维利帕尼 是一种有效的聚ADP核糖聚合酶（PARP）1和2抑制剂，能够有效抑制放化疗导致的DNA损伤的修复。 2021年7月在《Lung Cancer》上发表了一项维利帕尼联合含铂放化疗治疗III期非小细胞肺癌患者的疗效评估。III期NSCLC的治疗手段包含手术、化疗和 ...
胃癌的预后不佳，尤其是在疾病的晚期时，只有5%-10%的患者存活5年。约五分之一的胃癌被认为是HER2阳性。DESTINY-Gastric02 II期试验结果表明，ADC药物 Enhertu 治疗HER2阳性转移性或不可切除的胃或胃食管交界处 (GEJ) 腺癌患者呈现持久肿瘤反应和可控的安全 ...
阿博利布 Piqray（alpelisib）作用机制 1.阿博利布是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产 ...
阿昔替尼 ，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR。目前批准上市的适应证是晚期肾癌的二线治疗。除了肾癌，这个药还被肿瘤患者尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中， ...
小细胞肺癌（SCLC）约占肺癌总数的15%—20%，约2/3的患者在疾病确诊时，已处于晚期。尽管小细胞肺癌对化、放疗高度敏感，但大部分患者最终要转移扩散。几乎所有的小细胞肺癌患者诊断时有全身扩散的趋向，因此联合化疗加胸部放疗是该病的主要治疗手段，但由于 ...
阿昔替尼 用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 【阿昔替尼Inlyta用法用量】 一、开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。 二、约间隔12小时给予阿昔替尼剂量 ...
吉列替尼 Gilteritinib是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的急性髓性白血病患者中。而且，吉列替尼Gilteritinib还能够在急性髓 ...
小细胞肺癌约占所有肺癌的15%，与非小细胞肺癌相比，小细胞肺癌具有肿瘤倍增速度快，恶性程度高，较早发生广泛转移等特点。尽管小细胞肺癌一直被认为对化疗和放疗敏感，但是初始治疗后，大多数小细胞肺癌仍然会出现复发及耐药，因此，小细胞肺癌的二线治疗十 ...
黑色素瘤也称为恶性黑色素瘤，是一种由称为黑色素细胞的含色素细胞发展而来的癌症。黑色素瘤通常发生在皮肤中，但很少出现在嘴，肠或眼睛中。在女性中，它们最常见于腿部，而在男性中，它们最常见于背部。有时它们会从痣中生长，并发生变化，例如大小增 ...
在MDS中TPO的水平也是增高的，但与AA(再障)相比较，只是轻度增高。 罗米司亭 已经用于低危MDS和血小板减少症患者。这个研究报道了46%的患者出血事件减少，血小板输注频率减少。Ps——有2例(5%)进展为急性髓性白血病(AML)，4例(9%)的原始细胞数目增多，当停用 ...
卡马替尼 是一种口服、强效、选择性MET抑制剂，可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。 MET外显子14跳跃(METex14)突变肺癌患者约占非小细胞肺癌病例的3-4%， ...
一项在ASCO上的数据发布的临床试验显示， 威罗菲尼 对于有BRAFV600突变的非小细胞肺癌患者，不管是曾接受过治疗还是没有接受过治疗的患者，都有让人较为满意的疗效。威罗菲尼，是一个针对BRAFV600靶点的基因靶向药。它早已上市用于黑色素瘤，却由于迟迟 ...
康奈非尼 （Braftovi）是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些 ...
Romiplostim( 罗米司亭 )是一种TPO-RA，适用于皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术疗效不佳的ITP成人和≥1岁ITP≥6个月的儿童。在1/2期和3期研究中，在ITP病程≥6个月的儿童中，罗米司亭优于安慰剂，并导致急救药物使用减少和出血减少。在长期研究中，观察到稳 ...
坦西莫司 是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特，雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复 ...
临床结果显示， 妥卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨可使疾病进展风险降低46%，死亡风险降低34%，另脑转患者疾病进展风险降低52%。在HER2CLIMB (NCT02614794)试验中评估了妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效，共招募患者612例，这是一项随机、双盲、安慰 ...
尼达尼布 是一种小分子多受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。尼达尼布抑制以下RTKs：血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β），成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3，血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）1-3,Fms样酪氨酸激 ...
维莫非尼 为BRAF突变型丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，推荐剂量为960mg，每日2次，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 YO28390是一项开放性、单臂、多中心、多次给药的I期临床试验（N=46），旨在评价 维莫非尼 在BRAF V600突变阳性的不能切除或转 ...
Seagen近日公布其HER2抑制剂Tukysa（ 图卡替尼 ）在关键临床2期试验的全部结果，结果显示其与抗HER2抗体trastuzumab组成的联合疗法能为转移性结直肠癌（mCRC）病患带来临床上有意义的持久缓解。 结直肠癌是最常见，也最为严重的癌症之一。在2020年，预估 ...
获得FDA批准上市的PARP抑制剂类药物有：奥拉帕利(Olaparib), 尼拉帕利 (Niraparib)，卢卡帕利(Rucaparib)和他拉唑帕利（Talazoparib）。聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂是一种新的治疗卵巢癌和其他潜在DNA修复受损的癌症的方法。对PARP的抑制可以导致单链DN ...
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