卡博替尼 是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个（图1）。由于抗癌靶点多，卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌 ...
阿伐曲泊帕 (Doptelet/Avatrombopag)是全世界第一个由美国食品药品监督管理局批准的适用于治疗血小板减少症的血小板生成素受体激动剂的口服药物，也是医药行业引进的第一个小分子创新药物。它作为中国首个针对慢性肝病相关血小板减少症的治疗药品，阿伐 ...
泰立沙 (Lapatinib)治疗HER2阳性转移性乳腺癌的疗效怎样？乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤。随着科学技术的发展，对乳腺癌的研究不断深入，根据其生物学特性及分子表达的特点，将乳腺癌分为不同的亚型，提倡因型施治。泰立沙(Lapatinib)是一种新型小分子 ...
拉帕替尼 可改善乳腺癌新辅助治疗结局？TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天 ...
瑞弗兰/ 艾曲波帕 (ELTROMBOPAG)是一种口服的促血小板生成素（TPO）受体激动剂，在结构和作用机制上与罗米司亭不同，其结合跨膜和TPO受体的近膜区结构域。通过诱导刺激骨髓干细胞增殖和分化，提升血液中血小板水平，降低出血风险。 一般艾曲波帕治疗 ...
维莫非尼 是治疗黑色毒瘤的靶向药物，2011年8月， 维莫非尼 获美国食品和药品管理局批准用于治疗BRAFV600突变阳性的成人不能接受手术写出或者已经出现转移的黑色素瘤，威罗菲尼获批的同时，FDA还批准了首个用于检测COBAS 4800 BRAF V600突变的检验方法 ...
鲁比卡丁 (Zepzelca)可治疗小细胞肺癌复发患者吗？在鲁比卡丁诱导RNA聚合酶Ⅱ降解的过程中，鲁比卡丁首先与肿瘤细胞DNA小沟中的鸟嘌呤残基相结合形成鲁比卡丁-DNA加合物，促使RNA聚合酶Ⅱ磷酸化，继而通过泛素-蛋白酶体系统促使磷酸化的RNA聚合酶Ⅱ降解 ...
鲁比卡丁 (Zepzelca)治疗转移性SCLC的成年患者疗效如何？鲁比卡丁可与DNA小沟中的鸟嘌呤残基相结合，引起DNA螺旋小沟加宽，并向大沟弯曲，形成鲁比卡丁-DNA加合物，加合物的形成会抑制DNA上蛋白质编码基因主动转录，导致DNA模板上RNA聚合酶Ⅱ延长的不可 ...
维奈托克（ 唯可来 ）是全球首款BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂。目前维奈托克已在全球50多个国家/地区上市，被批准用于治疗：成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)；成人急性髓系白血病(AML)。 研究人员假设口服BCL-2抑制剂Venetoclax(Venclyxto) 唯可来 ...
普纳替尼/ 帕纳替尼 是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。 2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对 ...
阿维普替尼 （Ayvakit）治疗系统性肥大细胞增多症临床数据如何？阿维普替尼Avapritinib是一款强效、高选择性的KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。可直接与KIT和PDGFRA突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。已经证实对GIST中KIT和PDGFRA广泛突变具有 ...
阿泊替尼 （Ayvakit）可用于携带罕见突变的胃肠道间质瘤的患者吗？被美国FDA授予突破性疗法、孤儿药认定和快速审评药物，并且被美国国立综合癌症网络（NCCN）临床肿瘤实践指南最新版作为2A类推荐用药。2020年4月，基石药业作为该药的国内商业化主体，向 ...
瑞弗兰/ 艾曲波帕 (ELTROMBOPAG)是全球首个获得批准的小分子非肽类TPO受体激动剂，于2008年获得美国FDA批准，用于治疗特发性血小板减少性紫癜（ITP），2014年批准治疗重型再生障碍性贫血（AA），也是近30年来第一款被美国FDA批准应用于AA的治疗药物。 ...
淋巴瘤疗法；边缘区淋巴瘤(MZL)是一组缓慢生长的成熟B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)。MZL通常被认为是一种慢性不治之症，在美国，MZL是第三大最常见的B细胞NHL，约占所有NHL病例的8%。滤泡性淋巴瘤(FL)是一种起源于B淋巴细胞的非霍奇金淋巴瘤(NHL)，FL是最常 ...
白血病告别化疗！美国食品和药物管理局(FDA)已授予ublituximab与 厄布利塞 组合疗法(U2)快速通道资格(FTD)，用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)成人患者。厄布利塞在无法耐受BTK抑制剂和PI3K抑制剂的CLL患者中安全性和疗效良好。 厄布利塞是一种磷酸肌 ...
康奈菲尼 /康奈非尼(ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还 ...
普吉华 /普拉替尼(PRALSETINIB)主要用于治疗肺癌，它的上市曾给众多患者带来新的希望和选择。在它上市一年后，也会有不少癌症患者好奇，其中包括转移性非小细胞肺癌，以及RET基因融合阳性的局部晚期非小细胞肺癌。 相关数据显示，普拉替尼在RET基因 ...
仑伐替尼 加特瑞普利单抗Toripalimab及HAIC治疗肝细胞癌有效吗？我国70%的原发性肝细胞癌（HCC）在发现时已属于晚期，多伴有肝内血管侵犯或肝外转移，因此已无法进行手术根治性治疗。在欧美国家，根据全球应用最广泛的巴塞罗那临床肝癌分期系统（BCLC） ...
塞普替尼 是一种同类首创，高选择性和抑制活性的小分子RET抑制剂，具有中枢神经系统（CNS）活性，在治疗RET融合阳性实体肿瘤方面表现出显著的疗效。2021年LIBRETTO-001研究初步数据显示，针对先前经治的RET融合NSCLC患者中，塞普替尼治疗整体显示出64% ...
科塞拉 或可降低多种AEs的发生率和严重程度？科塞拉是一种短效CDK4/6抑制剂，在化疗前预防性使用科塞拉，可以将骨髓细胞短暂阻滞在细胞周期的G1期，显著减少化疗药对骨髓细胞的杀伤，保护骨髓细胞和免疫系统功能，不但提高患者生存质量，同时还可以增加 ...
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