非布司他 是黄嘌呤氧化酶（XO）的非嘌呤选择性抑制剂，主要通过抑制嘌呤代谢中的XO抑制尿酸的生成。非布司他对氧化型和还原型的XO均有显著抑制作用，应用非布司他治疗可降低动物和人类的血清尿酸水平。 临床应用注意事项 痛风发作 在患者开 ...
吉瑞替尼 /吉列替尼(XOSPATA)是一种口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，在携带FLT3mut的复发/难治性AML患者中表现出抗白血病活性。2021年EHA报道了ND AML患者接受每日一次吉瑞替尼口服+标准化疗的I期研究最新结果。 如之前在Pratz et al.Blood 20 ...
目前国内已上市的抗肺纤维化药物包括 尼达尼布 和吡非尼酮，尼达尼布最初是被开发用于抗肿瘤非小细胞肺癌治疗，但后续在临床试验中被发现具有一系列抗纤维化作用，吡非尼酮是全球首个获得批准用于治疗IPF的药物，两者均能延缓IPF的疾病进展，但不能逆转 ...
凡德他尼 /卡普利沙(VANDETANIB)是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3(VEGFR2、3)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。2011年4月6日，凡德他尼获得美国食品与药品管理局(FDA)批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)。该 ...
特发性肺纤维化（IPF）是一种病因不明的慢性进行性间质性肺病，约占特发性间质性肺炎的55%和间质性肺病的25%。它是一种预后较差的疾病，5年生存率仅为20%~40%，比乳腺癌、结直肠癌的还低。因为目前尚无治愈的方法，所以其治疗的目的是稳定病情，延缓疾病 ...
凡德他尼 /卡普利沙(VANDETANIB)是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗癌作用。凡德他尼是一种口服药，口服片剂的规格有100 ...
肺癌是全球和中国第一大恶性肿瘤。在肺癌患者中，有近30%会出现KRAS基因突变。KRAS突变被称为“最难对付的突变”，直接针对KRAS靶点原位研发药物难度很大。美国的一项新研究中，研究人员发现了MEK抑制剂 曲美替尼 有望攻克这种“最难对付的突变”。 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉），通过特异性靶向病毒终止酶复合物来抑制病毒复制。它与非同类药物不易存在交叉耐药性。PREVYMIS对CMV耐DNA聚合酶抑制剂的病毒群体完全有活性，而DNA聚合酶抑制剂对耐PREVYMIS ...
2017年11月，美国FDA批准 维罗非尼 用于治疗罹患罕见非朗格汉斯细胞组织细胞增生症（亦称脂质肉芽肿病，ECD）的成人患者，这也是首个经FDA批准的针对ECD的疗法。 对≥16岁的非黑色素瘤BRAF V600突变阳性患者进行了开放标签、多中心、单臂、多队列研 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉），该产品具有新型抗CMV的作用，通过抑制巨细胞病毒末端酶复合物的活性，阻止病毒DNA的加工和包装，从而发挥抗病毒的作用。与DNA聚合酶抑制剂的不同之处在于，来特莫韦对CMV选 ...
威罗菲尼 （vemurafenib，Zelboraf）是一种激酶抑制剂，通过抑制BRAF来阻止缺乏细胞因子的细胞增殖，在以往试验中，口服威罗菲尼的HCL患者的缓解率为91%，但停止治疗后中位无复发生存期仅为9个月；利妥昔单抗（rituximab，Rituxan）是一种人鼠嵌合性单 ...
特泊替尼 (TEPOTINIB/TEPMETKO)是一种口服MET激酶抑制剂，被批准用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。特泊替尼是全球首个获批上市针对c-Met的口服单靶点抑制剂，也是首个美国FDA批准的间充质上皮转化（MET ...
肾上腺皮质癌（ACC）是罕见病之一，在临床上是比较少见的一种原发于肾上腺皮质的恶性肿瘤。这种癌症的发病率比较低（约0.52/100万），但恶性程度高，预后状况不好，在早期也不容易确诊。手术切除是肾上腺皮质癌的首选治疗方式，但是患者痊愈率不高而且术 ...
帕唑帕尼 能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR–β和Kit，通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递，进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，从而达到抗肿瘤的目的。2009年10月，美国FDA批准帕唑帕尼治疗晚期肾细胞癌，2017年 ...
特泊替尼 (TEPOTINIB/TEPMETKO)作为全球首个获批治疗携带MET14外显子（METex14）跳跃突变的晚期非小细胞肺癌的口服MET抑制剂，特泊替尼为具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者提供了新的靶向治疗选择。让中国罹患METex14跳跃突变的晚期非小细胞 ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是一款有望为癌症患者带来希望的免疫治疗药物。作为一种人源化的抗PD-L1蛋白单克隆抗体，它能直接结合PD-L1蛋白，并抑制它与T细胞表面的PD-1蛋白和CD80的结合。对抗肿瘤的免疫逃逸，并触发机体的免疫反应。Durvalumab也正是利用 ...
ANCHOR-CRC试验(NCT03693170)对90名患者进行了检查，该研究采用了2阶段设计。为符合入选条件，患者必须已确诊具有BRAF V600E突变的转移性CRC，且尚未在转移性环境中接受治疗，并且必须具有ECOG表现状态为0或1。此外，不允许预先使用RAF抑制剂、MEK抑制剂 ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是首款免疫疗法药物。作为一种人源化的抗PD-L1蛋白单克隆抗体，与PD1单抗不同的是，它与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的PDL1结合。但最终效果与PD1类似，可以阻断PDL1与T细胞表面的PD1结合介导的免疫抑制，重新激发T细胞识 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是一种非甾体抗雄激素类药物，结构和药理作用与氟他胺相似,但它仅与雄激素受体结合,从而阻断雄激素与受体的结合而发挥作用。它没有其他激素或抗激素的作用,是一种活性化合物,不似氟他胺,不首先被代谢。尼鲁米特最初的研究是与睾丸 ...
恩杂鲁胺 治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的3期研究（ENZAMET试验）表明，mHSPC早期的睾酮抑制治疗中加入恩杂鲁胺可显著延长总生存。ENZAMET是首次报道恩杂鲁胺联合睾酮抑制（同时接受多西他赛治疗）OS数据的Ⅲ期临床研究。 mHSPC男性患者按 ...
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