拉帕替尼 跟阿法替尼类似，都是小分子TKI，进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合，从而阻断HER2受体的活性，从而达到抑制癌细胞生长分裂的作用。 1、HER2阳性转移性乳腺癌 在一项随机的III期临床试验中，招募399名患有HER2过量表达（FIS ...
克唑替尼 / 赛可瑞 (CRIZOTINIB)是一种针对ALK(AnaplasticLymphomaKinase,间变性淋巴瘤激酶)融合基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，同时它也是一款可针对ROS1(c-rosoncogene 1 receptorkinase,c-ros原癌基因1酪氨酸激酶)融合基因阳 ...
奥希替尼 是第三代、不可逆的口服EGFR-TKI，可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变，并已在NSCLC脑转移患者中显示出疗效。该药物对19外显子常见缺失和21外显子L858R以外的突变患者的疗效在很大程度上是未知的。2022年6月，著名医学杂志 ...
克唑替尼 / 赛可瑞 (CRIZOTINIB)主要适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。在临床实验中被证实对肺癌ALK突变患者显示出高活性。克唑替尼治疗肺癌有效率可达到65%以上，无进展中 ...
泰瑞沙 是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，是全球第一个上市，也是我国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。2015年11月，奥希替尼获FDA批准在美国首先上市，从临床试验到上市许可 ...
劳拉替尼 / 洛拉替尼 (LORLATINIB)获批是基于一项I/II期临床试验（B7461001）结果。这是一项非随机，剂量递增，多队列，多中心的Ⅱ期临床研究。在这项试验中，招募了215例既往接受过≥1种ALK抑制剂治疗的ALK+非小细胞肺癌患者，69%的患者有过脑转移病史 ...
托法替布 和巴瑞替尼是JAK抑制剂的两大核心成员，已被多个国家及地区广泛应用于类风湿关节炎的治疗，对于甲氨蝶呤和生物制剂等改善病情抗风湿药（DMARDs）应答不佳的RA患者，托法替布和巴瑞替尼同为JAK抑制剂，患者改如何进行选择呢？ 托法替布为近 ...
劳拉替尼 / 洛拉替尼 (LORLATINIB)作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗 ...
适应症 多发性骨髓瘤 硼替佐米 可联合美法仑和泼尼松（MP方案）用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患者的治疗；或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。 套细胞淋巴瘤 硼 ...
阿法替尼 / 吉泰瑞 (GILOTRIF)对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制，因此与一代TKI相比，阿法替尼对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。目前肺癌治疗已经进入了精准化时代，根据患者基因突变类型选择靶向治疗药物，将大大提高治疗的有效性。阿法替尼拥有 ...
威罗非尼 （Vemurafenib）是一种致癌性BRAF激酶抑制剂，已获批用于BRAF阳性黑色素瘤的治疗，在一项1期临床试验中，威罗非尼在3例BRAFV600E阳性甲状腺乳头状癌患者中显示出临床获益。在此，我们旨在研究威罗非尼在BRAFV600E阳性甲状腺乳头状癌患者中的疗 ...
鉴于BCL-2在细胞凋亡（程序性细胞死亡）中的重要作用，在多种类型血液系统恶性肿瘤中过度表达，且与耐药性的形成相关，维奈克拉（Venetoclax）作为可口服的B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，成为血液系统肿瘤治疗领域的研究热点。那么在第61届ASH会议 ...
阿法替尼 / 吉泰瑞 (GILOTRIF)是第二代表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成（Michael reaction），不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。 ...
培唑帕尼 是一种可以通过口服实现生物利用的、针对血管内皮细胞生长因子（VEGF）受体(VEGFR)-1、-2、-3，血小板衍化生长因子受体（PDGFR）-α、-β，以及干细胞生长因子受体（c-Kit）的三磷酸腺苷（ATP）-竞争性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。用于多种癌症的 ...
维奈托克 是全球首款BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂。该药被美国FDA授予“突破性药物”称号并取得优先审评资格。目前它已在全球50多个国家/地区上市，被批准用于治疗： 1）成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)； 2）小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)； 3 ...
2013年，全球首创的BTK抑制剂 伊布替尼 横空出世，开启了惰性B细胞淋巴瘤治疗的无化疗时代。基于开创性的靶向作用机制，伊布替尼在治疗CLL/SLL等血液肿瘤方面表现出色。伊布替尼一线治疗CLL/SLL的RESONATE-2研究是全球最长的BTKi 3期研究，为探索CLL/SLL ...
依维莫司 是一种mTOR抑制剂（雷帕霉素哺乳动物靶点），PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要包括免疫抑制作用、 ...
罗氏集团旗下治疗晚期非小细胞肺癌的靶向药物 特罗凯 获得国家食品药品监管总局批准，用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。 此次特罗凯获得一线治疗的批准，对晚期EGFR突变的非小 ...
VABYSMO (FARICIMAB-SVOA)是一种双特异性单克隆抗体，通过中和血管生成素-2(Ang-2)和血管内皮生长因子-A(VEGF-A)两种通路，靶向和抑制这两种通路导致的许多威胁视力的视网膜疾病。Vabysmo是FDA批准的头一个也是仅一个用于湿性AMD和DME的注射眼药，根据 ...
仑伐替尼 （也翻译为乐伐替尼）是血管内皮生长因子受体（VEGFR）1～3、成纤维细胞生长因子受体（FGFR)、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α、RET及KIT抑制剂，是我国第二个上市的肝癌一线靶向治疗药物（第一个：索拉非尼）。2015年美国FDA和欧洲药品管 ...
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