阿培利司 （alpelisib）是全球首款获批用于实体瘤治疗的PI3K抑制剂，NCCN指南推荐其与氟维司群（fulvestrant）联合用于内分泌治疗耐药、PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗。对于既往氟维司群经治的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌，在氟维司群基 ...
特泊替尼 (TEPOTINIB/TEPMETKO)是一种高选择性口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号，包括METex14跳跃改变、MET扩增或MET蛋白过表达。它被设计用于改善预后较差并具有这些特定突变的侵袭性肿瘤的预后，拟开发适应症包括NSCLC、肝细 ...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，美国于2019年5月批准，欧盟于2020年7月批准。用于绝经之后妇女和男性乳腺癌患者的治疗，特别是：内分泌治疗之后进展的患者、PIK3CA突变的患者、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。 新的乳腺癌药物阿培利 ...
特泊替尼 (TEPOTINIB/TEPMETKO)作为全球首个获批治疗携带MET14外显子（METex14）跳跃突变的晚期非小细胞肺癌的口服MET抑制剂，特泊替尼为具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者提供了新的靶向治疗选择。让中国罹患METex14跳跃突变的晚期非小细胞 ...
肾上腺皮质癌（ACC）是一种发生于肾上腺皮质的恶性肿瘤，发生率很低，每年每百万人口中新发0.7~2.0例，其中有50%~70%为分泌激素的肿瘤。虽然有50%的患者初诊时可行根治性手术，但40%~70%术后会复发。非随机的回顾性研究显示， 米托坦 辅助治疗能降低患者 ...
马法兰 片适用于治疗多发性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。马法兰片单独应用或与其他药物合用，对于部分晚期乳腺癌病人有显著疗效。马法兰对部分红血球增多症病人有效，马法兰亦曾作为外科治疗乳腺癌的辅助药物。 用法用量： 因为马法兰具有骨髓抑制作 ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是一种选择性的、高亲和力的人IgG 1单克隆抗体，已获批用于治疗转移性尿路上皮癌和不可切除的Ⅲ期非小细胞肺癌。PARP抑制剂奥拉帕尼（olaparib）抑制DNA单链损伤的修复过程，获批用于治疗卵巢癌，而在乳腺癌、胃癌等多个癌种也 ...
泊马度胺 （pomalidomide）一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性.免疫调节剂。在体外细胞学试验，pomalidomide抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺（pomalidomide）抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度 ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是阿斯利康（AstraZeneca）的首款免疫疗法药物。作为一种人源化的抗PD-L1蛋白单克隆抗体，与PD1单抗不同的是，它与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的PDL1结合。但最终效果与PD1类似，可以阻断PDL1与T细胞表面的PD1结合介导的 ...
卡博替尼 代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。主要是抗血管生成，同时兼顾RET、MET等靶点。目前已经证实在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、 ...
他替瑞林 (TALTIRELIN)是一种TRH类似物，2000年在日本上市，可以有效改善SCA患者运动失调的症状。他替瑞林，一种合成的促甲状腺素释放激素（TRH）类似物，由日本Tanabe Seiyaku公司研发，2000年9月首次在日本上市，适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失 ...
他替瑞林 (TALTIRELIN)用于治疗脊髓小脑变性病人，可以改善临床症状，取得一定的临床效果，这为SCA患者的治疗提供了一种新的选择，在日本已经获准作为治疗脊髓小脑变性疾病（SCD）药物。 他替瑞林 为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH ...
依维莫司 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂，雷帕霉素是一种苏氨酸蛋白激酶，位于PI3K/AKT通路下游。依维莫司与细胞内的一种蛋白（FKBP-12）结合后再与mTOR复合物1(mTORC1)结合形成抑制复合物，从而抑制mTOR激酶活性。 神经内分泌肿瘤是起源 ...
瑞格菲尼 是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为 ...
瑞戈非尼 （Stivarga）是一种新型口服多激酶抑制剂，用于转移性结直肠癌（CRC）、胃肠道间质瘤（GIST）及肝细胞癌（HCC）患者的治疗。2012年9月27日FDA批准其用于治疗既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及抗EFGR ...
对于ROS1阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC），已经有 克唑替尼 获批。BMC Medicine期刊发表一项评估克唑替尼一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC的安全性和有效性的回顾性研究。 该研究是一项最大样本量的真实世界研究，研究纳入447例患者ROS1阳性患者，最终入组2 ...
阿伐曲泊帕 是一种可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体，在血小板生成上与TPO具有累加效应。阿伐曲泊帕能使成人血小板计数出现剂量和暴 ...
恩考芬尼 (Encorafenib)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。恩考芬尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是与氟他胺同类的非甾体抗雄性激素药物，能与雄性激素的受体结合，但对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，口服给药，吸收迅速而完全。该药能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制，并可抑制LHRH类似 ...
2005年12月经美国食品药物局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。这是近10多年来唯一被FDA批准的用于治疗肾癌的靶向药，是肾癌治疗取得的一个重大进展。此后，临床试验考察了索拉非尼对20多种恶性肿瘤的疗效，证实 索拉非尼 对CRAF、BRAF、V600E ...
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