Koselugo( 司美替尼 ,Selumetinib)是一种口服、强效、选择性MEK激酶抑制剂，MEK是RAS/MAPK信号通路中的关键蛋白激酶。Koselugo(司美替尼Selumetinib)能够选择性地抑制MEK1和MEK2，从而让失调的信号通路恢复正常，进而缓解儿童NF1患者的病情。美国食品药品监 ...
米哚妥林 是一种口服的多激酶抑制剂胶囊，含有25mg剂量的midostaurin。患者服用后，该药物可抑制包括Flt3在内的多种调控细胞生长的关键激酶，进而干扰患者体内癌细胞生长与增殖。 英国国家健康与护理卓越研究所（NICE）已决定推荐诺华 米哚妥林 （m ...
杜韦利西布 duvelisib(Copiktra)能够特异的靶向结合PI3K细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。是一款针对慢性淋巴细胞性白血病，小淋巴细胞性淋巴瘤，滤泡性淋巴瘤（滤泡性非霍奇金淋巴瘤）的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。靶向药物是指被赋予了 ...
司美替尼 （Selumetinib，商品名:Koselugo）是阿利斯康和默沙东联合研发的一种口服的选择性MEK抑制剂，可使失调的信号通路恢复正常，抑制肿瘤生长，进而缓解病情，适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）与无法手术的盆状神经纤维瘤。2020年4月10日,司美 ...
AML是一种骨髓性白细胞异常增殖的血癌，侵袭性极高，在美国约占癌症死亡人数的1.2%。其中有约17%～34%的AML患者存在FLT3基因突变，这类患者不仅病情进展速度更快，而且复发率更高，预后较差。 在所有AML患者中，只有少数能够成功进行骨髓移植，而大 ...
2022年5月25日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准 艾伏尼布 (Tibsovo)与阿扎胞苷联合用于新诊断的具有易感IDH1突变的急性髓性白血病(AML)，经FDA批准的测试检测到在75岁或以上的成年人中，或患有无法使用强化诱导化疗的合并症。 批准基于一项随机、多中 ...
2021 ASH口头报告了一项在对弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）一线治疗前用阿卡替尼进行的长达14天的反应适应性研究（NCT04002947）结果。该研究纳入年龄≥18岁,≥2期，ECOG评分≤2、器官功能正常的初治侵袭性B细胞淋巴瘤患者。患者首先接受阿卡替尼100mg BI ...
目前维奈托克和阿扎胞苷的组合已成为美国不能耐受强化治疗的新诊断（ND）AML患者的标准方案。随着Ivosidenib（ 依维替尼 ）的引入，针对IDH1基因突变的首创抑制剂（m IDH1），该抑制剂靶向该基因中的体细胞突变，约10％的AML患者存在该突变。当被用于IDH1 ND ...
泰瑞沙 专业名字是奥希替尼（Osimertinib），中国患者更熟悉的是它以前的小名：泰瑞沙。这是一个治疗肺癌的3代EGFR靶向药物，由于效果好，很多人称它是“神药”。 在以前，泰瑞沙只被推荐用于EGFR突变肺癌患者的二线治疗，针对人群是对1代靶向药物 ...
阿卡替尼 （Acalabrutinib）是一种新型口服BTK共价抑制剂，基于其优良的有效性与耐受性，阿卡替尼已经跃升为BTK抑制剂的明日之星。除了单药应用外，学界也对阿卡替尼相关的潜在联合治疗展开了探索。2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上解读一项使用阿 ...
泰瑞沙 是啥？ 泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片,AZD9291）是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，目前是全球唯一一个，也是中国首个获批的用于第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药的T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的 ...
阿培利司 是PI3Kα选择性抑制剂和降解剂。在SOLAR-1试验当中，阿培利司联合氟维司群，对于激素受体阳性、HER2阴性，PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者有效。不过，对于CDK4/6抑制剂治疗失败患者，阿培利司是否有效的证据有限。BYLieve研究探讨了阿培利司联合氟维司 ...
在众多癌种中，尿路上皮癌FGFR的变异检出率奇高，可达30%以上，以FGFR2和FGFR3的异常为主。这也为泌尿上皮肿瘤的FGFR2靶点的研发打下了理论基础。 厄达替尼 （Erdafitinib）是一种每日一次的口服泛成纤维细胞生长因子受体，可阻断成纤维细胞生长因子受体 ...
II期RAGNAR试验是用于评估 厄达替尼 用于FGFR突变实体瘤患者中的疗效和安全性。这项研究一共纳入了240例先前接受过治疗的FGFR基因突变的晚期实体瘤患者，共有178人被纳入了这次分析。患者所患的肿瘤包含20多种，有胆管癌、高级别神经胶质瘤、乳腺癌、胰腺癌 ...
在非小细胞肺癌患者中，约3%的患者携带HER2突变，这其中约90%的为HER2基因的20外显子突变型患者。总体而言，在所有的NSCLC患者中，EGFR/HER2第20号外显子突变型患者约占4%；但由于中国肺癌发病人数较多，所以这部分患者不容忽视。针对这些患者，目前的靶 ...
泰立沙 （lapatinib），商品名泰立沙（Tykerb），是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。 既往临床试验中观察到泰立沙单药不良反应（gt;10%）主要为胃肠道反应和手足综合症，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，还会出现皮 ...
早在2017年，美国FDA批准了Celgene公司的 恩西地平 (Idhifa /enasidenib)上市，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（AML）。且是首个获批专门治疗这一特定疾病的新药。 恩西地平 是一种IDH2（异柠檬酸脱氢酶 ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，Farydak引起乙酰化组蛋白 ...
阿伐曲波帕 是一种新的促血小板生成素受体激动剂，可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化，从而增加血小板的生成。此药可用于慢性免疫性血小板减少症（ITP）相关适应症范围。阿伐曲波帕片适应症范围主要包括以下几种情况：①慢性肝病相关血小板减少症成年患 ...
泰立沙 是由葛兰素史克（GSK）原研的一种口服小分子表皮生长因子络氨酸激酶抑制剂，被批准可与卡培他滨联合用于经蒽环类药物、紫杉醇及曲妥珠单抗既往治疗的HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌患者。作为小众药，小分子口服制剂泰立沙销量相对较小。 ...
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