常功能。很多肿瘤细胞依赖HSP90来维持异常活跃的增殖、生存和信号转导，因此HSP90也常被看作肿瘤细胞内部的“蛋白稳定系统”。匹米替比通过抑 ...
瑞派替尼 是一种口服靶向药，属于酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）。它通过独特的“开关控制”机制，主要作用于KIT和PDGFRA两种蛋白，能有效抑制多种突变类型，帮助克服肿瘤耐药问题。与强效CYP3A4抑制剂（大环内酯类抗生素-阿 ...
艾拉司群 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，用于治疗雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。它通过独特的作用机制，为既往接受过内分泌治疗后疾病进展的患者提供了新的靶向治疗选择。艾拉司群适用于治疗雌激素受体阳性、HER2阴性、携带ESR ...
瑞普替尼 是一种下一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂，对克唑替尼和恩曲替尼治疗后通常出现的ROS1 G2032R耐药突变具有临床活性。临床前研究表明，瑞普替尼对另一种溶剂前沿耐药突变D2033N具有强效活性，尽管关于其在该情况下疗效的临床数据仍然缺乏。ROS1基因重 ...
卡匹色替 是一种小分子靶向药物，属于“泛AKT抑制剂”。简单来说，它能够精准抑制癌细胞中异常活跃的AKT蛋白，从而阻断癌细胞的生长信号。这种药物主要与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性且伴有特定基因突变（如PIK3CA/AKT1/PTE ...
FLT3-ITD突变是急性髓系白血病（AML）中常见的驱动突变，与高复发风险和低生存率相关。QuANTUM-First研究已证实，在标准化疗基础上联合奎扎替尼（奎扎替尼，一种高效、口服、选择性Ⅱ型FLT3抑制剂）可显著改善FLT3-ITD阳性初诊AML患者的总生存期（OS）。 ...
阿伐替尼 是一款高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂。它于2021年3月31日在中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，主要用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。阿伐替尼作为中国首个 ...
维罗非尼 是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白， ...
福巴替尼 (Futibatinib)是一种高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2）激酶抑制剂，主要用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的既往接受过治疗的、无法切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌成年患者。对FGFR2的选择性较其他FGFR亚型(FGFR1/3/4)高10 ...
凡德他尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗甲状腺髓样癌和RET重排非小细胞肺癌，通过抑制EGFR、VEGFR和RET等通路发挥双重抗肿瘤作用。癌细胞要疯狂生长、分裂和扩散，需要依赖内部多条异常活跃的信号通路。凡德他尼的作用，就是同时干扰其中 ...
上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤等罕见肿瘤，因发病率低、发病机制复杂，长期以来缺乏有效的治疗手段，患者往往面临“无药可用”的绝境。其中，上皮样肉瘤是一种罕见的软组织肉瘤，多发生于青少年和年轻成人，恶性程度高、易转移，传统化疗疗效有限，患者中位 ...
帕克替尼是一种口服激酶抑制类药物，专为治疗伴有严重血小板减少的中高风险骨髓纤维化（MF）患者而设计，适用于原发性或继发性骨髓纤维化（如真性红细胞增多症或原发性血小板增多症转化而来）且血小板计数低于50×10/L的成年患者。该药通过选择性靶向JAK ...
考比替尼 作为一款高选择性MEK抑制剂，凭借其独特的作用机制、明确的疗效数据，成为BRAF突变肿瘤治疗领域的“协同利器”，彻底改变了这类患者的治疗格局，为无数困境中的患者带来了长期生存的可能，其临床价值与重要性不言而喻。对于BRAF V600E或V600K ...
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