由于毛细胞白血病(HCL)中CD20高表达,利妥昔单抗或许可以靶向作用于对 威罗菲尼 耐药的白血病细胞,从而在无化疗的同时提高BRAF抑制剂的疗效。 一项研究为2期、单臂、单中心临床研究(欧洲临床试验数据库2014-003046-27)。对嘌呤类似物耐药或嘌呤 ...
坦西莫司 Torisel(temsirolimus)是雷帕霉素的衍生物,它是一种具有抗真菌,免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。坦西莫司似乎阻止mTOR的作用,mTOR是调节控制细胞分裂的蛋白质合成中起重要作用的酶。因此,Torisel可能会停止生产对癌细胞增殖至关重要的蛋 ...
维莫非尼 (Zelboraf)适用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗。 剂量和给药方法 (1)推荐剂量:960 mg口服。 (2)接近12小时间隔给予维莫非尼有或无进餐。 (3)应用一杯水完整吞服维莫非尼。不应咀嚼或压碎维莫非尼。 ...
硼替佐米 中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中,蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能,并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型,并且细胞培养和异种 ...
Exjade( 地拉罗司 分散片,恩瑞格)是一种铁螯合剂,用于治疗2岁及2岁以上患者输血引起的慢性铁过量。在考虑到预期的临床效益和治疗风险的基础上,考虑到患者的预期寿命和合并症等因素,个性化决定开始地拉罗司治疗。 剂量和用法 建议每日初始 ...
一项研究共纳入HER-2阳性MBC患者140名,诊断MBC的中位年龄是54岁(31~76岁),初发晚期患者43例(30.7%)、炎性表现9例(6.4%)、ER+54例(38.6%)。例诊断为MBC时的迁移位点为:肺43例(%),肝42例(%),骨51例(%),脑9例(%),所有患者均接受曲妥 ...
瑞戈非尼 是一种口服的多激酶抑制剂,可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶,包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示,瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶,这些受体在肿瘤的新生血管形成(新生血管的 ...
FLAURA研究是一项随机、双盲、国际多中心的III期临床研究,共纳入556名既往未接受任何治疗的局部晚期或转移性EGFR突变阳性的NSCLC患者,旨在评价 奥希替尼 与当前标准EGFR TKI方案(吉非替尼或厄洛替尼)的有效性与安全性。本研究的主要研究终点是PFS, ...
FDA批准辉瑞((Pfizer))研发生产的二代EGFR-TKI 达克替尼 (dacomitinib,商品名Vizimpro)用于一线治疗EGFR 19号外显子缺失或21号外显子L858R突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。截至目前为止,一线治疗EGFR突变的药物已经很多,和一代和三代的 ...
芦卡帕利 Rubraca的活性药物成分为Rucaparib,这是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3。Rucaparib可利用DNA修复途径的缺陷,优先灭杀癌细胞,这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的 ...
乐伐替尼 是酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正 ...
奥拉帕利 是一种创新的首个口服多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂药物,可以利用肿瘤DNA损伤反应(DDR)途径的缺陷,优先杀死癌细胞。相关体外研究已显示,由奥拉帕利诱导的细胞毒性可能参与了PARP酶活性的抑制过程,并促进了PARP-DNA复合物的形 ...
胶质瘤是最常见的原发性颅内肿瘤,目前治疗以手术切除为主,结合放疗、化疗以及靶向药物贝伐单抗等方式治疗,但整体治疗有效率有限。BRAF V600E突变见于约5-15%的低级别胶质瘤和3%的高级别胶质瘤,突变会导致MAPK信号通路持续性激活,促进肿瘤的发生。相 ...
这一项研究旨在评估 瑞戈非尼 在胆管癌中的疗效,其纳入经组织学证实的BC患者,接受至少一线全身治疗后进展。患者接受瑞戈非尼160 mg/d治疗(0~21天),28天为一个周期。研究主要终点是6个月OS,次要终点是中位OS、PFS和缓解率(RR)。同时,研究还收集 ...
瑞戈非尼 是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。 在临床前研究中评估多激酶抑制剂瑞戈非尼在儿 ...
FDA扩大 色瑞替尼 /赛瑞替尼(ceritinib)的适应症,批准其用于初治ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。正式从肺癌二线进阶一线。色瑞替尼是肺癌方面的老药了,早在2014年4月,色瑞替尼通过FDA加速批准用于克唑替尼治疗后疾病进展或克唑替尼不耐受 ...
索拉非尼 是一种在体外可减少肿瘤细胞增殖的激酶抑制剂,可以抑制多种细胞内和细胞表面激酶。通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC),达到抑制肿瘤生长和 ...
索拉非尼 是一种新型多靶点抗肿瘤药物,由德国拜耳制药公司研制,具有双重抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑 ...
2006年1月26日,美国FDA批准 索坦 治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者。2017年11月16日,美国FDA批准索坦用于肾脏切除手术后有肾细胞癌复发高风险的成年患者的辅助治疗。 肾癌初治 Study 3(NCT#00083889)是一项多中心,国际,随机研究。试验共入组750 ...
2006年1月26日,美国FDA批准 索坦 (舒尼替尼)治疗格列卫治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)患者。 Study 1(NCT#00075218)是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照试验,研究对象为既往在格列卫治疗期间病情进展的胃肠道间质瘤(GIST)患者,或对格 ...
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