恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要,IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q,R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高 ...
维奈克拉 (Venetoclax)是首个高度选择性的BCL-2抑制剂,也是新型抗癌药物(BH3-拟态药物)中首个获美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于临床的药物。2020年12月,维奈克拉获得了中国国家药品监督管理局批准,用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合 ...
急性髓性白血病(AML)是成人中最常见的恶性白血病,在所有急性白血病类型中生存率最低,其5年生存率仅为28%。治疗AML的标准疗法为高强度化疗,但是接近一半的AML患者由于合并症和与化疗相关的毒性而无法接受高强度化疗。2018年11月21日,美国FDA批准 维 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂,针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变,如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶,可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib也能够绑定到其 ...
艾曲波帕 (REVOLADE/PROMACTA,eltrombopag)是一种促血小板生成素受体激动剂,适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者同样适用。血小板减少症并不罕见,是一种发生于儿童、成 ...
利伐沙班 是一种新型的口服抗凝药,临床被广泛应用治疗多种血栓栓塞性疾病,常见的有非瓣膜性房颤、深静脉血栓、膝或髋关节置换术后等,与传统的抗凝药相比其具有抗凝作用更明显,安全性更高的特点,而这与其独特的抗凝机制相关。活化因子FXa是人体抗凝 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,Farydak引起乙酰化组 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶HDAC抑制剂帕,此药能通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。在治疗复发难治性多发性骨髓瘤(RRMM)上,帕比司他联合卡非 ...
鲁比卡丁 是一种烷基化药物,可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基,形成加合物,并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件,这些事件可能会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)和DNA修复途径的后续活性,从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是FDA批准的首款也是目前唯一一款携带特定突变的(MET外显子14跳跃突变)晚期NSCLC靶向药物。FDA批准口服MET抑制剂Tabrecta(Capmatinib)上市,用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患 ...
氨己烯酸 (喜保宁)为γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,能特异性地与GABA氨基转移酶结合,且不可逆转,导致脑内GABA浓度增高,从而发挥抗癫痫作用。氨己烯酸作为辅助治疗,用于治疗对其他抗癫痫药无效的患者,特别是部分性发作(主要用于控制复杂的部分性发 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是精准的MET突变抑制剂,在MET 14跳突NSCLC的治疗中表现出非常好的抗肿瘤活性。GEOMETRY mono-1研究中,卡马替尼在初治和经治患者的ORR分别达到67.9%和40.6%,中位OS分别为20.8个月和13.6个月。就安全性来看,卡马替尼的 ...
阿那莫林 (Anamorelin,Adlumiz)对ghrelin受体GHS-R1a(生长激素释放促进因子受体1a型)有作用。该药物通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素(GH)的分泌,从而增加了体重。该药物与重组人GHS-R1a结合,并作用于大鼠垂体细胞以促进GH分泌(体外)。 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是一种白细胞介素-1受体拮抗剂,Anakinra耐受性和安全性较好,并可以降低患者的高敏C反应蛋白(hsCRP)和IL-6的水平,或有潜在疗效,支持进一步开展临床研究。 ACTION是一项多中心、随机、双盲、平行组、安慰剂对照的先导试验 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是通过基因重组技术产生的人白介素1受体拮抗剂。阿那白滞素(anakinra)目前已被批准用于治疗系统性青少年特发性关节炎和成人Still病。这项发表在风湿病顶级期刊Arthritis Rheumatol上的II期研究比较了阿那白滞素与曲安奈德治疗痛 ...
银屑病俗称牛皮癣,是一种慢性炎症性皮肤病,病程较长,有易复发倾向,有的病例几乎终生不愈。该病发病以青壮年为主,对患者的身体健康和精神状况影响较大。临床表现以红斑,鳞屑为主,全身均可发病,以头皮,四肢伸侧较为常见,多在冬季加重。 阿普斯特 ...
吉瑞替尼 /吉列替尼(XOSPATA)用于伴FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML),强调剂量为120mg/日。吉瑞替尼为一种新型、强效、高选择性、第二代I型口服FLT3/AXL抑制剂,与Ⅱ型抑制剂的区别在于吉瑞替尼对FLT3-ITD、TKD突变均有效。国际性、前瞻性 ...
阿普斯特 是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达,最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年 ...
巴瑞替尼 Baricitinib是一款每日一次的口服JAK抑制剂,它已经获得美国FDA的批准,治疗对TNF抑制剂疗法反应不足的中重度活动性类风湿性关节炎患者。JAK蛋白激酶家族包括JAK1、JAK2、JAK3、和TYK2四个成员。它们在介导炎症性细胞因子的信号传递方面起到重 ...
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