曲贝替定 ——一种含有两个或三个四氢异喹啉环，以及一个含硫醚键的10元内酯环的独特结构的化合物，主要通过抑制DNA复制达到抗肿瘤效果。Trabectedin的原研公司PharmaMar，为了生产足够的先导化合物以用于临床开发，曾养殖了250吨的Ecteinascidia turbi ...
伊沙佐米 是一种多靶点蛋白酶体抑制剂，被广泛应用于治疗多发性骨髓瘤。伊沙佐米是一种口服的小分子抑制剂，可以抑制多种蛋白酶体，包括20S和26S蛋白酶体。蛋白酶体是一种重要的细胞内蛋白质降解途径，参与调节多种生物学过程，如细胞周期、细胞凋亡、 ...
曲贝替定 是一种最初从海洋海鞘中分离得到的天然化合物，可通过高纯度化学合成获得。曲贝替定于2007年在欧洲被批准用于治疗既往蒽环类药物治疗失败的晚期软组织肉瘤,2015年在美国被批准用于治疗既往蒽环类药物治疗失败的晚期平滑肌肉瘤和脂肪肉瘤患者。 ...
梅沙替尼/美沙替尼（MERESTINIB）是一种针对晚期癌症的靶向治疗药物，近年来备受关注。本文将详细介绍 梅沙替尼 /美沙替尼的作用机制、临床试验结果以及使用注意事项等方面，帮助大家更好地了解这款药物的功效。梅沙替尼/美沙替尼作为一种针对晚期癌症的 ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。 在体外，Farydak引起乙酰 ...
比美替尼 是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。 黑色素瘤，是黑色 ...
艾伯维（AbbVie）近日宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了 乌帕替尼 （upadacitinib）的新适应症申请，该药是一种选择性、可逆性JAK抑制剂，用于治疗活动性强直性脊柱炎（AS）成人患者。今年早些时候，该公司还向欧洲药品管理局（EMA）提交了乌 ...
伊沙佐米 是第一个可口服的蛋白酶体抑制剂（(Proteasome inhibitor，以下简称PI），主要用于多发性骨髓瘤的治疗。多发性骨髓瘤是一种血液系统恶性肿瘤，发病率在血液系统肿瘤中居第二位，临床表现主要有多发性溶骨病变、肾功能损害、贫血及骨质破坏等。 ...
伊沙佐米 相关的研究报道始于2010年，第一个全球多中心三期临床研究（TOURMALINE-MM1）在结果于2016年公布在新英格兰医学杂志上。该研究应用伊沙佐米联合来那度胺、地塞米松（IRd方案）治疗1～3线复发骨髓瘤患者，与Rd方案进行比较，显著延长了患者的无 ...
贝美替尼（Binimetinib）也称为 比美替尼 、Mektovi和ARRY-162，是一种抗癌小分子，由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。比美替尼是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。 比 ...
鲁卡帕尼 （Rucaparib）是一种口服小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA可能无法得到修复，从而导致癌细胞死亡，并可能使得肿瘤生长减缓或停 ...
图卡替尼（TUCATINIB）是一种针对HER2阳性转移性乳腺癌的靶向药物，近年来在临床试验中备受关注。本文将介绍 图卡替尼 治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者的效果。图卡替尼治疗HER2阳性转移性乳腺癌的效果较好，能够显著延长患者的生存期和提高肿瘤缓解率。虽 ...
依维替尼/ 艾伏尼布 (TIBSOVO)治疗急性髓系白血病的有效性研究。急性髓系白血病（AML）是一种常见的血液系统恶性肿瘤，传统治疗方法包括化疗和造血干细胞移植。然而，这些疗法的有效率并不高，且存在副作用和复发风险。近年来，随着对AML发病机制的深入 ...
普雷西替尼 Gavreto是一种口服(每日一次)、高效和高选择性的靶向致癌性RET变异的在研药物。目前，美国FDA已批准该款药物3个适应症，分别为用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者、12岁以上需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者和 ...
维莫德吉 （VISMODEGIB/ERIVEDGE）是一种Hedgehog通路抑制剂。Vismodegib结合并抑制Smoothened蛋白，参与Hedgehog信号传导的一种穿膜蛋白，能够抑制肿瘤细胞中Hedgehog（Hh）信号通路的激活。Hh信号通路是一种在肿瘤发生和转移过程中发挥重要作用的信号 ...
司美替尼 是一种丝裂酶原激活蛋白激酶（MEK）抑制剂。MEK是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节因子，抑制MEK的活性能够通过抑制RAS调节RAF/MEK/ERK通路活性，抑制肿瘤生长。 司美替尼 是阿利斯康和默沙东联合研发的一种口服的选择性MEK抑制 ...
普纳替尼/帕纳替尼(PONATINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在慢性粒细胞白血病的治疗中具有一定的优势。本文将就 普纳替尼 /帕纳替尼治疗慢性粒细胞白血病的优势进行详细介绍。普纳替尼治疗慢性粒细胞白血病的优势： 高效性：普纳替尼是一种强效 ...
2023年4月，ASCO全体会议上公布了代号为KRYSTAL-1的2期研究(NCTO3785249)的更新数据包括胰腺癌、胆道系统肿瘤、阑尾癌、卵巢癌等显示了这款药物对多种实体肿瘤的强大活性!结果显示:总客观缓解率(ORR)为35.1%，疾病控制率(DCR)高达86.0%，这意味着近90%的 ...
尼达尼布 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它既可以通过作用于纤维化进程中信号转导通路的生长因子受体，包括成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、血小板衍化生长因子受体（PDGFR）以及血管内皮生长因子受体（VEGFR），阻断成纤维细胞的增殖、迁移和转化而 ...
托法替尼 是一种JAK抑制剂，可以用于治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病。它是一种口服药物，可以抑制JAK（Janus激酶）信号转导，从而减少炎症和免疫反应。类风湿性关节炎是一种慢性自身免疫性疾病，会导致关节疼痛、肿胀和僵硬。它通常会影响手腕 ...
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