布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是非受体酪氨酸激酶Tec家族的一员，也是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键蛋白分子，参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附，在恶性肿瘤中广泛表达。抑制其活性可产生明显的抗肿瘤效应。 伊布替尼 作为全球第一个BTK抑制剂(BTKI)，通过 ...
伊布替尼 可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合形成共价键，从而抑制激酶活性，阻断B细胞受体信号传导，从而减少B细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子，下调抗凋 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是抗雄性激素的药物，由法国研制、推出，对雄激素受体的作用较持久。尼鲁米特应在手术的当天或第2天开始使用，在没有咨询医师的情况下不应中断或停止用药。尼鲁米特口服给药，吸收迅速而完全，适用于转移性前列腺癌。 尼鲁米 ...
拉帕替尼 是一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过同时抑制表皮生长因子受体erbB1（EGFR）和erbB2（HER2）来发挥抗肿瘤作用。自2001年拉帕替尼首次在美国启动临床开发工作至2010年底，在全球已经完成或正在进行的I、II、III和IV期临床研究共有100项，研 ...
阿伐普替尼 /阿维普替尼(AYVAKIT)用于治疗无法手术切除或转移性血小板衍生的生长因子受体α（PDGFRA）外显子18基因突变（包括PDGFRA D842V突变）的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。该口服片剂有100 mg/片、200 mg/片、300 mg/片三种规格。PDGFRA的某些突 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(N ...
阿伐普替尼 /阿维普替尼(AYVAKIT)是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂，该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变（包括PDGFRA D842V）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成年患者，这是中国首次批准针对这一 ...
吡非尼酮 是一种多效性的吡啶化合物，最初是作为抗蠕虫药和解热剂开发。吡非尼酮首次于1999年被Raghu G等人证实具对IPF患者具有一定治疗效果。随后，多项相关研究报道了吡非尼酮可改善IPF患者肺功能、无进展生存期(PFS)和六分钟步行距离(6MWD)。 吡 ...
莱特莫韦 / 瑞特福韦 (PREVYMIS)是一种具有抗CMV活性的药物，对CMV具有高度特异性，对其他疱疹病毒和人类病毒病原体无效。莱特莫韦片的作用于病毒末端酶。病毒末端酶是一种酶复合物，在CMV子代DNA的裂解和组装入衣壳的过程中发挥重要作用。莱特莫韦片具 ...
莱特莫韦 / 瑞特福韦 (PREVYMIS)是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉），通过特异性靶向病毒终止酶复合物来抑制病毒复制。它与非同类药物不易存在交叉耐药性。PREVYMIS对CMV耐DNA聚合酶抑制剂的病毒群体完全有活性，而DNA聚合酶抑制剂对耐PREVYM ...
国际心胸血管外科顶级期刊《胸心血管外科杂志》发表了一项Ⅱ期临床试验结果，报道了 吉非替尼 作为新辅助治疗，对患者预后、病理缓解以及毒性方面的结果。结果显示，客观缓解率（ORR）为54.5%，主要病理缓解（major pathologic response，MPR）率为24.2% ...
丙卡巴肼 (NATULAN)是一种前体药物，自身没有抗肿瘤作用，必须在体内经历复杂的代谢过程转变为活性中间体才能发挥抗肿瘤作用。丙卡巴肼（Procarbazine）可以在体内释放出甲基自由基和甲基正离子，它们可以和DNA结合而使之解聚，发挥细胞毒作用。 在 ...
丙卡巴肼 (NATULAN)可与其他抗癌药物联合用于治疗III期和IV期霍奇金病。Natulan用作MOPP（氮芥、长春新碱、丙卡巴肼、强的松）方案的一部分。 丙卡巴肼 （Procarbazine，甲基苄肼）剂量和给药 以下剂量用于药物作为单一药剂给药。与其他抗癌药 ...
杜韦利西布 (COPIKTRA/DUVELISIB)是PI3K的抑制剂，其抑制活性主要针对在正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ同种型。杜韦利西布duvelisib是首款作为单药疗法，在复发性或难治性慢性淋巴性白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者中显示出疗效 ...
杜韦利西布 (COPIKTRA/DUVELISIB)用于治疗白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）成年患者，是一种新型PI3Kδ和PI3Kγ双重抑制剂。杜韦利西布是由Verastem公司研发的，于2018年9月24日在美国首次获得批准。杜韦利西布的服用方法为28天一周期，每天两次 ...
阿卡替尼 /阿卡拉布替尼(CALQUENCE)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白，在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种BTK抑制剂，能够阻断BCR信号，并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及 ...
西多福韦 注射剂(Cidofovir)是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物，需在体内转化为磷酸盐等活性形式，在体内吸收进入细胞后，在酶的作用下转化为活性代谢物，包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦注射剂(Cidofovir)的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的 ...
阿卡替尼 /阿卡拉布替尼(CALQUENCE)是第二个上市的BTK抑制剂，相对于第一代的伊布替尼，阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。以更强的安全性、选择性，成为了“突破性药物”。不仅如此，它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿 ...
为更好地控制前列腺癌疾病进展，延迟耐药情况，研究者使用Lotka-Volterra方程开发了一个数学模型，其中包含三种前列腺癌“种类”：T+，Tp，T-。T+型前列腺癌细胞依赖外源性雄激素；Tp型细胞表达CYP17A1，产生并依赖雄激素；T-型细胞是雄激素非依赖性并对 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼服药2.5小时后达到血药浓度峰值，平均半衰期为59小时，二周 ...
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