达拉非尼 联合曲美替尼双靶组合采用全面抑制MAPK的上下游通路的创新机制。达拉非尼是一种选择性BRAF激酶活性抑制剂；曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂，两者联合应用可以同时抑制BRAF和MEK两个靶点，使病灶得到快速且显著 ...
卡博替尼 是作用于MET，VEGFR和AXL的多靶点抑制剂，既往用于晚期HCC患者显示出一定的疗效。2期临床试验中卡博替尼在晚期HCC患者中显示初步活性（Ann Oncol。2017;28：528-534）。在该研究中，中位无进展生存期为5.2个月，接受卡博替尼治疗的患者中位总 ...
吉非替尼 是第一代EGFR-TKI，也是EGFR突变阳性晚期NSCLC的一线标准治疗之一，一项来自印度多中心的Ⅲ期临床研究，旨在评估在一线口服吉非替尼基础上联合培美曲塞+卡铂化疗是否可以提高治疗效果。研究纳入未经治疗、具有EGFR敏感突变（19、21或18外显子 ...
奥希替尼 [表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制剂（TKI）]联合司美替尼[丝裂原活化蛋白激酶（MEK）1/2抑制剂]治疗EGFR-TKIs进展后EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）是否有效？在临床前模型中，MEK/ERK抑制剂能克服奥希替尼的获得性耐药。在全球TATT ...
克唑替尼 （Crizotinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗ALK、ROS1和MET原癌基因受体酪氨酸激酶的活性。2014年《新英格兰医学杂志》率先报道了一项克唑替尼用于ROS-1阳性的晚期NSCLC的Ⅰ期临床试验（PROFILE 1001研究）的结果。该研究在美国、 ...
拉罗替尼 是一种NTRK抑制剂，具有高效、高选择性和中枢神经系统(CNS)活性。2022年4月13日，国家美国食品药品监督管理局(NMPA)在官网宣布，拉罗替尼胶囊正式获准在中国上市，用于治疗成人和儿童NTRK融合基因实体瘤患者。原肌球蛋白受体激酶TRK是调节细胞 ...
劳拉替尼 作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 劳 ...
2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 ...
duvelisib( 杜韦利西布 )是口服磷脂酰肌醇3-激酶-δ（PI3K-δ）和PI3K-γ双重抑制剂。先前1期试验和2期PRIMO试验（NCT03372057）的中期分析数据表明，在R/R PTCL患者中，杜韦利西布有着不错的疗效，ORR可达约50%。根据PRIMO试验的中期分析结果， 杜韦利 ...
胆管癌（cholangiocarcinoma，CCA）是一种源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤。胆管癌发病率低，具有高度异质性和侵袭性，其患者预后不良。最常见的胆管癌类型有肝内胆管癌、肝门部胆管癌和远端胆管癌，后两者也被合称为肝外胆管癌。近年来，全球CCA的发病率和 ...
对关键III期试验ZETA结果的事后分析显示，在有进展和症状的甲状腺髓样癌患者亚组中，与安慰剂相比，多靶点激酶抑制剂 凡德他尼 （Vandetanib）显著改善了无进展生存。 在试验ZETA中，研究人员将331例无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者随机 ...
MET扩增是重要的EGFR靶向治疗继发耐药机制，通过EGFR和MET两个靶点的药物联合有可能克服耐药改善患者生存。AACR大会报道MET靶向药 特泊替尼 联合吉非替尼治疗MET扩增，T790M阴性的EGFR靶向治疗耐药患者，中位总生存期达37.3个月，远超化疗组的13.1个月。 ...
阿伐普替尼 (Avapritinib, Ayvakit)是一种有效的、选择性的小分子KIT/PDGFRA抑制剂，已在美国批准用于PDGFRA外显子18突变的GIST患者。然而，这些患者在中国尚无治疗标准。本文报告了阿伐普替尼在中国患者中的安全性、有效性和PK结果。 无法切除或转 ...
2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，ELEVATE-TN III期临床试验约5年的中位随访更新结果显示，阿斯利康的acalabrutinib（ 阿卡替尼 ）在慢性淋巴细胞白血病（CLL）中无论是单药还是联合疗法相较于chlorambucil（苯丁酸氮芥）联合obinutuzumab（奥妥珠 ...
罗米司亭 （romiplostim）是一种c-MPL激动剂，可刺激内源性血小板生成素的产生，并促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化。在一项韩国研究小组进行的2期试验中，研究者评估了罗米司亭在既往接受过免疫抑制治疗的再生障碍性贫血患者中的活性和安全性，他们的研 ...
2021年9月15日，武田宣布FDA加速批准Exkivity（mobocertinib） 莫博替尼 上市，用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是FDA批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服 ...
图卡替尼 对HER2受体具有高度选择性，且仅对其他HER家族受体（包括EGFR）具有最低限度的抑制作用。在一项关键的HER2CLIMB试验（NCT02614794）中评估了与安慰剂（均与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用）相比，图卡替尼对在任何情况下（新辅助、辅助和/或转 ...
中国国家药品监督管理局（NMPA）附条件批准适加坦（英文商品名XOSPATA，通用名富马酸 吉瑞替尼 片，gilteritinib fumarate tablets，以下统称为吉瑞替尼）用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性（疾病复发） ...
一项II期ZENITH20研究队列4的研究结果(NCT03318939)显示，Poziotinib（ 波齐替尼 ）16 mg QD方案给药可使携带HER2外显子20插入突变(ex20ins)的初治非小细胞肺癌(NSCLC)患者的中位肿瘤缩小率达35%。 ZENITH20是一项多队列、多中心、开放标签试验，评 ...
乳腺癌靶向药 哌柏西利 （商品名：爱博新）在2018年7月31日，正式在国内获批上市，成为国内首款CDK4/6抑制剂，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始 ...
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