布加替尼 (brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布加替尼已经获批用于治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者,但是在使用时,需要注意以下布加替尼使用警告 ...
一项多中心、开放标签、随机Ⅲ期(ALTA-1L)研究,旨在比较 布加替尼 与克唑替尼用于未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者的疗效和安全性。研究纳入275例ALK阳性的ⅢB/Ⅳ期NSCLC患者,先前未经ALK抑制剂治疗,针对局部晚期或转移性NSCLC的全身治疗不 ...
ROS1基因突变是非小细胞肺癌(NSCLC)的驱动基因。基于PROFILE 1001研究结果, 克唑替尼 成为ROS1阳性晚期NSCLC患者的标准治疗,而研究中纳入初治患者数量有限,且需要更多真实世界中克唑替尼一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC患者的数据来印证临床研究结果。 ...
2018年11月,全球首个不区分肿瘤来源的广谱靶向药--larotrectinib(拉罗替尼,Vitrakvi,下文统称拉罗替尼)获得FDA批准在美国震撼上市。2019年1月,国内也传来了 拉罗替尼 在中国申报临床试验(IND),并获得正式受理的好消息。2021年5月,中国药品审评 ...
洛拉替尼 (劳拉替尼/Lorlatinib,商品名:博瑞纳)在药物结构上引入了大环酰胺结构。与无环类化合物相比,大环结构更紧凑,增加了埋藏面积,几乎可以完全进入ATP结合位点的口袋中心。既往的研究发现,洛拉替尼可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血 ...
体外研究结果显示, 凡德他尼 联合依维莫司可以增强凡德他尼的血脑屏障穿透能力和RET抑制活性,以及可能可以克服凡德他尼的原发或继发耐药。NCT01582191是一项凡德他尼联合依维莫司治疗实体瘤的一期临床试验,扩展组纳入了17名晚期RET融合NSCLC患者,检 ...
美法仑 可用与多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和 ...
厄达替尼 (Erdafitinib)是一种每日一次的口服泛成纤维细胞生长因子受体,可阻断成纤维细胞生长因子受体的活性,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,其有FGFR2或FGFR3的基因中具有基因突变或融合。2019年4月12日,美国FDA批准了强生公司旗下杨森 ...
2020年4月27日,美国癌症研究协会(AACR)在线大会报道了一项多队列、多中心、II期研究,评估了波齐替尼对先前治疗过的EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性。该研究共纳入115例EGFR外显子20插入突变患者,接受 波齐替尼 16mg ...
依鲁替尼 是一种首创口服靶向药物,每天口服一次,可抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)。这种蛋白质促进淋巴细胞(受CLL损伤的白细胞)的生长。III期HELIOS研究评估了首创,口服共价BTK抑制剂+BR vs安慰剂+BR治疗先前经治疗的CLL/SLL患者的疗效。预先计划的 ...
2013年,全球首创的BTK抑制剂 伊布替尼 横空出世,开启了惰性B细胞淋巴瘤治疗的无化疗时代。基于开创性的靶向作用机制,伊布替尼在治疗CLL/SLL等血液肿瘤方面表现出色。伊布替尼一线治疗CLL/SLL的RESONATE-2研究是全球最长的BTKi 3期研究,为探索CLL/SLL ...
巴瑞克替尼 的活性药物成分是baricitinib,这种药物是一种每日口服一次的选择性、可逆性的JAK1和JAK2抑制剂。当前还处于临床开发阶段,可用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括特应性皮炎、银屑病、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、糖尿病肾 ...
2020年7月4日, 阿伐曲泊帕 (Avatrombopag)在中国上市。阿伐曲泊帕是新一代口服小分子TPO-RA。美国食品和药物管理局(FDA)批准阿伐曲泊帕用于治疗慢性肝病(Chronic liver disease,CLD)导致的血小板减少症。与输注血小板不同的是,阿伐曲泊帕在增加 ...
特发性肺纤维化(IPF)患者的肺内常可检测出人类疱疹病毒,包括EB病毒及巨细胞病毒,其可能参与了IPF的发病过程。为了抑制疱疹病毒复制,本研究拟在针对IPF的标准的吡非尼酮抗纤维化治疗基础上加用 缬更昔洛韦 ,探讨该药的安全性及耐受性。 一项单 ...
索托拉西布 (Sotorasib,AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的,具有很高的选择性,能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,锁定并令其失活。2020年12月8日,FDA授予索托拉西布(Sotorasib,AMG510)突破性疗法称号,用于治疗KRAS G12C突变 ...
塞尔帕替尼 (Selpercatinib,Retevmo)是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中,Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析 ...
美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Alpelisib 阿培利司 片剂联合内分泌疗法氟维司群,用于携带PIK3CA基因突变、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、接受内分泌治疗方案期间或之后进展的晚期或转移性乳腺癌患者(包括绝经后女性和男 ...
BREAKWATER是全球多中心、开放标签、随机、并设计有安全性导入期(Safety Lead-In,SLI)的Ⅲ期研究,在经组织、血液检测确定的BRAFV600E突变mCRC、既往接受过最多一种治疗的患者中进行。SLI阶段纳入的患者进入两个平行队列: 康奈非尼 +西妥昔单抗(EC ...
尼达尼布 是一种酪氨酸激酶抑制剂,已批准用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。对于特发性肺纤维化患者,尼达尼布延缓IPF患者用力肺活量(FVC)下降,减缓疾病进展。虽然IPF和SSc-ILD具有不同的触发因素,但两种疾病的病理生理过程包括成纤维细胞向肌纤维母 ...
尼拉帕尼 是一种口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤,导致癌细胞死亡。2018年10月22日,Zai Lab(再鼎医药)宣布批 ...
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