他替瑞林 为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共济失调步态，保持觉醒，改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解，作用时间短，产生内分泌作用，胃肠道不易吸 ...
Lumykras（Sotorasib） 索托拉西布 前称AMG 510，是经过近40年研究后批准的第1个KRAS靶向疗法，是第1个也是唯一1个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向疗法。KRAS-G12C突变非小细胞肺癌，肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之 ...
米托坦 会导致肾上腺萎缩，而大鼠、小鼠、兔子和猴子则相对反应迟钝。在微观层面，米托坦可导致束状带和网状组织的破坏;然而，它的肾上腺素细胞溶解活性可以挽救肾小球带，选择性丧失类固醇分泌，仅限于受促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌控制的激素。在狗中 ...
达拉菲尼 是一种突变BRAF激酶抑制剂，对BRAF-V600E、BRAF-V600K和BRAF-V600D的IC50数据分别是0.65nM、0.5nM和1.84nM（可以简单的理解为，IC50数据越小，有效率越高）。达拉菲尼同样抑制野生型BRAF和CRAF激酶，IC50值分别是3.2nM和5.0nM。此外，还可抑制 ...
图卡替尼Tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药的安全性良好。 图卡替尼 Tucatinib治疗组最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红（PPE）、恶心、疲劳和呕吐。与对照组相比，图卡替尼Tucatinib治疗组的3级或以上不良事件包括腹泻、天冬氨酸转氨酶 ...
泰菲乐 联合曲美替尼的上市仅是开始，未来在BRAF V600突变晚期NSCLC的治疗过程中，还有诸多问题值得进一步探索，例如：由于MAPK信号通路异常与肿瘤耐药具备相关性，因此，是否可以在双靶的基础上联合抗血管、联合化疗进行重症或是脑转移患者的治疗。希 ...
曲美替尼 治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼和达拉菲尼此两款药为首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药物，批准曲美替尼联合治疗用于黑色素瘤不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。 2013年5月29日 ...
慢性癌痛的治疗以减轻疼痛和提高生活质量为目的，阿片类药物是中重度疼痛常用的止痛药物，通过与阿片受体的结合起到止痛的作用，它在有效控制疼痛的同时，也给患者带来便秘、恶心呕吐、肌肉痉挛、耐药等不良反应。其中最主要的不良反应为便秘，患者继而 ...
凡德他尼 (CAPRELSA)是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。 用 ...
帕博西尼（palbociclib）治疗内分泌敏感激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）转移性乳腺癌患者的临床试验数据，结果显示出：帕博西尼联合氟维司群治疗晚期乳腺癌患者，在一年内改善了患者的无进展生存期。FLIPPER是一项随机、双盲、平 ...
作用机制；罗氏旗下皮肤癌药物 维莫德吉 （Vismodegib）于2012年1月30日获FDA批准用于已经不能开刀或化疗治疗的局部晚期基底细胞癌或癌变已扩散至身体其他器官的基底细胞癌患者的治疗。这是有史以来第一个被批准治疗基底细胞癌的药物。 欧盟委员会（ ...
朗妥昔单抗 推荐用法是每3周为1个给药周期，在每个周期的第1天静脉滴注给药1次。前2个周期中，给药剂量为0.150 mg/kg，第3个周期开始，每个周期给药剂量为0.075 mg/kg。在第2次给药后，朗妥昔单抗的Cmax和AUCτ分别为2911 ng/mL和21 665 ng·d·mL-1。 ...
康奈非尼 和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比，共同给予encorafenib和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性，并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。 在小鼠中BRAF V600E突变 ...
拉罗替尼 为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。建议大家要严格根据医生的指导意见来使用该药品，在治疗期间应该要详细的去熟悉说明书的内容，能够注意了解具体 ...
阿伐曲泊帕 主要的作用靶点是在巨核细胞，虽然对于治疗血小板减少性紫癜患者有一定的疗效，但并非所有患者都有效，切忌盲目过度应用，每个患者的病情和体质不同，适合的治疗方案也不尽相同，因此，应根据患者的具体情况，制定个体化的治疗方案。 IT ...
Opicapone（ 奥匹卡朋 ）是一种外周、选择性和可逆的COMT抑制剂，作用时间较长(24小时)。Opicapone可提高左旋多巴的血浆水平，从而改善左旋多巴的临床疗效。Opicapone的目标适应症是辅助治疗左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多 ...
肌萎缩侧索硬化症(ALS)是一种由大脑和脊髓运动神经元死亡引起的持续进行性和致命性神经退行性疾病。ALS中运动神经元的丧失导致肌肉功能恶化，患者无法移动和说话，呼吸麻痹，最终导致死亡。超过90%的ALS患者为散发性疾病，没有明确的家族史。在美国，ALS ...
艾曲波帕 是由葛兰素史克研制，商品名是Revolade，国内商品名是瑞弗兰，现在Revolade由诺华生产和销售。2008年美国FDA批准艾曲泊帕治疗经过皮质类固醇、免疫球蛋白或脾脏切除等治疗方式效果不佳的免疫性血小板减少症（ITP）的成人患者，2014年被批准治 ...
阿西替尼 ，研发出来主要应用在晚期肾癌治疗上，也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR),和c-KIT。阿西替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，作用于VEGF受体1，2，和3 ...
2019年7月 塞利尼索 获FDA加速批准，联合地塞米松，用于既往接受过至少4种疗法且对至少2种蛋白酶体抑制剂(PI)、至少2种免疫抑制剂(IMiD)、一种抗CD38单克隆抗体难治的复发难治多发性骨髓瘤(RRMM)患者。某公司公布了首创选择性核输出抑制剂（SINE）塞利尼 ...
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