阿伐曲泊帕 是全球首个FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），作为国内首款针对慢性肝病（CLD）相关血小板减少症的治疗药物，阿伐曲泊帕在中国的上市填补了国内该领域的用药空白，为中国慢性肝病（CLD）相关血小板减 ...
Rinvoq（ 乌帕替尼 ）是一种口服、每日一次的、选择性、可逆性JAK抑制剂，开发用于治疗多种免疫介导的炎症性疾病。乌帕替尼的活性药物成分为upadacitinib，这是由艾伯维发现和开发的一种口服选择性和可逆的JAK1抑制剂，正被开发治疗数种免疫介导的炎症性 ...
近年来随着医学人员对特应性皮炎发病机制的深入研究。特应性皮炎的新药开发呈现快速发展趋势，陆续开发出了各种生物制剂、口服小分子靶向药和外用药。其中比较知名的JAK抑制剂为乌帕替尼和阿布昔替尼。 乌帕替尼 与阿布昔替尼的效果对比 乌帕替 ...
莱立康（ 伏立康唑 片-50mg）为一种广谱抗真菌药，属第2代合成氟康唑衍生物,具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点，主要用于治疗可能威胁生命的感染患者，包括侵袭性曲霉病、由足放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染以及对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感 ...
阿泊替尼 是一种口服的、强效、高选择性的Ⅰ型KIT和PDGFRA活化环突变体抑制剂，其对KIT D816V和PDGFRA D842V激酶活性的抑制能力远高于Ⅱ型抑制剂伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼。其作用机制上的优势，主要体现在以下两个方面： 阿泊替尼有效结合激酶 ...
淋巴瘤是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤，我国淋巴瘤患者5年生存率仅为38.3%。在众多淋巴瘤分型中，滤泡性淋巴瘤是最常见的惰性淋巴瘤亚型之一，约占非霍奇金淋巴瘤（NHL）的10-20%。虽然滤泡性淋巴瘤生长缓慢，对化疗敏感，但是其复发率极高，传统治疗方 ...
复发/难治性小儿急性髓性白血病(R/R AML)的生存结果令人沮丧。表观遗传变化可导致基因表达改变，这被认为有助于白血病发生和化疗的耐药。有研究人员报告了一项I期试验的结果，其中一项剂量扩展队列研究了地西他滨和 伏立诺他 与氟达拉滨、阿糖胞苷和G-CS ...
Pemazyre（pemigatinib 培米替尼 ）通过抑制肿瘤细胞中的FGFR激酶而阻止肿瘤的生长和扩散。也是第一个也是唯一一个获美国FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。培米替尼适应症：适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或 ...
卡马替尼 是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长，还 ...
一项研究旨在改善该联合方案的安全性并探讨每周皮下注射硼替佐米时联合低剂量沙利度胺的疗效，以及明确该方案中 帕比司他 的最大耐受量。该1/2期多中心开放性试验（MUK 6）纳入了至少18岁的复发性、复发和难治性的MM患者，东部肿瘤合作组体能状态评分≤2 ...
Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁 )是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁Zepzelca可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。 ...
急性髓细胞性白血病（AML）是一种疾病进展迅速的骨髓恶性肿瘤，生存率低于其它白血病。对于AML患者的标准治疗是采用高强度化疗；然而，许多老年AML患者以及确诊前就有某些健康问题的患者，却无法承受高强度的治疗。在过去，这些患者大部分无法接受治疗， ...
普雷西替尼 （Pralsetinib，BLU-667）是一种口服高选择性RET抑制剂抑制剂，同时对RET部分突变如V804M等有效。2020年9月5日，FDA批准蓝图公司（Blueprint Medicines Corporation）开发的RET抑制剂普雷西替尼（Pralsetinib，BLU-667；商品名为Gavreto）上 ...
喜保宁/ 氨己烯酸 SABRIL是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物，通过不讨逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高，并有明显的量效关系。研究表明，给予本药后，啮齿 ...
阿培利司 （alpelisib）是一种选择性PI3Kα抑制剂，2019年经FDA批准上市，NCCN指南推荐阿培利司联合氟维司群用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌。但Ⅲ期SOLAR-1注册研究排除氟维司群经治患者，因此，氟维司群经治患者继续应用阿培利 ...
Ponatinib（ 普纳替尼 ）是一种强效的第三代BCR-ABL抑制剂，可有效阻滞ABL1基因的T315I突变，该突变是前两代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的常见耐药机制之一。有研究显示，化疗联合普纳替尼可有效治疗成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)，但 ...
Neratinib（ 来那替尼 ）是一种口服的、不可逆的、泛HER酪氨酸激酶抑制剂，目前适用于HER2阳性扩增/主权表达的乳腺癌患者的辅助治疗和转移治疗。HER2突变相对罕见，根据组织学类型的不同，约有2%至12%的实体瘤发生突变。2021年的圣安东尼奥乳腺癌研讨会 ...
奈拉替尼 是一种口服的、不可逆的小分子HER抑制剂，通过细胞色素P450 CYP3A代谢，平均半衰期为14 h。奈拉替尼不仅能抑制HER-1、HER-2和HER-4磷酸化，还可阻断PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK通路的下游信号传导。 对于早期乳腺癌的辅助治疗，无论是曲妥 ...
安归宁（ 阿那格雷 ）是一种口服抗血小板聚集药物，为胡磷酸二酷酶抑制剂。1997年首次在美国上市，商品名Agrylin，是FDA批准的唯一一个针对原发性血小板增多症的药物。在治疗剂量范围内，盐酸阿那格雷不会改变人体白细胞和红细胞的数量，不会引起白血病 ...
Talazoparib( 他拉唑帕尼 )是一种口服的PARP（Poly(ADP-ribose)polymerase）抑制剂，可有效抑制PARP酶并捕获DNA上的PARP。PARP全称为多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，参与DNA断链修复。正常细胞内存在多种DNA损伤修复机制，单纯抑制PARP对正常细胞的毒性不会 ...
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