Jadenu(deferasirox, 地拉罗司 )是一种对铁有选择性的口服活性螯合剂(如Fe3+)。它是以高比例以2:1的比例结合铁的三齿配体。虽然地拉罗司对锌和铜具有非常低的亲和力,但是在施用地拉罗司之后,这些痕量金属的血清浓度存在可变的减少。这些减少的临 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)是一种最近获批用于R/R AML患者的FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在真实世界中,根据批准的3期临床试验的结果,大多数FLT3突变的AML患者在诱导期间接受米多司妥林治疗,而在海军上将试验中,只有12%的患者在前期接受FLT ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (Capmatinib)是一种强效的选择性MET抑制剂,是METex14突变转移性NSCLC患者的全新一线治疗选择。在所有非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,大约有70%携带有基因组突变,其中MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶,通常在细胞信号传导、 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (Capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种小分子BRAF抑制剂,靶向MARP信号通路中的关键酶,该途径发生在许多不同的癌症中,包括恶性黑色素瘤、结直肠癌和肺癌。Mektovi是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。 2018年6月和2020 ...
银屑病俗称牛皮癣,是一种慢性炎症性皮肤病,病程较长,有易复发倾向,有的病例几乎终生不愈。该病发病以青壮年为主,对患者的身体健康和精神状况影响较大。临床表现以红斑,鳞屑为主,全身均可发病,以头皮,四肢伸侧较为常见,多在冬季加重。 阿普斯特 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib ...
阿普斯特 是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达,最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年 ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)是口服小分子激酶抑制剂,可同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的信号转导通路。美国FDA和欧盟EMA于2014年批准尼达尼布对于特发性肺纤维化(IP ...
巴瑞克替尼 是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。 常见副 ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用机制明确,其靶向是参与纤维化的受体酪氨酸激酶,包括PDGF、FGF、VEGF和TGF-β,以及参与炎症和增殖的非受体激酶(Src家族激酶),以及巨噬细胞的激活和极化(集落刺激因子-1 ...
非布司他 适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。口服:在降尿酸药物治疗初期可能导致血尿酸值急速降低诱发痛风性关节炎(痛风发作),故推荐维罗非尼初始剂量为20mg,一日1次,且可在给药开始4周后根据血尿酸值逐渐增 ...
尼拉帕利 / 尼拉帕尼 (NIRAPARIB)是美国批准的唯一一种每日一次的PARP抑制剂,单药用于晚期一线或复发卵巢癌患者的维持治疗。在多项临床试验中都取得了显著成果,这与它的优势是息息相关的。 除了药物结构带来的疗效优势,相较于其他PARP抑制剂,尼 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂,可同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的信号转导通路。 用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动 ...
尼拉帕利 / 尼拉帕尼 (NIRAPARIB)的PRIME研究已取得阳性结果,研究数据新鲜出炉:该试验证明,无论是BRCA突变或无突变的新诊断晚期卵巢癌患者,应用尼拉帕利作为一线维持治疗均有显著获益。作为中国最大规模的晚期卵巢癌一线PARP抑制剂维持治疗的Ⅲ期临 ...
恩杂鲁胺 / 安杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalut ...
恩杂鲁胺 / 安杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂,白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。XTANDI是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液.非活性成分包括辛酰己酰聚氧甘油酯,叔丁基羟基茴香醚,丁羟甲苯, ...
特发性肺间质性纤维化(IPF)是一种慢性、进行性、纤维化性间质性肺疾病,病变局限在肺脏,多发于50岁以上成年患者,三分之二的患者发病年龄大于60岁,男性多于女性。近年来在我国发病率以每年11%的比例呈逐渐增长趋势,作为一种慢性间质性肺病,IPF发病 ...
维罗非尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L。维罗非尼通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,抑制致癌基因活性,从而遏制失控的肿瘤细胞分裂 ...
卵巢或腹膜低级别浆液性癌的特点是MAPK通路异常,与高级别浆液性癌相比,其化疗敏感性降低。研究员在复发性低级别浆液性癌患者中进行了MEK抑制剂 曲美替尼 与医生选择标准治疗的疗效对比。 这项国际性、随机、开放的、多中心、2/3期临床试验,在美国 ...
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