恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，于2017年获得批准用于治疗携带IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。该药物通过抑制突变IDH2酶的活性，逆转肿瘤细胞的异常分化阻滞，诱导白血病细胞分化。 IDH2基因突变会导致2-羟基戊二酸 ...
贝组替凡 是一种口服的缺氧诱导因子-2α抑制剂，于2021年获得批准用于治疗无需立即手术的von Hippel-Lindau病相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤成人患者。该药物通过靶向HIF-2α信号通路，抑制VHL相关肿瘤的生长。 von H ...
帕比司他 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，于2015年获得批准与硼替佐米和地塞米松联合用于治疗既往接受过至少两种方案（包括硼替佐米和免疫调节剂）的多发性骨髓瘤患者。该药物通过表观遗传调控机制，诱导肿瘤细胞凋亡并增强蛋白酶体抑制剂的抗肿瘤活性 ...
卡马替尼 是一种口服的高选择性MET抑制剂，于2020年获得批准用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者。该药物通过精准靶向MET信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和存活，为这一特定分子亚型的肺癌患者提供了新的治疗选择。 MET基因是 ...
瑞维美尼 是一种口服小分子抑制剂，靶向MENIN与KMT2A（原称MLL）蛋白之间的蛋白-蛋白相互作用。在携带KMT2A基因重排或NPM1突变的急性髓系白血病（AML）中，异常的KMT2A融合蛋白或突变NPM1通过与MENIN稳定结合，持续激活HOXA和MEIS1等同源框基因簇，阻断 ...
在实体瘤精准治疗的发展脉络中，BRAF V600突变作为明确的驱动事件，其靶向抑制已成为改变特定肿瘤自然进程的关键。 达拉非尼 （Dabrafenib，商品名泰菲乐）作为第二代高选择性BRAF V600激酶抑制剂，其核心意义超越了单纯的单药活性。它的关键性突破在于 ...
在子宫肌瘤与子宫内膜异位症的治疗中，雌激素与孕激素的持续刺激是病灶生长与症状反复的核心驱动因素。传统促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂虽能通过抑制垂体-性腺轴降低激素水平，但需经历“点火效应”导致初期激素反跳，且长期使用易引发低雌激素相关 ...
阿伐普替尼 （通用名：阿伐普利尼）是一种口服强效、高选择性的KIT和PDGFRA抑制剂，通过抑制KIT和PDGFRA的激酶活性，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。该药物于2020年在美国获批上市，2021年在中国上市，商品名为艾维替尼。阿伐普替尼适 ...
埃万妥单抗（通用名：埃万妥单抗）是一种全人源双特异性抗体，同时靶向表皮生长因子受体和MET受体。该药物于2021年在美国获批上市，2022年在中国上市，商品名为乐倍返。埃万妥单抗适用于含铂化疗期间或之后进展的局部晚期或转移性EGFR 20号外显子插入突 ...
杜韦利西布（通用名：杜韦利西布）是一种口服磷酸肌醇3-激酶δ和γ双重抑制剂，通过同时抑制PI3K-δ和PI3K-γ，阻断B细胞受体和趋化因子信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡。该药物于2018年在美国获批上市，2021年在中国上市，商品名为科必达。杜韦利西布适用于 ...
安卫力（通用名：莫博替尼）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计。该突变约占EGFR突变非小细胞肺癌的4%-10%，对第一代和第二代EGFR-TKI治疗不敏感，传统化疗疗效有限。安卫力于2021年在美国获批上市，2022年在中国上 ...
阿那白滞素（通用名：阿那白滞素）是一种重组人白细胞介素-1受体拮抗剂，通过竞争性结合IL-1受体，阻断IL-1α和IL-1β的信号传导，抑制炎症反应。该药物于2001年在美国获批上市，2019年在中国上市，商品名为凯瑞特。阿那白滞素适用于中重度活动性类风湿 ...
雷莫卢单抗是一种人源化免疫球蛋白G1单克隆抗体，特异性靶向血管内皮生长因子受体2，阻断VEGF与其受体的结合，抑制肿瘤血管生成。该药物于2014年在美国获批上市，2019年在中国上市，商品名为赛普汀。雷莫卢单抗适用于晚期或转移性胃或胃食管结合部腺癌的 ...
阿柏西普（通用名：阿博西普）是一种重组融合蛋白，由人血管内皮生长因子受体1和2的胞外结构域与人免疫球蛋白G1的Fc段融合而成。该药物于2012年在美国获批上市，2018年在中国上市，商品名为泽普生。阿柏西普适用于与氟尿嘧啶为基础的化疗方案联合，用于 ...
释贝灵（通用名：普乐沙福）是一种趋化因子受体CXCR4拮抗剂，通过与造血干细胞表面的CXCR4受体结合，阻断其与基质细胞衍生因子-1的相互作用，促使造血干细胞从骨髓释放到外周血中。该药物于2008年在美国获批上市，2018年在中国上市，商品名为莫沙福。释 ...
德瓦鲁单抗是一种人源化单克隆抗体，于2017年5月获得美国FDA批准，用于治疗不可切除的III期非小细胞肺癌患者在同步放化疗后疾病未进展的情况。该药物通过阻断程序性死亡配体1（PD-L1）与程序性死亡受体1（PD-1）和CD80的结合，解除肿瘤细胞对T细胞的免疫 ...
尼鲁米特是一种非甾体抗雄激素药物，于1996年获得美国FDA批准，用于与手术去势联合治疗转移性前列腺癌。该药物通过竞争性抑制雄激素与前列腺癌细胞中雄激素受体的结合，阻断雄激素对肿瘤细胞的刺激作用，从而抑制肿瘤生长。尼鲁米特在体内代谢后形成活性 ...
卡匹色替于2023年11月16日获得美国FDA批准上市，成为全球首款获批用于治疗激素受体阳性、HER2阴性且伴有PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的晚期或转移性乳腺癌的AKT抑制剂，适用于既往接受过至少一种内分泌治疗的患者。2025年4月15日，该药物在中国获得国家药品 ...
莫博替尼 于2021年9月获得美国FDA加速批准上市，成为全球首个获批用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的口服靶向药物，适用于含铂化疗期间或之后进展的患者。2023年1月，该药物在中国获得国家药品监督管理局附条件 ...
阿达格拉西布于2022年12月12日获得美国FDA加速批准上市，成为全球第二款获批用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的靶向药物，适用于既往接受过至少一种系统治疗的患者。这一创新药物的问世，标志着KRAS G12C突变肺癌治疗领 ...
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